
ETHINYLESTRADIOL
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 12/7/2000
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
ETHYNYL-17ALPHA DIHYDROXY-3,17 ESTRATRIENE-1,3,5(10)
Ensemble des dénominations
CAS : 57-63-6
DCF : ETHINYLESTRADIOL
DCIR : ETHINYLESTRADIOL
autre dénomination : AETHYNYLOESTRADIOL
autre dénomination : ETHINILESTRADIOL
autre dénomination : ETHINYL ESTRADIOL
autre dénomination : ETHINYLOESTRADIOL
bordereau : 701
rINN : ETHINYLESTRADIOL
sel ou dérivé : QUINESTROL
Classes Chimiques
Regime : liste II
- ESTROGENE (principale certaine)
- ANTIGONADOTROPE (principale certaine)
- INHIBITEUR DE L'OVULATION (principale certaine)
- CONTRACEPTIF ORAL (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Maintient les caractères sexuels secondaires chez la femme.
Inhibe la libération de FSH (provoque une atrophie de l'ovaire et inhibe l'ovulation).
Entraine une hyperhémie et une prolifération cellulaire de l'épithélium utérin.
Favorise la secrétion de la glaire cervicale, accroit la contraction des trompes, inhibe l'implantation de l'oeuf dans la cavité utérine.
Provoque la coissance de l'épithélium vaginal (cellules kératinisées à noyau pycnotique).
Lors d'administration par voie orale, entraîne une baisse des taux plasmatiques de l'activateur tissulaire du plasminogène due à une augmentation de son élimination par le foie sans modification de sa synthèse par l'endothelium :
- Arterioscler Thromb Vasc Biol 2000;20:1396-1403.
- secondaire
Légère action minéralocorticoïde (entraine la rétention d'eau et de sodium).
- OESTROGENIQUE (principal)
- ANTIOVULATOIRE (principal)
- ANTICONCEPTIONNEL (principal)
EN ASSOCIATION AVEC UN PROGESTATIF.
- CONTRACEPTION ORALE (principale)
En association avec un progestatif.
- CANCER DE LA PROSTATE (principale)
- CARENCE EN ESTROGENES (secondaire)
On préférera utiliser les estrogènes naturels. En association à la progestérone ou à un progestatif.
- TROUBLE DE LA MENOPAUSE (secondaire)
On préférera utiliser les estrogènes naturels. En association à la progestérone ou à un progestatif.
- OSTEOPOROSE POST-MENOPAUSIQUE (secondaire)
Traitement préventif.
- CONTRACEPTION POST-COITALE (principale)
- TEST POST-COITAL (secondaire)
Amélioration de la glaire cervicale pour la réalisation d'un test post-coïtal dans l'examen d'un couple stérile.
- SYNDROME DE STEIN-LEVENTHAL (secondaire)
En association avec un progestatif.
- MALADIE DE RENDU-OSLER (secondaire)
Prévention des hémorragies digestives, en association avec la noréthistérone :
- Gastroenterol Clin Biol 1992;16:292.
- SYNDROME DE TURNER (secondaire)
Utilisé à faibles doses, en association avec un progestatif, comme inducteur de la puberté.
A faibles doses (moins de 5 microgrammes), augmente la sécrétion d'hormone de croissance staturale (utilisé en association avec une hormone de croissance). A fortes doses, inhibe la croissance osseuse.
- MALFORMATION GASTRO-INTESTINALE (à confirmer)
Malformations vasculaires. Traitement et prévention des hémorragies digestives, en association avec la noréthistérone (essai positif) :
- Eur J Gastroenterol Hepatol 1993;5:439-443.
- HEPATITE CHRONIQUE ACTIVE (à confirmer)
Etude pilote, chez 6 malades atteints d'hépatite chronique active de causes variées :
- Ann Intern Med 1996;125:700.
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
Lié à la rétention hydrosodée.
- OEDEME (CERTAIN RARE)
Lié à la rétention hydrosodée.
- ACCIDENT THROMBOEMBOLIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DIABETE
OBESITE
TABAGISME
HYPERLIPIDEMIE
HYPERTENSION ARTERIELLE
ANTECEDENTS VASCULAIRES FAMILIAUX
A type d'infarctus du myocarde, d'accidents vasculaires cérébraux, d'embolie pulmonaire et de thrombophlébite. Ils seraient favorisés par l'administration orale et les fortes doses.
Leur mécanisme est discuté :
- action sur les oestrogènes sur la coagulation, sur la modification de l'intima,
- effet immunoallergique mise en évidence d'anticorps anti-éthinyl-oestradiol).
Référence :
- Nouv Presse Med 1981;10:3078.
Tout accident thromboembolique impose l'arrêt définitif du traitement :
- BMJ 1980;1:19-20.
- PHLEBITE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
OBESITE
VARICES
FORTE DOSE
ANTECEDENTS THROMBOEMBOLIQUES
- EMBOLIE PULMONAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
OBESITE
VARICES
FORTE DOSE
ANTECEDENTS THROMBOEMBOLIQUES
- INFARCTUS DU MYOCARDE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS VASCULAIRES FAMILIAUX
DIABETE
HYPERLIPIDEMIE
HYPERTENSION ARTERIELLE
OBESITE
TABAGISME
- HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
OBESITE
TABAGISME
Elle survient, le plus souvent, chez des sujets prédisposés et régresse à l'arrêt du traitement qu'elle impose.
- ISCHEMIE DES EXTREMITES (CERTAIN TRES RARE)
Trois cas rapportés concernant des femmes jeunes, tabagiques, présentant une ischémie aiguë des membres inférieurs ayant nécessité l'amputation :
- Concours Med 1977;99:1449-1450.
- INSUFFISANCE VEINEUSE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
- ECZEMA (CERTAIN RARE)
- URTICAIRE (CERTAIN RARE)
- PRURIT (CERTAIN RARE)
- ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
- PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN RARE)
- TROUBLE DE LA PIGMENTATION (CERTAIN TRES RARE)
Essentiellement augmentation de la pigmentation du mamelon et de l'aréole, chloasma.
- CHLOASMA (CERTAIN TRES RARE)
- PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
Par augmentation de la synthèse hépatique des porphyrines du fait d'un accroissement de l'activité de l'ALA-synthétase.
- ACANTHOSIS NIGRICANS (CERTAIN TRES RARE)
- Arch Dermatol 1974;109:545.
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
FORTES DOSES
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
FORTES DOSES
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
- INFARCTUS MESENTERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DIABETE
OBESITE
TABAGISME
HYPERLIPIDEMIE
HYPERTENSION ARTERIELLE
Le plus souvent infarctus mésentérique veineux :
- Br J Surg 1977;64:533-537.
- Lancet 1977;1:539.
- Gastroenterology 1970;58:713-716.
- COLITE ULCEREUSE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DIABETE
OBESITE
TABAGISME
HYPERLIPIDEMIE
HYPERTENSION ARTERIELLE
Réversible à l'arrêt du traitement :
- Arch Fr Mal App Dig 1974;63:5-16.
- Nouv Presse Med 1977;6:2074.
- COLITE ISCHEMIQUE (A CONFIRMER )
Un cas, associé à une résistance à la protéine A activée chez une femme sous contraception:
- Am J Gastroenterol 1998;93:1960-1962.
- PANCREATITE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
HYPERTRIGLYCERIDEMIE
- Presse Med 1980;9:3550-3551.
- Gastroenterology 1980;78:813.
- Lancet 1971;1:667.
- AMYLASEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- AMENORRHEE POST-THERAPEUTIQUE (CERTAIN RARE)
Généralement réversible dans les 12 mois suivant l'arrêt du traitement, se voit surtout en cas d'antécédents de dysménorrhée, d'oligoménorrhée, de puberté tardive et d'amaigrissement.
- GALACTORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
Son apparition doit faire rechercher l'existence d'un adénome hypohysaire à prolactine.
- Obstet Gynecol 1980;55:8.
- Lancet 1978;2:1019.
- Am J Obstet Gynecol 1979;131:145.
- PROLACTINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Impose l'arrêt du traitement.
- GYNECOMASTIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- TROUBLE MENSTRUEL (CERTAIN FREQUENT)
A type de spotting et de métrorragies, de modifications du volume des règles.
- SPOTTING (CERTAIN FREQUENT)
Dû à l'hyperplasie de l'endomètre.
- METRORRAGIE (CERTAIN FREQUENT)
- KYSTE DE L'OVAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Lié à la persistance d'une secrétion basale des gonadostimulines.
Plus fréquente avec les oestroprogestatifs combinés minidosés ou biphasiques.
- MASTODYNIE (CERTAIN RARE)
Témoigne d'une hyperestrogénie relative.
- HYPERPLASIE DE L'ENDOMETRE (CERTAIN RARE)
En cas de monothérapie prolongée.
- CANCER DE L'ENDOMETRE (CERTAIN TRES RARE)
En cas de monothérapie prolongée.
- CANDIDOSE VULVOVAGINALE (CERTAIN TRES RARE)
- TROUBLE DE LA COAGULATION (CERTAIN FREQUENT)
Hypercoagulabilité. Augmentation des facteurs VII, VIII, IX, X.
- FIBRINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- ANTITHROMBINE III(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
Le plus souvent modérée.
- AGREGATION PLAQUETTAIRE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- MICROANGIOPATHIE THROMBOTIQUE (CERTAIN )
Quelques cas de purpura thrombotique thrombocytopénique rapportés.
- ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
- ICTERE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ICTERE GRAVIDIQUE
Il semble exister une prédisposition génétique. Plus fréquent dans les pays scandinaves et au Chili. Régression en 2 mois à l'arrêt du traitement.
- HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ICTERE GRAVIDIQUE
Il semble exister une prédisposition génétique. Plus fréquente dans les pays scandinaves et au Chili. Régression en 2 mois à l'arrêt du traitement.
- BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- BSP(RETENTION) (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
Elle régresse à l'arrêt du traitement et peut être isolée.
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Modérée, elle peut être isolée.
- PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Modérée, elle peut être isolée.
- ADENOME HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
Références :
- Gastroenterol Clin Biol 1979;3:465-472.
- Lancet 1973;2:926-929.
- Rev Gynecol Obstet 1981;76:777-779.
- HYPERPLASIE NODULAIRE FOCALE DU FOIE (A CONFIRMER )
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
- CANCER DU FOIE (CERTAIN TRES RARE)
- Lancet 1980,1:273.
- Nouv Presse Med 1980;9:456.
- Cancer 1977;40:883-888.
- CHOLANGIOCARCINOME (CERTAIN TRES RARE)
- Lancet 1978;1:207.
- SYNDROME DE BUDD-CHIARI (CERTAIN TRES RARE)
Effet controversé :
- Am J Dig Dis 1977;22:623-628.
- Med Chir Dig 1976;5:746.
- LIPIDEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
HYPERLIPIDEMIE PREEXISTANTE
Hypertriglycéridémie le plus souvent en rapport avec l'augmentation de la synthèse hépatique de VLDL.
- GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
TERRAIN PREDISPOSE
Aggravation ou révélation d'un diabète latent.
- PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
Elles peuvent parfois, lorsqu'elles sont intenses et tenaces, annoncer un accident vasculaire cérébral.
- IRRITABILITE (CERTAIN FREQUENT)
- DEPRESSION (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS DE DEPRESSION
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- COMITIALITE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
- MIGRAINE (CERTAIN TRES RARE)
Elle doit être considérée comme un signal d'alarme pouvant précéder la survenue d'un accident vasculaire cérébral.
- CHOREE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
ASSOCIATION AUX PROGESTATIFS
Quelques cas rapportés, réversible à l'arrêt du traitement.
- ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DIABETE
HYPERLIPIDEMIE
HYPERTENSION ARTERIELLE
OBESITE
TABAGISME
- HYPERTENSION INTRACRANIENNE (CERTAIN TRES RARE)
Entraîne un syndrome de pseudotumeur cérébrale avec céphalées, nausées, vomissements et oedème papillaire bilatéral.
L'arrêt du traitement procure une guérison totale et habituellement sans séquelles :
- Schweiz Med Wochenschr 1969;95:1654-1656.
- Dtsch Med Wochenschr 1973;98,43:2028-2029.
- MYOPIE (CERTAIN TRES RARE)
Dûe à un oedème du cristallin, elle régresse à l'arrêt du traitement.
- TROUBLE DE L'ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
Diminution de 2 à 3 dioptries du pouvoir accomodatif.
- INTOLERANCE AUX LENTILLES DE CONTACT (CERTAIN TRES RARE)
Dans le cadre d'une diminution de la secrétion lacrymale, de la diminution de la sensibilité cornéenne et des modifications des rayons de courbure de la cornée, elle est réversible à l'arrêt du traitement.
- TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)
A type d'hémianopsie, de diplopie ou de paralysie oculomotrice, ils peuvent être révélateurs d'accidents ischémiques cérébraux transitoires et imposent l'arrêt du traitement.
- ACUITE VISUELLE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
D'origine vasculaire, par occlusion de l'artère centrale de la rétine ou de ses branches, d'importance variable selon le territoire atteint.
- AMAUROSE (CERTAIN TRES RARE)
Transitoire, due à des spasmes de l'artère centrale de la rétine, elle précède une thrombose vasculaire. Elle doit faire pratiquer d'urgence un examen ophtalmologique et interrompre le traitement.
- NEVRITE OPTIQUE RETROBULBAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Evolution favorable à l'arrêt du traitement.
- NEURORETINITE (CERTAIN TRES RARE)
Evolution favorable à l'arrêt du traitement.
- KERATITE (CERTAIN TRES RARE)
A type de kératite pnctuée superficielle ou de kératite interstitielle.
- OEDEME MACULAIRE (CERTAIN RARE)
Par vasoconstriction de la microcirculation rétinienne :
- Am J Ophtalmol 1967;64:447-449.
- Obstet Gynecol 1972;39:909-916.
- LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
- IMPUISSANCE (CERTAIN RARE)
- ATROPHIE TESTICULAIRE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
TRAITEMENT PROLONGE
- AZOOSPERMIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
TRAITEMENT PROLONGE
D'origine centrale par inhibition des gonadotrophines.
- MALADIE DE CROHN (A CONFIRMER )
En association avec les progestatifs :
- Arch Fr Mal App Dig 1976;65:155.
Particulièrement localisations coliques:
-Br Med J 1984;288:595-596
- ERYTHEME NOUEUX (A CONFIRMER )
- LUPUS ERYTHEMATEUX AIGU DISSEMINE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
- SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
Souvent infraclinique avec présence isolée d'anticorps antinucléaires, il régresse à l'arrêt du traitement.
Un cas :
- J Rheumatol 1988;15:1042-1043.
- ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
Dans le cadre du syndrome lupique. Ils peuvent être isolés et régressent à l'arrêt du traitement.
- HYPOTONIE OCULAIRE (A CONFIRMER )
- HYPERTENSION OCULAIRE (A CONFIRMER )
- LITHIASE BILIAIRE (A CONFIRMER )
Effet controversé selon les différents auteurs.
- SURDITE (A CONFIRMER )
D'origine cochléaire, survenant chez des femmes jeunes, sans antécédent circulatoire, d'évolution imprévisible, elle serait favorisée par le tabagisme et une hyperlipidémie :
- Nouv Presse Med 1976;5:2807-2808.
- ACUITE AUDITIVE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
Dans le cadre d'une atteinte cochléaire.
- THROMBOSE DE L'ARTERE RENALE (A CONFIRMER )
Un cas rapporté :
- Ann Intern Med 1979;90:939-940.
- THROMBOSE VEINEUSE PROFONDE (A CONFIRMER )
Un cas chez une enfant de 12 ans traitée pour stopper sa croissance :
- Eur J Ped 1990;149:389-390.
- HYPERTHYROIDIE (A CONFIRMER )
Un cas, après un an de traitement, associé à la noréthistérone et comportant des troubles comportementaux :
- Am J Psyc 1992;149:1407.
- MELANOME (A CONFIRMER )
Les contraceptifs oraux augmenteraient de 2 fois le risque de mélanome. Dans le cas d'une utilisation pendant plus de 10 ans, le risque relatif serait de 3,4 (études US menées de 76 à 95 sur 180 000 femmes) :
- Br J Cancer 1999;81:918-923.
- EMBRYOPATHIE
Suspicion de malformations cardiovasculaires chez les enfants masculins.
- NON
- ANTECEDENTS VASCULAIRES FAMILIAUX
- MIGRAINE
- EPILEPSIE
- DEPRESSION
- TABAGISME
En raison du risque accru de maladie cardiovasculaire.
- LITHIASE BILIAIRE(ANTECEDENT)
- VARICES
- INSUFFISANCE RENALE
- ASSOCIATION A L'ALCOOL
La consommation d'alcool (supérieure à 5 grammes/jour) augmenterait le risque de cancer du sein chez les femmes utilisant des estrogènes de substitution :
- J Clin Endocrinol Metab 1997;82:1656-1658.
- CANCER DE L'UTERUS
- CANCER DU SEIN
Rarement utilisé dans les cancers du sein chez les femmes ménopausées depuis plus de 5 ans.
Risque d'hypercalcémie en cas de métastases osseuses.
- MASTOPATHIE
- FIBROME UTERIN
- ENDOMETRIOSE
- DIABETE
Risque d'aggravation.
- HYPERLIPIDEMIE
En raison du risque de majoration de l'hyperlipidémie et du risque accru de maladie cardiovasculaire.
- OBESITE
En raison du risque accru de maladie cardiovasculaire.
- MALADIE THROMBOEMBOLIQUE
ARTERIELLE OU VEINEUSE
- THROMBOSE VEINEUSE(ANTECEDENT)
Risque de récidive.
- EMBOLIE PULMONAIRE(ANTECEDENT)
Risque de récidive.
- ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL(ANTECEDENT)
Risque de récidive.
- THROMBOSE ARTERIELLE(ANTECEDENT)
Risque de récidive.
- INFARCTUS DU MYOCARDE(ANTECEDENT)
Risque de récidive.
- CARDIOPATHIE
Congénitale ou acquise.
- INSUFFISANCE CARDIAQUE
- HYPERTENSION ARTERIELLE
- TUMEUR HYPOPHYSAIRE
- GALACTORRHEE
Avec ou sans augmentation de la prolactine.
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- CONNECTIVITE
- LUPUS ERYTHEMATEUX AIGU DISSEMINE
- PORPHYRIE
- PORPHYRIE HEPATIQUE
- ICTERE GRAVIDIQUE(ANTECEDENT)
- MALADIE HEPATIQUE PREEXISTANTE
Récente ou chronique. Antécédent d'ictère gravidique.
- OTOSCLEROSE
- GROSSESSE
- ALLAITEMENT
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle en
-contraception oestroprogestative minidosée:
Ethinyl oestradiol à la dose de trente microgrammes par jour en association avec un progestatif 21 jours par cycle.
- Contraception oestroprogestative normodosée:
Ethymyl oestradiol seul à la
dose de cinquante microgrammes par jour pendant les 7 premiers jours, puis associé à un progestatif en 2ème partie du cycle.
Dose usuelle dans le cancer de la prostate:
- Traitement d'attaque: CInq cents à sept cent cinquante microgrammes par jour.
-
Traitement d'entretien: Cinquante à cent microgrammes par jour.
Dose usuelle dans le traitement des troublers menstruels par hypofolliculinie:
Cinquante à cent microgrammes par jour pendant 20 jours en association avec un progestatif les 10derniers
jours.
Dose usuelle dans les traitement des troubles de la ménopause:
Cinquante mcrogrammes par jour, 20 à 25 jours par mois, associé à un progestatif les 10 derniers jour, puis diminuer les doses à dix ou vingt microgrammes selon l'évolution
clinique.
Dose usuelle pour l'amélioration de la glaire cervicale lors du test de Huhner:
Soixante quinze à cent cinquante microgrammes par jour pendant 4 à 6 jours dans la première moitié du cycle.
Dose usuelle pour le blocage de la lactation:
Deux
cent cinquante microgrammes par jour pendant 5 jours.
Dose usuelle dans la contraception post-coïtale:
Cent microgrammes d'éthinyloestradiol, associés à un milligramme de norgestrel, ou à un demi milligramme de levonorgestrel dans les 72 heures suivant
un rapport non protégé, à 2 reprises à 12 heures d'intervalle. (associer une prise de nourriture ou un antiémétique une heure avant la prise); en cas de vomissement dans les 2 heures suivant la prise, la renouveler.
Surveillance du traitement:
Un
examen médical est nécessaire avant et périodiquement au cours du traitement, les contrôles porteront essentiellement sur le poids, la tension artérielle , l'état veineux, seins, utérus, frottis vaginaux, triglycéridémie et cholestérolémie, glycémie.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
ELIMINATION
30
à 55
%
voie rénale
- 2 -
ELIMINATION
30
%
voie fécale
- 3 -
DEMI VIE
8
heure(s)
- 4 -
METABOLISME
foie
Absorption
Rapidement résorbé par le tractus gastro-intestinal.
Biodisponibilité par voie orale voisine de 45%.
Pic plasmatique voisin de 60 à 160 picogrammes/ml, une heure après une prise orale de 30 microgrammes.
Variabilité interindividuelle
importante.
Présence d'un second pic plasmatique 12 heures à 14 heures après la prise orale.
Répartition
Distribution rapide dans les tissus.
30% de la dose absorbée est fixée par le tissu adipeux en une heure.
Tropisme pour l'appareil génital femelle.
Liaison aux protéines plasmatiques : 97% à 98%.
Passe dans le lait.
Existence d'un cycle entéro-hépatique.
Demi-Vie
8 heures.
Métabolisme
Principalement métabolisé au niveau du foie par hydroxylation puis glycuroconjugaison.
Elimination
*Voie rénale : 30% à 55% de la dose administrée sont éliminés par les urines sous forme sulfo ou glucuroconjuguée.
*Voie fécale : 30% de la dose administrée sont éliminés par les fécès sous forme de métabolite.
Bibliographie
- Nature 1969;221:360.
- Dossiers CNIMH 1993;14:293-304.
Spécialités
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