
ASTEMIZOLE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 19/7/2000
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
1-(p-fluorobenzyl)-2-[[1-(p-méthoxyphényléthyl)-4-pipéridyl]amino]benzimidazole
Ensemble des dénominations
BAN : ASTEMIZOLE
CAS : 68844-77-9
DCIR : ASTEMIZOLE
USAN : ASTEMIZOLE
bordereau : 2743
code expérimentation : R-43512
rINN : ASTEMIZOLE
Classes Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 27/08/97
- ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)
- ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)
- SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)
- SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Antagoniste spécifique au niveau des récepteurs histaminiques H1.
Serait dépourvu d'effet sédatif.
- ANTIHISTAMINIQUE (principal)
- ANTIALLERGIQUE (principal)
- REACTION ALLERGIQUE (principale)
Traitement symptomatique et prophylactique des réactions cutanées et muqueuses de l'hypersensibilité immédiate.
- RHINITE ALLERGIQUE (principale)
- CONJONCTIVITE ALLERGIQUE (principale)
- BOULIMIE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
- PARESTHESIE (CERTAIN TRES RARE)
Deux cas réversibles à l'arrêt du traitement :
- N Engl J Med 1990;323:684.
Deux cas rapportés :
- Aust Adv Drug React Bull 1991;10.
- TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)
Trois cas décrits :
- Aust Adv Drug React Bull 1991;10.
- SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
Sept cas décrits :
- Aust Adv Drug React Bull 1991;10.
- DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
Quatre cas décrits :
- Aust Adv Drug React Bull 1991;10.
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Trois cas décrits :
- Aust Adv Drug React Bull 1991;10.
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
Cinq cas décrits :
- Aust Adv Drug React Bull 1991;10.
- INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
Quatre cas décrits :
- Aust Adv Drug React Bull 1991;10.
- TORSADE DE POINTES (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE
Favorisées par de fortes doses :
- Br Med J 1988;2:624.
Un cas en présence de concentrations plasmatiques thérapeutiques :
- Vet Hum Toxicol 1993;35:344.
Un cas chez un sujet âgé, en l'absence de surdosage, après quatre jours de traitement :
- Arch Intern Med 1993;153:2705.
Autre référence :
- Am Heart J 1993;125:1436-1438.
- Ann Rev Pharmacol Toxicol 1996;36:233-252.
Les risques de survenue de torsades de pointe peuvent être supérieurs chez la femme:
- J Women's Health 1998;7:547.
- QT(ALLONGEMENT) (CERTAIN )
Un cas, entrainant des syncopes chez un sujet âgé (QTc = 0,48 seconde) :
- N Z Med J 1996;109:28.
Autre référence :
- Ann Rev Pharmacol Toxicol 1996;36:233-252.
- ARYTHMIE VENTRICULAIRE (CERTAIN )
Le risque relatif de développer une arythmie ventriculaire serait proche de 20; l'astemizole serait l'antihistaminique non sédatif le plus cardiotoxique devant la cetirizine qui a un risque relatif de 8:
- Br J Clin Pharmacol 1999;47:307-313.
- NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
Etudes faites dans 3 espèces (rat, souris, lapin).
- ALLONGEMENT DE L'ESPACE QT
Risque de torsade de pointe :
- Prescribers J 1994;34:31-35.
- Am Heart J 1993;125:1436-1438.
- GROSSESSE
Information manquante.
- ALLAITEMENT
Information manquante.
- ENFANT DE MOINS DE 6 ANS
Absence d'études.
Voies d'administration
- 1 - ORALE
Posologie et mode d'administration
Doses usuelles par voie orale :
- Adulte et enfant de plus de douze ans : dix milligrammes par jour en une seule prise.
Des doses allant jusqu'à soixante milligrammse par jour n'ont pas entraîné de perturbation des performances psychomotrices.
- Enfant
de six à douze ans : deux milligrammes par dix kilogrammes de poids corporel et par jour, sans dépasser cinq milligrammes par jour.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
REPARTITION
97
%
lien protéines plasmatiques
- 2 -
REPARTITION
lait
- 3 -
DEMI VIE
11
jour(s)
- 4 -
ELIMINATION
voie rénale
- 5 -
ELIMINATION
voie fécale
Absorption
Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
Subit un effet de premier passage hépatique.
Délai d'action : 2 à 5 jours :
- Rev Prat 1996;46:1547-1550.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques : 97%.
Ne passe pas la barrière hémato-encéphalique.
Traverse le placenta (étude chez le rat).
Passe dans le lait (étude chez le chien).
Demi-Vie
La demi-vie de l'astémizole est d'environ 11 jours.
Métabolisme
Métabolisé en déméthylastémizole, norastémizole, 6-hydroxyastémizole et 6-hydroxydéméthylastémizole.
Elimination
*Voie rénale : moins de 10% de la dose administrée sont éliminés dans les urines en 14 jours.
*Voie fécale : 60% de la dose administrée sont éliminés dans les fèces en 14 jours.
*Non dialysable :
- Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 1986;24:246-248.
Bibliographie
- Drugs 1984;28:38-61.
- Br J Clin Pharmacol 1984;18:1.
- Med Letter 1989;11,60-62.
- Drug Saf 1999;20:385-401.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
Retour à la page d'accueil