
MAPROTILINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 14/12/2000
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
chlorhydrate de N-méthyl-9,10-éthanoanthracène-9(10 H)-propanamine
Ensemble des dénominations
CAS : 10347-81-6
DCIM : CHLORHYDRATE DE MAPROTILINE
autre dénomination : CHLORHYDRATE DE MAPROTILINE
bordereau : 1902
code expérimentation : Ba-34276
code expérimentation : CIBA 34276-Ba
rINNM : MAPROTILINE HYDROCHLORIDE
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : MAPROTILINE
Regime : liste I
- PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)
- ANTIDEPRESSEUR (principale certaine)
- ANTIDEPRESSEUR TETRACYCLIQUE (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
- TRANQUILLISANT (secondaire certaine)
- ANTICHOLINERGIQUE (secondaire certaine)
Central et périphérique.
- ANTIHISTAMINIQUE (secondaire certaine)
- ADRENOLYTIQUE ALPHA (secondaire certaine)
A fortes doses.
Mécanismes d'action
- principal
Inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine.
A l'EEG : Augmentation du sommeil paradoxal, réduction de l'activité bêta et augmentation de l'activité théta et delta, contrairement à l'imipramine qui réduit le sommeil paradoxal et augmente l'activité bêta.
Possède moins d'effets cardiovasculaires que l'imipramine; serait dépourvue d'effets arythmogènes.
- J Cardiovasc Pharmacol 1982;4:142.
- ANTIDEPRESSEUR (principal)
- ANXIOLYTIQUE (accessoire)
- DEPRESSION (principale)
D'origine endogène, névrotique ou réactionnelle.
- TROUBLE DE L'HUMEUR (secondaire)
Dysthymie avec ou sans troubles du sommeil chez l'enfant.
- LUMBAGO (à confirmer)
Plus efficace que la paroxétine dans cette indication :
- Pain 1999;83:137-145.
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- HYPERHIDROSE (CERTAIN RARE)
Surtout nocturne.
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- RETENTION D'URINE (A CONFIRMER )
Condition(s) Favorisante(s) :
ADENOME PROSTATIQUE
FORTE DOSE
- TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
FORTE DOSE
Liée à l'effet anticholinergique.
- TORSADE DE POINTES (A CONFIRMER )
Un cas chez un sujet âgé traité depuis 3 ans, 2 autres cas ont déjà été rapportés (sel de maprotiline non précisé) :
- Ann Cardiol Angeiol 1996;45:123-125.
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
DEBUT DE TRAITEMENT
Souvent transitoire, liée à l'effet adrénolytique alpha.
- TROUBLE DE LA REPOLARISATION (CERTAIN TRES RARE)
A type de modification de l'onde T.
- QT(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE
- Am J Cardiol 1983;51:904.
- ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
A type de torsade de pointes ou de flutter auriculaire.
- TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOPATHIE PREEXISTANTE
FORTE DOSE
En particulier à type de bloc auriculoventriculaire du premier degré :
- Int Drug Ther Newletter 1984;19:30.
- ARRET CARDIAQUE (A CONFIRMER )
Un cas chez un patient âgé hémodialysé:
- Nephron 1998;78:225.
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- URTICAIRE (CERTAIN RARE)
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE
Liée à l'effet anticholinergique.
- ATAXIE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas :
- J Clin Psychopharmacol 1986;6:382-383.
- VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- TREMBLEMENT (CERTAIN FREQUENT)
- DYSARTHRIE (CERTAIN FREQUENT)
- SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
Diurne, habituellement transitoire, peut être réduite en administrant le traitement en une prise unique vespérale.
- ANXIETE (CERTAIN RARE)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
- INSOMNIE (CERTAIN RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ETHYLIQUE
SUJET AGE
- DELIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ETHYLIQUE
PSYCHOTIQUE
SUJET AGE
- HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
Visuelles et/ou auditives.
- J Clin Psychiatry 1983;44:149.
- CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE
EPILEPSIE
- Am J Psychiatry 1982;139:673.
Publication sur les convulsions sous antidépresseurs :
- J Clin Psychiatry 1993;54:289-299.
- ACCES MANIAQUE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
PSYCHOSE MANIACODEPRESSIVE
- RISQUE SUICIDAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
Par levée de l'inhibition psychomotrice, nécessite une surveillance accrue en début de traitement.
- TROUBLE DE L'ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE
- FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE
Lié aux troubles de l'accomodation.
- MYDRIASE (CERTAIN TRES RARE)
- GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
GLAUCOME CHRONIQUE
Risque de survenue d'une poussée glaucomateuse, parfois révélatrice d'un glaucome chronique méconnu.
- NEUTROPENIE (A CONFIRMER )
- Lancet 1976;2:1357.
Un cas :
- JAMA 1982;248:871.
- ALVEOLITE PULMONAIRE (A CONFIRMER )
Un cas d'origine allergique :
- Ann Intern Med 1989;109:758-759.
- VASCULARITE (A CONFIRMER )
Un cas :
- Aust N Z Med J 1985;15:256-258.
- GALACTORRHEE (A CONFIRMER )
Un cas :
- Am J Psychiatry 1983;140:641.
- HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
- J Clin Psychopharmacol 1987;7:54-55.
- NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
- INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
- EPILEPSIE
Peut nécessiter une adaptation de la posologie du traitement anticomitial.
- CARDIOPATHIE CHRONIQUE
Risque de décompensation.
- HYPOTENSION
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- SUJET AGE
- GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
- UTILISATEUR DE MACHINE
- ASSOCIATION A L'ALCOOL
- GLAUCOME A ANGLE FERME
Risque de glaucome aiguë.
- ADENOME PROSTATIQUE
Risque de rétention urinaire.
- ILEUS PARALYTIQUE
Risque d'aggravation.
- CARDIOPATHIE AIGUE
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- ENFANT DE MOINS DE 5 ANS
- ALLAITEMENT
- ASSOCIATION AUX IMAO
Respecter un délai suffisant (2 semaines) entre la fin d'un traitement par les IMAO et le début d'un traitement par maprotiline.
Voies d'administration
- 1 - ORALE
Posologie et mode d'administration
Doses usuelles par voie orale :
- Adulte : Soixante-quinze à cent cinquante milligrammes par jour en plusieurs prises, ou en une prise vespérale.
Dose maximale : trois cents milligrammes par jour en plusieurs prises.
- Enfant : Un à deux milligrammes par
kilo et par jour en plusieurs prises.
- Sujet âgé : Ne pas dépasser soixante-quinze milligrammes par jour, à atteindre par paliers progressifs.
Prévenir le patient et son entourage du risque de somnolence et d'hypotension orthostatique.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
27
à 58
heure(s)
- 2 -
REPARTITION
88
%
lien protéines plasmatiques
- 3 -
REPARTITION
lait
- 4 -
ELIMINATION
voie rénale
- 5 -
ELIMINATION
voie fécale
Absorption
Absorptiont rès lente par le tractus gastro-intestinal.
Taux plasmatique maximal 9 à 16 heures après la prise de 50 mg per os.
Répartition
Taux plasmatique très variable entre les sujets : compris entre 100 et 500 nanogrammes par ml pour une dose de 150 mg per os.
Passe dans le lait : Rapport lait/plasma supérieur à 1. La concentration dans le lait peur atteindre 100 ng/ml pour un taux
plasmatique de 70 ng/ml, 8 heures après la prise de 100mg per os.
Volume de distribution: 22 l/kg.
Liaison aux protéines plasmatiques : 88 %.
Demi-Vie
La demi-vie est comprise entre 27 et 58 heures.
Métabolisme
Très largement métabolisée en différents métabolites dont les principaux, la desméthylmaprotiline et la maprotiline N-oxyde conservent une activité.
Elimination
*Voie rénale : 57 % de la dose administrée en IV sont éliminés par les urines en 21 jours, principalement sous forme métabolisée.
*Voie fécale : 30% de la dose administrée en IV sont éliminés en 21 jours.Lait.
Bibliographie
- Drugs 1977; 13:321.
- Drug Intell Clin Pharm 1980;14:585.
- J clin Pharmacol 1985;25:241-260(REVUE)*.
- Adv Drug React Acute Poisoning Rev 1985;4:83-126(INTOXICATIONS).
- Clin Pharm 1986;5:471(ESETA)*.
Spécialités
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