BACLOFENE

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BACLOFENE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 19/9/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    acide (RS)-amino-3-(4-chlorophényl)butyrique

    Ensemble des dénominations

    BAN : BACLOFEN

    CAS : 1134-47-0

    DCIR : BACLOFENE

    USAN : BACLOFEN

    autre dénomination : AMINOMETHYL CHLOROHYDROCINNAMIQUE ACIDE

    bordereau : 1868

    code expérimentation : Ba-34647

    dci : baclofène

    rINN : BACLOFEN

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    2. MYORELAXANT (principale certaine)
    3. MYORELAXANT A ACTION CENTRALE (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Inhibe la transmission mono et polysynaptique des réflexes.
      Réduit l’activité des neurones gamma.
      Agirait sur le plan biochimique par l’intermédiaire du système gabaergique.
      N’affecterait pas la transmission neuromusculaire.

    Effets Recherchés

    2. MYORELAXANT (principal)
      ANTISPASTIQUE A POINT D’IMPACT MEDULLAIRE

    Indications Thérapeutiques

    2. SPASTICITE (principale)
      Spasticité secondaire aux lésions médullaires (d’étiologie infectieuse dégénérative, traumatique, néoplasique)à une sclérose en plaques ou à des lésions cérébrales.
      Autre publication :
      – N Engl J Med 1989;320:1517-1521.
      Utilisation de la voie intrathécale (six malades avec pompe implantable) :
      – Lancet 1985;2:125-127.
      – JAMA 1991;265:1418-1422.
      Utilisation de la voie intrathécale (spasticité réfractaire résultant d’un traumatisme médullaire, ou intolérance de la voie orale) :
      – Ann Pharmacother 1993;27:767-774.
      Efficace dans les spasticités d’origine cérébrale, en perfusion intrathécale continue de 3 à 48 mois :
      – JAMA 1993;270:2475-2477.
      Etude prospective sur 11 patients traités par un bolus intrathécal suivi d’ administration continue. Efficace et bien toléré mais effet placebo important: dans cette étude :
      – Neurosurgery 2000;46:603-612.
    3. TETANOS (à confirmer)
      Administré par voie intrathécale, pourrait être utile en cas de tétanos sévères :
      – Ann Fr Anesth Reanim 1990;9:183-184.
      Un cas d’efficacité contre les contractures périphériques d’une perfusion intrathécale continue pendant 10 jours. Serait due aux propriétés agonistes sélectives pour les récepteurs GABA :
      – Presse Med 1997;26:1045-1047.
      Un cas traité par voie intrathécale; devrait être réservé aux formes sévères:
      – Presse Med 1998;27:215.
    4. NEVRALGIE FACIALE (à confirmer)
      60 mg/j à 80 mg/j :
      – Arch Neurol 1980;37:768.
      Un milligramme par kilo et par jour en trois prises orales :
      – Eur Neurol 1984;23:51.
    5. SYNDROME DE L’HOMME RAIDE (à confirmer)
      – Ann Neurol 1981;9:511.
    6. DYSTONIE (à confirmer)
      Actif par voie intrathécale chez 6 femmes sur 7 traitées pour une dystonie associée à une érythromélalgie :
      – N Engl J Med 2000;343:625-630.
    7. HOQUET (à confirmer)
      Utilisation dans les formes réfractaires aux traitements usuels :
      – N Engl J Med 1988;319:1354.
      – J Clin Gastroenterol 1990;12:122.
      – Presse Med 1991;20:658.
      Essai randomisé positif dans les formes prolongées :
      – Am J Gastroenterol 1992;87:1789-1791.
      Hoquet réfractaire :
      – Am J Med 1994;96:391.
    8. TOUX (à confirmer)
      Dans 7 cas de toux sévère induite par les IEC, la prise de faibles doses de baclofène (5 puis 10 milligrammes, 3 fois par jour, par voie orale) a exercé un effet favorable après 3 à 6 jours :
      – Ann Pharmacother 1996;30:1242-1245.

    Effets secondaires

    2. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    3. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    4. DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    5. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    6. TREMBLEMENT (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    7. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    8. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    9. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      FORTES DOSES

      Peut nécesiter chez les sujets agés une réduction de la posologie :
      – Eur J Clin Pharmacol 1985;29:467-469.

    10. HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    11. TROUBLE DE L’HUMEUR (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    12. COMA (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRA-THECALE

      Cinq cas décrits, lors de l’utilisation par voie intrathécale :
      – Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 1991;29:274-280.
      Deux cas chez des sujets âgés insuffisants rénaux traités à faible dose:
      – Ann Pharmacother 1997;31:1315-1320.

    13. CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    14. HALLUCINATION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    15. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    16. PSYCHOSE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    17. EPILEPSIE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    18. ACUITE AUDITIVE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    19. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      – Clin Pharm 1984;3:196.

    20. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    21. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    22. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    23. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    24. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    25. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    26. DYSURIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    27. RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    28. EUPHORIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    29. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    30. BRADYPNEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    31. DYSPNEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    32. MYDRIASE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE
    33. HYPERTONIE EXTRAPYRAMIDALE (CERTAIN )
      Augmente la rigidité chez les parkinsoniens :
      – J Neurol Neurosurg Psych 1978;41:707.
    34. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
      – Neurology 1978;28:1097.
    35. HYPERSUDATION (CERTAIN )
      Un cas décrit :
      – Mexico Med1967;2,9:273-277.
    36. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas chez un asthmatique, deux autres cas d’hyperréactivité bronchique sont également rapportés :
      – Ann Pharmacother 1993;27:883-884.
    37. PARESTHESIE (A CONFIRMER )
      – Neurology 1978;28:1097.
    38. CHOREE (A CONFIRMER )
      Un cas observé chez un patient présentant une maladie d’Alzheimer :
      – Ann Neurol 1990;28:839.
    39. INSUFFISANCE RENALE (A CONFIRMER )
    40. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
      Convulsions à l’arrêt brutal du traitement :
      – Lancet 1982;2:556.
      Un cas de convulsions prolongées, 2 jours après l’arrêt brutal du traitement :
      – Neurology 1992;42:697-698.
      A l’arrêt du traitement, syndrome de sevrage caractérisé par des hallucinations auditives et visuelles, des crises convulsives, de l’angoisse, une confusion mentale et délire :
      – Prescrire 1997;17:670.
    41. CRISE CONVULSIVE (A CONFIRMER )
      Convulsions à l’arrêt brutal du traitement :
      – Lancet 1982;2:556.
      Un cas de convulsions prolongées, 2 jours après l’arrêt brutal du traitement :
      – Neurology 1992;42:697-698.
    42. MUTISME AKINETIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas, après une dose unique, chez un insuffisant rénal :
      – Ann Intern Med 1991;115:499-500.
    43. DYSTONIE (A CONFIRMER )
      Aggravation d’une dystonie. Un cas lors d’une injection intrathécale :
      – Neurology 1992;42:1639-1640.
    44. ACCES MANIAQUE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet âgé sans antécédent :
      – J Clin Psychopharmacol 1992;12:215-217.
    45. ETAT DE MAL EPILEPTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit, trois autres auraient été rapportés :
      – Ann Neurol 1994;36:113-114.
    46. MENINGITE ASEPTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas, après administration intrathécale, rapidement réversible à l’arrêt du traitement :
      – Anesth Analg 1996;82:1297-1299.
    47. ENCEPHALOPATHIE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INSUFFISANCE RENALE

      2 cas réversibles chez des insuffisants rénaux dialysés traités pour un hoquet réfractaire. Probablement dûs à une accumulation de baclofène:
      – Nephropathy Dialysis Transplant 1998;13:1896-1897.

    Effets sur la descendance

    2. PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME
      Deux grossesses avec enfants normaux chez une femme atteinte de paraplégie spasmodique et traitée en permanence par baclofène intrathécal :
      – Ann Pharmacother 2000;34:956.

    Précautions d’emploi

    2. ULCERE GASTRODUODENAL
    3. INSUFFISANCE RENALE
      ANN INTERN MED 1991, 115: 499-500
    4. GROSSESSE
    5. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
    6. INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE
    7. SUJET AGE
      REDUIRE LA POSOLOGIE
    8. ANESTHESIE GENERALE
      RISQUE D’HYPOTENSION ET DE BRADYCARDIE IMPORTANTE

    Contre-Indications

    2. TROUBLES PSYCHIQUES
    3. EPILEPSIE
    4. ANTECEDENTS CONVULSIFS
    5. MYASTHENIE

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    – 2 – INTRATHECALE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle chez l’adulte:
    – Par voie orale:
    La posologie doit être adaptée progressivement, de préférence au cours d’une hospitalisation.
    Débuter par quinze milligrammes par jour en 3 prises, augmenter tous les 3 jours de quinze milligrammes à répartir
    sur les 3 prises jusqu’à atteindre la posologie nécessaire : de soixante à quatre vingt milligrammes par jour.
    Le produit est à administrer au moment des repas.

    – par voie intrathécale:
    Injection unique en bolus; posologie indicative:
    Cent à cent
    cinquante microgrammes par jour.

    Le baclofène injectable est disponible sur commande au service de pharmacotechnie de la pharmacie centrale des hopitaux sous Deux dosages: 100 mg/ml et 500 mg/ml.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    3.50
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie fécale

    – 4 –
    REPARTITION
    lait

    Absorption
    Résorption digestive rapide et importante (75%).

    Répartition
    Passe dans le lait.

    Demi-Vie
    3,5.
    entre 3 et 4 heures.

    Métabolisme
    Liason aux protéines plasmatiques: 30% environ.
    Le pic serique est atteint en 2 à 4 h.
    85% de la dose sont éliminés sous forme intacte.
    15% sont métabolisés, principalement par desamination.

    Elimination
    Voie rénale:
    Lors de la prise par voie orale d’une dose de 40 mg, 80% de la dose sont excrétés en 24 h, principalement par voie rénale sous forme non métabolisé.
    Voie fécale.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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