SALBUTAMOL SULFATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/1/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    TERT-BUTYLAMINO-2(HYDROXY-4 HYDROXYMETHYL-3 PHENYL)-1 ETHANOL- 1

    Ensemble des dénominations

    BANM : SALBUTAMOL SULPHATE
    CAS : 51022-70-9
    DCIMr : SULFATE DE SALBUTAMOL
    USAN : ALBUTEROL SULFATE
    autre dénomination : SULFATE DE SALBUTAMOL
    bordereau : 2046

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : SALBUTAMOL
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. SYMPATHOMIMETIQUE (principale certaine)

    2. SYMPATHOMIMETIQUE BETA (principale certaine)

    3. BETA-2 STIMULANT (principale certaine)

    4. BRONCHODILATATEUR (principale certaine)

    5. TOCOLYTIQUE (principale certaine)

    6. VASODILATATEUR (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Agoniste préférentiel des récepteurs adrénergiques bêta 2.
      Provoque un relâchement de la musculature bronchique et utérine.
      A dose plus forte, se manifeste la composante stimulant bêta 1 (augmentation de la fréquence cardiaque).
      Possède une activité anti-inflammatoire qui pourrait être liée, par l'intermédiaire d'une baisse des concentrations d'AMPc, à l'inhibition du facteur de transcription NFkB et à la diminution de l'expression de TNFalpha:
      - Am J Physiol 2000;279:L675-L682

    Effets Recherchés

    1. BRONCHODILATATEUR (principal)

    2. TOCOLYTIQUE (principal)

    3. MYORELAXANT (principal)
      PAR EFFET STIMULANT SUR LES RECEPTEURS BETA 2 DU MUSCLE LISSE BRONCHIQUE, UTERIN ET VASCULAIRE.

    4. ANTIDEPRESSEUR (accessoire)

    5. CARDIOTONIQUE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. ASTHME (principale)
      Le salbutamol (albutérol), serait toutefois moins efficace que le salbutérol :
      - N Engl J Med 1992:327:1420-1425.
      Les inhalations régulières pendant un an n'entraînent pas d'exacerbations de l'asthme. Essai randomisé vs placebo :
      - Lancet 2000;355:1675-1679.

    2. ASTHME(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
      Serait plus efficace par voie veineuse pou réduire l'intensité et la durée de la crise d'asthme sévère chez l'enfant (essai randomisé positif) :
      - Lancet 1997;349:301-305.

    3. ASTHME A DYSPNEE CONTINUE (principale)

    4. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE (principale)
      En cas de bronchospasme associé.

    5. ACCOUCHEMENT PREMATURE(MENACE) (principale)

    6. DYSTOCIE DYNAMIQUE (principale)
      Voie intraveineuse.

    7. HYPERCINESIE UTERINE (principale)
      Voie intraveineuse.

    8. TRANCHEE DU POST-PARTUM (principale)

    9. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE (secondaire)
      Traitement adjuvant. Par voie intraveineuse, sous contrôle strict en USI.

    10. CESARIENNE(ADJUVANT) (secondaire)
      Tocolyse précésarienne
      Voie intraveineuse.

    11. CHIRURGIE SUR UTERUS GRAVIDE(ADJUVANT) (secondaire)

    12. HYPERKALIEMIE (secondaire)
      Dans les formes aiguës, notamment chez les hémodialysés. Voie intraveineuse :
      - Presse Med 1989;18:1243-1244.
      Au cours de l'insuffisance rénale aiguë :
      - Nephrologie 1989;10:212-214.
      Efficace chez dix des quinze insuffisants rénaux traités par voie intraveineuse ou aérosol (sel de salbutamol non précisé) :
      - Am J Kidney Dis 1994;23:266-271.

    13. PARALYSIE PERIODIQUE FAMILIALE HYPERKALIEMIQUE (à confirmer)
      Une étude avec la forme aérosol :
      - Lancet 1976;1:221.

    14. INSUFFISANCE CARDIAQUE (à confirmer)
      - Am Heart J 1982;104:1011.

    15. DEPRESSION (à confirmer)
      - Ann Med Interne 1978;129:419-422.

    Effets secondaires

    1. OEDEME PULMONAIRE (CERTAIN )
      Un cas, au cours d'un accouchement :
      - Br J Obstet Gynaecol 1989;96:1445-1448.
      Trois cas rapportés lors d'associations avec l'ergométrine (un cas) ou la méthyldopa (deux cas) :
      - Br J Obstet Gynaecol 1980;87:539.
      - Br Med J 1980;280:1221.

    2. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

    3. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
      Secondaire à la vasodilatation périphérique.

    4. TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Secondaire à la vasodilatation périphérique et, en cas de fortes doses, à la stimulation bêta 1 cardiaque.
      Le plus souvent, tachycardie sinusale modérée, régressive à la diminution des doses ou à l'arrêt du traitement.

    5. PALPITATION (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Elle régresse à la diminution des doses ou à l'arrêt du traitement.

    6. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Le plus souvent extrasystoles ventriculaires régressive à l'arrêt du traitement.

    7. EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

    8. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Secondaire à la vasodilatation périphérique, le plus souvent modérée.

    9. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

    10. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
      Secondaire à la tachycardie, le plus souvent modérée.

    11. ANGOR (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      A été rapporté, pendant une perfusion ou apprès son arrêt; impose l'arrêt du traitement.

    12. ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN RARE)
      De type variable : troubles du rythme, sus ou sous-décalge du segment ST, modification de l'ondeT.

    13. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)

    14. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    15. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)

    16. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    17. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    18. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)

    19. DIABETE(DESEQUILIBRE) (CERTAIN RARE)
      Par effet hyperglycémiant du salbutamol (stimulation de la glycogénolyse).
      Des décompensations acidocétosiques sévères ont été rapportées chez des diabétiques insulinodépendantes enceintes lors de perfusion intraveineuses.

    20. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DIABETE
      FORTES DOSES

      Par stimulation de la glycogénolyse, s'accompagnant d'une hyperinsulinémie.
      Le plus souvent modérée et sans conséquence chez le sujet sain. Plus marquée chez les diabétiques, surtout insulino-dépendants.
      - Sem Hop Paris 1994;70:100-107.

    21. ACIDOCETOSE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DIABETE
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Des décompensations acidocétosiques sévères ont été rapportées chez des diabétique insulinodépendantes enceintes lors de perfusions intraveineuses.

    22. HYPERINSULINISME (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Par stimulation de l'insulinosecrétion secondaire à l'hyperglycémie.
      Pas de conséquences cliniques rapportées.

    23. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Hypokaliémie le plus souvent modérée, sans conséquence clinique. Plus marquée en cas de fortes doses, elle peut alors favoriser la survenue de troubles du rythme cardiaque.
      Probablement due à une augmentation du transfert intracellulaire de potassium.

    24. ACIDOSE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Acidose métabolique secondaire à la stimulation de la lipolyse et de la glyvogénolyse; augmentation des lactates et des acides gras libres.

    25. CRAMPE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    26. MYOCLONIE (A CONFIRMER )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      3 cas chez des patients traités par de fortes doses :
      - Neurology 2000;54:2022-2023.

    27. TREMBLEMENT (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Tremblement fin prédominant aux extrémités, dû à l'effet bêta 2 stimulant.
      Il peut constituer un facteur limitant à l'instauration d'une posologie efficace et régresser à la diminution des doses.

    28. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)

    29. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    30. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    31. ANXIETE (CERTAIN RARE)

    32. NERVOSITE (CERTAIN RARE)

    33. INSOMNIE (CERTAIN RARE)

    34. PSYCHOSE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      En cas de fortre posologie et d'antécédent psychiatrique :
      - Br Med J 1986;292:1430.
      Deux cas dont un régresse totalement à la fin du traitement; les auteurs insistent sur la personnalité non pathologique des patients :
      - Presse Med 1990;19:219.
      Un cas décrit d'aggravation, des cas de psychoses chez des patients sans antécédents ont déjà été rapportés (sel de salbutamol non précisé) :
      - J Clin Psychopharmacol 1995;15:446-447.

    35. HALLUCINATION VISUELLE (CERTAIN TRES RARE)
      - Br Med J 1986;292:1430.
      Deux nouveaux cas :
      - Presse Med 1990;19:218-219.

    36. CONJONCTIVITE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      COLLYRE

      A été observé lors de l'utilisation dans le glaucome, d'un collyre à base de sulfate de salbutamol.

    37. HYPOXIE (CERTAIN RARE)
      Peut, en cas de crise d'asthme, aggraver l'hypoxiémie par modification du rapport ventilation sur perfusion (effet shunt et augmentation du débit sanguin dans les territoires non ventilés) :
      - Chest 1984;86:868.

    38. INFARCTUS DU MYOCARDE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté après injection intraveineuse de 200 microgrammes de salbutamol, chez un sujet de 58 ans sans antécédent coronarien :
      - S Afr Med J 1980;58:394.
      Un cas après utilisation en nébulisateur chez un asthmatique :
      - Lancet 1990;336:1258.

    39. MYOCARDIOPATHIE (A CONFIRMER )
      Un cas d'évolution fatale de cardiomyopathie du post-partum, après un traitement prolongé par salbutamol et ritodrine à fortes doses pendant la grossesse :
      - Nouv Presse Med 1978;7:4058.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. SPORTIFS
      Substance interdite :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      Autorisé par inhalation uniquement pour prévenir ou traiter l'asthme ou l'asthme d'effort. L'asthme ou l'asthme d'effort doivent être notifiés par écrit à l'autorité médicale compétente par un pneumologue ou un médecin d'équipe.

    2. DIABETE
      RISQUE DE DESEQUILIBRE

    3. HYPERTHYROIDIE

    4. ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      SEVERES.

    5. HYPERTENSION ARTERIELLE

    6. INSUFFISANCE CORONARIENNE

    7. MYOCARDIOPATHIE OBSTRUCTIVE

    8. INSUFFISANCE CARDIAQUE
      NECESSITE UNE SURVEILLANCE ACCRUE.

    9. TROUBLE DU RYTHME

    10. CARDIOPATHIE
      Congénitale ou acquise.

    11. ALLAITEMENT
      LE PASSAGE DANS LE LAIT N'EST PAS CONNU.

    12. HEMORRAGIE

    Contre-Indications

    1. INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT

    2. INSUFFISANCE CORONARIENNE AIGUE

    3. TROUBLE DU RYTHME
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    4. HYPERTENSION ARTERIELLE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    5. HYPOVOLEMIE
      Doit être corrigée avant l'emploi de la voie intraveineuse.

    Posologie et mode d'administration

    En pneumologie : voie orale :
    forme comprimés : adultes : posologie usuelle : six a huit milligrammes par 24 heures en 3 prises.
    enfants : posologie usuelle : 0,10 milligrammes par kilo par 24 heures en 3 prises.
    .
    forme sirop : adultes : posologie usuelle : 0,10 a 0,20 milligrammes par kilo par 24 heures en 3 a 4 prises.
    enfants : posologie usuelle : 0,20 a 0,30 milligrammes par kilo par 24 heures en 3 a 4 prises.
    .
    En obstétrique :
    voie orale : forme comprimés : posologie usuelle : six a huit milligrammes par 24 heures en 3 a 4 prises.
    posologie maximale : seize milligrammes en 24 heures en 8 prises.
    .
    voie rectale : posologie usuelle : quatre a six milligrammes par 24 heures à raison de un suppositoire toutes les 4 a 6 heures.
    posologie maximale : huit milligrammes par 24 heures : un suppositoire toutes les 3 heures.
    .
    voie intraveineuse : en milieu hospitalier :
    perfusion intraveineuse : quinze a trente microgrammes par minute.
    préparer une solution a 10 % (2,5 milligrammes de salbutamol dans 25o millilitres de glucose isotonique).
    débuter la perfusion a un débit de quinze a vingt microgrammes par minute (soit 30 a 40 gouttes par minute), le débit peut être augmenteéprogressivement jusqu'a 30 microgrammes par minute.
    .
    relais de la perfusion :
    soit intramusculaire : deux milligrammes par 24 heures, soit une injection de cinq cents microgrammes toutes les 6 heures, soit voie rectale, soit voie orale, doivent etre débutées juste après l'arrêt de la perfusion.
    .
    voie intraveineuse directe :
    peut s'employer en cas d'hypercinésie.
    injection lente de cent microgrammes (1/5ième d'ampoule).
    .
    installer la patiente en décubitus latéral gauche, s'assurer d'une volémie suffisante.
    surveillance réguliere du pouls, de la tension artérielle, du rythme cardiaque foetal, de la glycémie, de l'electrocardiogramme.
    .
    diminuer le débit de perfusion en cas de signes subjectifs importants, de tachycardie maternelle supérieure a 130, de tachycardie foetale supérieure a 180 ou d'hypertension supérieure a 150-100 mmHg.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 2 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Bien résorbé par le tractus gastrointestinal et la muqueuse respiratoire; subit un effet de premier passage hépatique.
    Pic plasmatique vopisin de 200 à 450 nanomoles, 3 heures après une prise de 4 à 8 milligrammes per os.
    Répartition
    Très faible liaison aux protéines plasmatiques.
    Franchit la barrière placentaire.
    Demi-Vie
    2 heures.
    De 2 à 7 heures, variable suivant la voie d'administration.
    Les demi-vies les plus longues sont observées lors d'administration en aérosol.
    Métabolisme
    Environ 50% de la substance subit une sulfoconjugaison.
    Elimination
    Voie rénale:
    75 à 80% de la dose administrée est éliminé par les urines en 24 heures, dont la moitié sous forme inchangée et le reste sous forme sulfoconjuguée.
    Voie fécale:
    Faible élimination: moins de 10% de la dose administrée.

    Bibliographie

    - Postgrad Med J 1971;47,Suppl:7.
    - Br Med J 1969;35:141.
    - Pharmacotherapy 1984;4:105-21. (REVUE GENERALE)*
    - In Pharma 1979;195:19.
    - Drugs 1989;38:77-122.
    - N Engl J Med 1995;333:499-506.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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