COLECALCIFEROL

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/7/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (3 bêta,5Z,7E)-9,10-secocholesta-5,7,10-(19)-trièn-3-ol

    Ensemble des dénominations

    BAN : CHOLECALCIFEROL
    CAS : 67-97-0
    DCIR : COLECALCIFEROL
    autre dénomination : CHOLECALCIFEROL
    autre dénomination : VITAMINE D NATURELLE
    autre dénomination : VITAMINE D3
    bordereau : 883 et 2339
    dci : colécalciférol
    rINN : COLECALCIFEROL
    sel ou dérivé : CALCIFEDIOL
    sel ou dérivé : CALCITRIOL

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : VITAMINE D
    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    1. VITAMINE (principale certaine)

    2. ACTIVITE VITAMINIQUE D (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Devient actif après une hydroxylation en 25 par les microsomes hépatiques, puis une hydroxylation en 1 au niveau rénal conduisant au 1-25 dihydrocholecalciférol.
      Au niveau intestinal, déclenche l'absorption du calcium et du phosphore en augmentant la synthèse d'une protéine transporteuse du calcium.
      Sur l'os normal, favorise la résorption osseuse.
      Sur l'os rachitique, provoque la minéralisation .
      Sur le rein, augmente la réabsorption tubulaire du calcium.

    2. secondaire
      Augmente l'élimination urinaire du phosphore.
      Augmente la citraturie et la citraturie.
      A fortes doses, entraine la mobilisation du calcium osseux.

    Effets Recherchés

    1. VITAMINIQUE D (principal)

    2. ANTIRACHITIQUE (principal)

    3. HYPERCALCEMIANT (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. HYPOCALCEMIE (principale)

    2. OSTEOMALACIE (principale)
      Dans les fractures du sujets âgé, une supplémentation en vitamine D par voie orale ne réduirait pas l'incidence des fractures (essai randomisé négatif portant sur 2518 sujets de plus de 70 ans aux Pays Bas) :
      - Ann Intern Med 1996;124:400.

    3. HYPOPARATHYROIDIE (principale)

    4. OSTEOPOROMALACIE (principale)

    5. TETANIE HYPOCALCEMIQUE (principale)

    6. RACHITISME HYPOPHOSPHATEMIQUE (secondaire)

    7. PSORIASIS (à confirmer)
      - DICP Ann Pharmacother 1991;25:835-839.

    8. OSTEOPOROSE CORTISONIQUE (secondaire)
      En association au calcium, prévient l'ostéoporose chez les malades atteints de polyarthrite rhumatoïde traités par de petites doses de corticoïdes (essai randomisé positif) :
      - Ann Intern Med 1996;125:961.

    Effets secondaires

    1. ANOREXIE (CERTAIN RARE)

    2. ASTHENIE (CERTAIN RARE)

    3. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    4. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    5. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)

    6. CALCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Un cas sévère après une faible dose (400 UI/j) chez un sujet âgé :
      - Br J Rheumatol 1997;36:712-713.

    7. POLYDIPSIE (CERTAIN RARE)

    8. POLYURIE (CERTAIN RARE)

    9. DESHYDRATATION (CERTAIN TRES RARE)

    10. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)

    11. CALCINOSE DIFFUSE (CERTAIN TRES RARE)

    12. CALCIFICATION DE LA CORNEE (CERTAIN TRES RARE)

    13. INSOMNIE (CERTAIN RARE)

    14. ALTERATION DES DENTS (CERTAIN TRES RARE)

    15. OSSIFICATION PREMATUREE (CERTAIN TRES RARE)
      Ossification metaphysaire

    16. PHOSPHOREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)

    17. NEPHROCALCINOSE (CERTAIN RARE)

    18. INSUFFISANCE RENALE (CERTAIN RARE)

    19. INSUFFISANCE CORONARIENNE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)

    20. PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
      Hypercalcémie.

    21. DERMATITE DE CONTACT (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet âgé, après utilisation locale dans le traitement d'un psoriasis :
      - Contact Dermatitis 1991;25:139-140.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE

    2. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE

    3. INSUFFISANCE RENALE

    4. SARCOIDOSE

    Contre-Indications

    1. HYPERCALCEMIE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    1 mg= 40 000 UI
    Besoins journaliers:
    - nourrisson: 400 à 3000 UI/jour.
    - prématurés: 2000 à 4000 UI/jour
    - enfant de 1 à 3 ans: 400à 2000 UI/jour.
    - enfant de plus de 3 ans: 400à 100 UI/jour.
    - adultes: 100 à 400 UI/jour.
    - femmes enceintes: 400 à 1000 UI/jour.
    Ces doses varient en fonction de la saison, du mode de vie, du lieu d'habitaiton et de facteurs individuels.
    Les petites doses quotidiennes sont préférables aux fortes doses espacées.
    Les doses thérapeutiques sont très variables en fonction des indications.
    Les fortes doses nécessitent toujours une surveillance médicale, notamment de la calcémie et de la calciurie.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Transport actif rapide au niveau de l'iléon nécessitant l'action des sels biliaires.
    Absorption lente par les lymphatiques.
    L'absorption varie de 60 à 90% de la dose administrée.
    Taux plasmatique maximum: 2 à 3 heures après prise orale.
    Répartition
    Transporté dans le sang après fixation sur une alpha 2 globuline spécifique.
    Demi-vie plasmatique voisine de 20 h , mais reste stocké plusieurs mois dans les graisses.
    Cycle entéro-hépatique.
    Passe dans le lait.
    Franchit la barrière placentaire.
    Métabolisme
    Subit une hydroxylation en 25 par les microsomes hépatiques, puis au niveau rénal une hydroxylation en 1 conduisant au 1-25 dihydrocholecalciférol, métabolite actif.
    Inactivé dans le foie par formation de glycuro, glyco et tauroconjugués.
    Elimination
    Voie féclae.
    elimination principale.

    Bibliographie

    - Horizons médicaux 1970;173:17.
    - Ann Rev Biochem 1971;40:501.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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