SULFADIMETHOXINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/11/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  4-amino-N-(2,6-diméthoxy-4-pyrimidinyl) benzènesulfonamide

  Ensemble des dénominations

  BAN : SULPHADIMETHOXINE
  
  CAS : 122-11-2
  
  DCF : SULFADIMETHOXINE
  
  DCIR : SULFADIMETHOXINE
  
  autre dénomination : SULPHADIMETHOXINE
  
  bordereau : 1353
  
  dci : sulfadiméthoxine
  
  rINN : SULFADIMETHOXINE
  
  sel ou dérivé : SULFADOXINE

  Classes Chimiques

  • SULFAMIDE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
  3. SULFAMIDE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
  4. ANTISEPTIQUE URINAIRE (secondaire certaine)
  5. ANTILEPREUX (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Bactériostatique: antagoniste compétitif de l’acide para-aminobenzoïque, empêchant son incorporation dans l’acide folique, facteur de croissance des micro-organismes.
     Les bactéries résistantes sont perméables à l’acide folique préformé, et peuvent ainsi utiliser l’acide folique exogène.
  3. secondaire
     Fortement liée aux protéines plasmatiques, d’où une excrétion lente; faible acétylation, glycuroconjugaison donnant un dérivé très soluble dans l’urine; ces propriétés entrainent une action antiseptique urinaire.

  Effets Recherchés

  2. STAPHYLOCOCCUS AUREUS (principal)
  3. ESCHERICHIA COLI (accessoire)
  4. PROTEUS MIRABILIS (accessoire)
  5. BACILLE DE HANSEN (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)

  Effets secondaires

  2. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
     Effet commun à tous les sulfamides:
     – Drug Saf 1993;9,6:437-440.
     Eviter l’exposition aux rayons UV et les expositions solaires prolongées pendant la durée du traitement.
  3. REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN )
     Effet commun à tous les sulfamides:
     Rashes cutanés, urticaire, prurit, dermatite exfoliante, érythème noueux.
     Toute manifestation allergique doit imposer l’arrêt immédiat et définitif du traitement, en raison de la possibilité d’appariton d’un syndrome de Lyell ou de Stevens-Johnson.
  4. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
     Effet commun à tous les sulfamides:
     Essentiellement décrit avec les sulfamides de longue durée d’action, actuellement retirés de la commercialisation, le risque d’appariton de ce syndrome impose néanmoins l’arrêt immédiat du traitement en présence de toute manifestation d’hypersensibilité.
     Le risque est accru chez les patients atteints du SIDA:
     – J Am Acad Dermatol 1992;26,4:567-574.
     – J Clin Immunol 1991;11,2:55-64.
     et serait favorisé par certaines particularités métaboliques transmissibles (acétyleurs lents).
     – Arch Dermatol 1995;131,5:544-551.
  5. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
     Effet commun à tous les sulfamides:
     Associant erythème multiforme très étendu, lésions très sévères cutanéo-muqueuses, potentiellement fatales; d’apparition très rare, impose néanmoins l’arrêt immédiat du traitement devant toute manifestation allergique.
     – Int J Dermatol 1993;32,6:428-431.
  6. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Effet commun à tous les sulfamides:
     Apparition d’un syndrome lupique induit, ou exacerbation d’un lupus préexistant:
     – Br J Rheumatol 1995;34,5:435-439.
  7. TROUBLE DIGESTIF (CERTAIN )
     Effet commun à tous les sulfamides:
     Nausées, vomissements, anorexie, diarrhée.
  8. HEPATITE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
     Effet commun à tous les sulfamides:
     De mécanisme probablement immuno-allergique, il peut s’agir d’hépatite fulminante, d’hépatite cholestatique, ou d’hépatite mixte:
     – Ann Intern Med 1993;119,7 Pt 1, 576-583.
     – J Antimicrob Chemother 1994;33,3:387-401.
     – Gastroenterol Clin Biol 1992;16,8-9:724-725.
  9. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
     Effet commun à tous les sulfamides,de mécanisme mal connu,à type de nécrose tubulaire ou de néphropathie tubulo-interstitielle, d’apparition plus fréquente chez les sujets atteints du SIDA:
     – Ann Med Interne 1992;143,3:218-219.
  10. CRISTALLURIE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, dû à l’accumulation des métabolites acétylés, moins solubles que la substance inchangée; peut être prévenu par le maintien d’une diurèse abondante et par une éventuelle alcalinisation des urines.
  11. MALADIE SERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, associant rash fébrile, douleurs articulaires et leucopénie;
      L’apparition de ce syndrome est plus fréquente chez les patients atteints du SIDA:
      – Presse Med 1993;22,29:1363-1365.
  12. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, purpura thrombocytopénique, d’apparition très rare, régressif à l’arrêt du traitement:
      – Blood 1993;82,9:2714-2718.
  13. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, impose une surveillance hématologique régulière lors des traitements prolongés; son apparition impose l’arrêt définitif du traitement.
      – JAMA 1984;252:3257.
  14. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, réversible à l’arrêt du traitement, contre-indique formellement toute réexposition aux sulfamides:
      – JAMA 1984;252:3257.
  15. MENINGITE ASEPTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, comprenant céphalées, myalgies, raideur de la nuque et glycorachie basse.
      – J Neurol Neurosurg Psychiatry 1994;57,6:705-708.
  16. PNEUMONIE A EOSINOPHILES (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, disparait en général à l’arrêt du traitement.
      – Internal Med 1992;31,1:108-113.

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Certains sulfamides ont provoqué chez l’animal des malformations foetales, essentiellement des fentes palatines.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
     En l’absence d’études contrôlées chez la femme enceinte, il semble d’après les études épidémiologiques que l’usage des sulfamides pendant la grossesse n’expose pas à un risque tératogène accru; prescrire cependant avec prudence aux abords du terme, en raison d’un risque éventuel d’ictère néonatal dû au déplacement de la bilirubine des protéines plasmatiques.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. TERRAIN ALLERGIQUE
  3. ENFANT
  4. PORPHYRIE CUTANEE
  5. LUPUS INDUIT

  Contre-Indications

  2. SENSIBILISATION AUX SULFAMIDES
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  4. INSUFFISANCE RENALE
  5. GROSSESSE
  6. NOUVEAU-NE
  7. HEMOPATHIE
  8. PORPHYRIE
  9. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
  10. ALLAITEMENT
      A proscrire en période d’allaitement ou nécessitant de différerer celui-ci.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  – chez l’adulte:
  Un gramme le premier jour, cinq cents milligrammes les jours suivants.

  – chez l’enfant:
  Vingt cinq milligrammes par kilo le premier jour, demi-dose les jours suivants.

  Maintenir une diurèse abondante et
  alcaline.
  Sueveillance clinique régulière, cutanée, hématologique et rénale.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  40
  heure(s)
  
  – 2 –
  REPARTITION
  98
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 3 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Résorption rapide par le tube digestif.
  Après une dose orale unique de 2 grammes, taux plasmatique maximum en 8 heures.
  Taux plasmatique décelable après 96 heures.
  
  Répartition
  Très forte liaison aux protéines plasmatique : 98%.
  Diffuse peu dans le liquide céphalo-rachidien.
  Passe dans le lait.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie est en moyenne de 40 heures.
  
  Métabolisme
  Subit une acétylation sur l’azote en 4.
  
  Elimination
  *Voie rénale : élimination lente. Subit une réabsorption tubulaire. Elimination de 10% de la dose ingérée en 24 heures et de 50% en 48 heures.
  

  Bibliographie

  – Prod Probl Pharm 1971;26:696.

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • LEVISUL (ITALIE)
  • MADRIBON (ITALIE)
  • MADRIBON (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
  • MADRIBON (BELGIQUE)
  • MADRIBON (PAYS-BAS)
  • MADRIBON (ALLEMAGNE)
  • MADRIBON (SUISSE)
  • MADRIBON (USA)
  • TEMPODIAZINA (ITALIE)

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