DAPSONE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 21/7/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    SULFONYL-4,4'DI(ANILINE)

    Ensemble des dénominations

    BAN : DAPSONE
    CAS : 80-08-0
    DCF : DAPSONE
    DCIR : DAPSONE
    USAN : DAPSONE
    autre dénomination : CROYSULFONE
    autre dénomination : DADPS
    autre dénomination : DDS
    autre dénomination : DIAPHENYLSULFONE
    autre dénomination : SULFONE-MERE
    autre dénomination : DIPHENASONE
    bordereau : 1694
    code expérimentation : F 1358
    dci : dapsone
    rINN : DAPSONE
    sel ou dérivé : DIATHYMOSULFONE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTILEPREUX (principale certaine)

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    3. ANTIPALUDEEN (secondaire certaine)

    4. ANTIPALUDEEN SCHIZONTICIDE (secondaire certaine)

    5. SUBSTRAT DU CYP 2E1 (principale certaine)

    6. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 2E1 (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Reste à préciser.
      Pourrait être voisin de celui des sulfamides antibactériens.
      Action bactériostatique sur de nombreuses bactéries Gram Plus et Gram moins.

    2. secondaire
      Activité sur les formes asexuées érythrocytaires de plasmodium falciparum.

    Effets Recherchés

    1. MYCOBACTERIUM LEPRAE (principal)

    2. PNEUMOCYSTIS CARINII (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. LEPRE (principale)
      En association avec la rifampicine dans les formes paucibacillaires, avec la rifampicine et la clofazimine dans les formes pluribacillaires (recommandations de l'OMS 1982).

    2. LEPRE LEPROMATEUSE (principale)

    3. LEPRE TUBERCULOIDE (principale)

    4. PALUDISME(PREVENTION) (secondaire)
      En association avec la pyriméthamine dans les zones à P.falciparum chloroquinorésistant.

    5. PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII (secondaire)
      En association au triméthoprime :
      - Med Letter (France) 1987;9:109-110.
      Dans la prévention de cette pneumonie, la dapsone par voie orale s'est montrée aussi efficace que la pentamidine en aérosol (essai sur 200 cas) :
      - Am J Med 1993;95:573-583.
      En prévention, efficacité comparable de la dapsone, du cotrimoxazole et des aérosols de pentamidine (essai randomisé) :
      - N Engl J Med 1995;332:693-699.

    6. PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII(PREVENTION) (secondaire)
      Prévention des pneumonies à P. carinii et de la toxoplasmose (efficacité égale à celle des aérosols de pentamidine) :
      - N Engl J Med 1993;328:1514-1520.
      Chez les patients infectés par le VIH et allergiques au cotrimoxazole (étude rétrospective) :
      - Am J Med 1996;100:611-616.

    7. TOXOPLASMOSE CEREBRALE (secondaire)
      Prévention.
      La dapsone par voie orale s'est montrée plus efficace que la pentamidine en aérosol :
      - Am J Med 1993;95:573-583.

    8. POLYARTHRITE RHUMATOIDE (à confirmer)
      Rev Rhum 1985;52:587

    9. MALADIE DE HORTON (à confirmer)
      Permettrait une réduction des doses de corticoïdes :
      - J Rheumatol 1988;15:879-880.

    10. SARCOME DE KAPOSI (à confirmer)
      - Presse Med 1986;15:663.

    11. THROMBOPENIE (à confirmer)
      Induite par l'infection HIV :
      - Am J Med 1991;90:675-677.

    12. LEISHMANIOSE CUTANEE (à confirmer)
      Etude pilote chez 11 malades: les résultats semblent favorables:
      - Lancet 1998;351:498-499.

    Effets secondaires

    1. DERMATOSE (CERTAIN TRES RARE)

    2. ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)

    3. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    4. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    5. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)

    6. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)

    7. ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)

    8. TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas de psychose après 5 mois de traitement; 2 autres cas de troubles psychiatriques ont déjà été rapportés:
      - J Dermatol Treat 1997;8:213.

    9. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas :
      Arch Intern Med 1987,147:175.

    10. HEPATITE GRANULOMATEUSE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas :
      - Gastroenterol Clin Biol 1992;16:293.

    11. HEPATITE FULMINANTE (CERTAIN )
      Un cas fatal associé à un syndrome des sulfones (réaction d'hypersensibilité se manifestant pas un rash cutané, une fièvre, une hépatite et une anémie hémolytique) :
      - South Med J 1994;87:1145-1146.

    12. HEPATITE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un alcoolique :
      - Br J Dermatol 1999;141:172-173.

    13. HYPERSENSIBILITE (CERTAIN )
      On decrit parfois sous le nom de syndrome des sulfones une réaction d'hypersensibilité associant rash cutané, fièvre, anémie hémolytique et hépatite.
      Un cas après 4 mois de traitement, réversible en 3 jous à l'arrêt:
      - Br J Dermatol 1997;137:657-658.

    14. SYNDROME DES SULFONES (CERTAIN )
      Un cas fatal d'hépatite fulminante, associé à un syndrome des sulfones (réaction d'hypersensibilité se manifestant pas un rash cutané, une fièvre, une hépatite et une anémie hémolytique) :
      - South Med J 1994;87:1145-1146.
      Un cas chez un sujet âgé, réversible en quatre semaines après l'arrêt du traitement :
      - Am J Gastroenterol 1994;89:2057-2059.

    15. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
      - Ann Intern Med 1988;139:469.
      - Am J Med 1989;3:87.
      - Rev Med Int 1989;10:531-536.

    16. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN )
      Un cas fatal, chez une femme traitée pour un lupus :
      - Mayo Clin Proc 1994;69:1159-1162.

    17. NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas :
      - Br J Dermatol 1991;125:172-174.
      Deux cas, chez des sujets agés :
      - Ophtalmology 1994;101:1805-1807.

    18. SYNDROME MONONUCLEOSIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      - Rev Med Interne 1989;10:531-536.

    19. POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    20. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      - Adv Drug React Acute Pois Rev 1984;3:43-58.

    21. METHEMOGLOBINEMIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIES ELEVEES

      Surtout en cas de posologie élevée :
      - Rev Med Int 1989;10:531-536.
      Association avec cimétidine préconisée (la cimétidine réduirait les effets secondaires hématologique de la dapsone) :
      - Br J Clin Pharmac 1992;34:244-249.
      Un cas chez une femme après plusieurs années de traitement pour une dermatite herpétiforme :
      - Anaesthesia Intensive Care 1998;26:117-118.
      Un cas chez une femme âgée immunodéprimée (greffe de foie) :
      - Ann Pharmacother 1998;32:549-553.

    22. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      POSOLOGIES ELEVEES
      DEFICIT EN G6PD

      Surtout lors de traitement prolongé, avec une posologie élevée et en cas de déficit en G6PD :
      - Rev Med Interne 1989;10:531-536.

    23. NECROSE PAPILLAIRE RENALE (A CONFIRMER )

    24. SYNDROME NEPHROTIQUE (A CONFIRMER )
      - J Am Med Ass 1967;200:262.

    25. NEVRITE OPTIQUE (A CONFIRMER )
      Associée à une neuropathie périphérique :
      - Br Med J 1980;281:1181.

    26. NEVRALGIE FACIALE (A CONFIRMER )
      - Presse Med 1993;22:174.

    27. ALBUMINEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      - Lancet 1981;1:806.

    28. PNEUMONIE A EOSINOPHILES (A CONFIRMER )
      Un cas réversible en un mois :
      - Lancet 1994;343:860-861.

    29. THROMBOCYTOSE (A CONFIRMER )
      Un cas, réversible en trois semaines après arrêt du traitement :
      - Am J Med 1995;98:602.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. DEFICIT EN G6PD
      Risque d'aggravation de l'hémolyse :
      - Rev Med Int 1989;10:351-356.

    2. LEPRE OCULAIRE

    3. LEPRE NERVEUSE

    4. INSUFFISANCE CARDIAQUE

    5. PNEUMOPATHIE

    Contre-Indications

    1. ALLAITEMENT

    2. PORPHYRIE

    3. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale:
    En prises quotidiennes:
    - chez l'adulte:
    * première semaine: Quarante milligrammes par jour.
    * deuxième semaine: Quatre vingt à cent milligrammes par jour.
    * troisième semaine: cent à cent quarante milligrammes par jour.
    * quatrième semaine: cent quarante à cent quatre vingt milligrammes par jour.
    * cinquième semaine et suivantes: deux cents milligrammes par jour.

    - chez l'enfant (dose usuelle pour un enfant de 20 kg:
    * première semaine: vingt à trente milligrammes par jour.
    augmenter la dose quotidienne de vingt milligrammes par semaine, pour atteindre soixante à qutre vingt milligrammes par jour à la 6ème semaine.
    Accroitre ensuite la posologie en fonction de l'augmentation pondérale de l'enfant sans dépasser quatre milligrammes par kilo;
    Interrompre le traitement un jour sur 7 et une semaine tous les 2 mois.

    En prises bihebdomadaires:
    - chez l'adulte:
    Commencer par quarante milligrammes et augmenter progressivement jusqu'à quatre cents milligrammes 2 fois par semiane la 6ème semaine.
    - chez l'enfant (20 kg):
    Débuter par vingt milligrammes et augmenter jusqu'à huit milligrammes par kilo, à ne pas dépasser.

    En prises hebdomadaires:
    - chez l'adulte:
    Débuter par quarante milligrammes, pour arriver progressivement à cinq à huit cents milligrammes la 5 ou 6ème semaine.
    - chez l'enfant (20 kg):
    Débuter par vingt milligrammes, et augmenter progressivement jusqu'à douze milligrammes par kilo, dose maximum.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale
    - 2 - REPARTITION lait

    Absorption
    Après administration par voie orale, absorption presque complète dans la partie supérieure de l'intestin grêle.
    Taux plasmatique maximal en 1 à 3 heures.
    Répartition
    Principalement peau, muscles, foie, rein, et selon certains surtout dans les tissu lépreux.
    Persistance de traces dans le sang 35 jours après l'arrêt du traitement.
    50% liés aux protéines plasmatiques.
    Passe dans le lait.
    Métabolisme
    Formation de N- glucuronide conservant une activité antibactérienne.

    Elimination
    Voie rénale.
    Elimination lente.
    50 à 60% de la dose administrée sont éliminés en 24 à 36 h.
    40% de la dose administrée est retrouvé sont forme libre.

    Bibliographie

    - Prod Probl Pharm 1971;26:696.
    - Adv Pharmacol Chemother 1969;7:211.
    - Bull OMS 1970;42:667.
    - Rev Praticien 1970;20:5369.
    - Ann Rev Pharmacol 1969;9:37.
    - Adv Drug React Acute Pois Rev 1984;3:43-58. (EFFETS SECONDAIRES).
    - Reactions 1984;91:2.
    - Reactions 1984;92:11. (EFFETS SECONDAIRES*)
    - Ann Pharmacother 1992;26:550-551. (EFFETS SECONDAIRES*)
    - Dossiers 1995;16:5-22.(REVUE GENERALE, 80 références)*

    Spécialités

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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