ASTEMIZOLE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 19/7/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    1-(p-fluorobenzyl)-2-[[1-(p-méthoxyphényléthyl)-4-pipéridyl]amino]benzimidazole

    Ensemble des dénominations

    BAN : ASTEMIZOLE
    CAS : 68844-77-9
    DCIR : ASTEMIZOLE
    USAN : ASTEMIZOLE
    bordereau : 2743
    code expérimentation : R-43512
    rINN : ASTEMIZOLE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 27/08/97

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)

    2. ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)

    3. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)

    4. SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Antagoniste spécifique au niveau des récepteurs histaminiques H1.
      Serait dépourvu d'effet sédatif.

    Effets Recherchés

    1. ANTIHISTAMINIQUE (principal)

    2. ANTIALLERGIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. REACTION ALLERGIQUE (principale)
      Traitement symptomatique et prophylactique des réactions cutanées et muqueuses de l'hypersensibilité immédiate.

    2. RHINITE ALLERGIQUE (principale)

    3. CONJONCTIVITE ALLERGIQUE (principale)

    Effets secondaires

    1. BOULIMIE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    2. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    3. PARESTHESIE (CERTAIN TRES RARE)
      Deux cas réversibles à l'arrêt du traitement :
      - N Engl J Med 1990;323:684.
      Deux cas rapportés :
      - Aust Adv Drug React Bull 1991;10.

    4. TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)
      Trois cas décrits :
      - Aust Adv Drug React Bull 1991;10.

    5. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
      Sept cas décrits :
      - Aust Adv Drug React Bull 1991;10.

    6. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
      Quatre cas décrits :
      - Aust Adv Drug React Bull 1991;10.

    7. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Trois cas décrits :
      - Aust Adv Drug React Bull 1991;10.

    8. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
      Cinq cas décrits :
      - Aust Adv Drug React Bull 1991;10.

    9. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
      Quatre cas décrits :
      - Aust Adv Drug React Bull 1991;10.

    10. TORSADE DE POINTES (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      Favorisées par de fortes doses :
      - Br Med J 1988;2:624.
      Un cas en présence de concentrations plasmatiques thérapeutiques :
      - Vet Hum Toxicol 1993;35:344.
      Un cas chez un sujet âgé, en l'absence de surdosage, après quatre jours de traitement :
      - Arch Intern Med 1993;153:2705.
      Autre référence :
      - Am Heart J 1993;125:1436-1438.
      - Ann Rev Pharmacol Toxicol 1996;36:233-252.
      Les risques de survenue de torsades de pointe peuvent être supérieurs chez la femme:
      - J Women's Health 1998;7:547.

    11. QT(ALLONGEMENT) (CERTAIN )
      Un cas, entrainant des syncopes chez un sujet âgé (QTc = 0,48 seconde) :
      - N Z Med J 1996;109:28.
      Autre référence :
      - Ann Rev Pharmacol Toxicol 1996;36:233-252.

    12. ARYTHMIE VENTRICULAIRE (CERTAIN )
      Le risque relatif de développer une arythmie ventriculaire serait proche de 20; l'astemizole serait l'antihistaminique non sédatif le plus cardiotoxique devant la cetirizine qui a un risque relatif de 8:
      - Br J Clin Pharmacol 1999;47:307-313.

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Etudes faites dans 3 espèces (rat, souris, lapin).

    Précautions d'emploi

    1. ALLONGEMENT DE L'ESPACE QT
      Risque de torsade de pointe :
      - Prescribers J 1994;34:31-35.
      - Am Heart J 1993;125:1436-1438.

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Information manquante.

    2. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    3. ENFANT DE MOINS DE 6 ANS
      Absence d'études.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles par voie orale :
    - Adulte et enfant de plus de douze ans : dix milligrammes par jour en une seule prise.
    Des doses allant jusqu'à soixante milligrammse par jour n'ont pas entraîné de perturbation des performances psychomotrices.
    - Enfant de six à douze ans : deux milligrammes par dix kilogrammes de poids corporel et par jour, sans dépasser cinq milligrammes par jour.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 97 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - REPARTITION lait
    - 3 - DEMI VIE 11 jour(s)
    - 4 - ELIMINATION voie rénale
    - 5 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
    Subit un effet de premier passage hépatique.
    Délai d'action : 2 à 5 jours :
    - Rev Prat 1996;46:1547-1550.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques : 97%.
    Ne passe pas la barrière hémato-encéphalique.
    Traverse le placenta (étude chez le rat).
    Passe dans le lait (étude chez le chien).
    Demi-Vie
    La demi-vie de l'astémizole est d'environ 11 jours.
    Métabolisme
    Métabolisé en déméthylastémizole, norastémizole, 6-hydroxyastémizole et 6-hydroxydéméthylastémizole.
    Elimination
    *Voie rénale : moins de 10% de la dose administrée sont éliminés dans les urines en 14 jours.
    *Voie fécale : 60% de la dose administrée sont éliminés dans les fèces en 14 jours.
    *Non dialysable :
    - Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 1986;24:246-248.

    Bibliographie

    - Drugs 1984;28:38-61.
    - Br J Clin Pharmacol 1984;18:1.
    - Med Letter 1989;11,60-62.
    - Drug Saf 1999;20:385-401.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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