SOTALOL CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    chlorhydrate de (isopropylamino)-2(méthylsulfonamido-4 phényl)-1 éthanol

    Ensemble des dénominations

    BANM : SOTALOL HYDROCHLORIDE
    CAS : 959-24-0
    USAN : SOTALOL HYDROCHLORIDE
    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE SOTALOL
    bordereau : 2156
    code expérimentation : MJ-1999
    rINNM : SOTALOL HYDROCHLORIDE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : SOTALOL
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. BETABLOQUANT (principale certaine)

    2. ANTI-ANGOREUX (principale certaine)

    3. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

    4. ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)

    5. ANTIARYTHMIQUE CLASSE III (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Blocage bêta-adrénergique non sélectif.
      Pas d'effet stabilisant de membrane, sans activité sympathomimétique intrinsèque.
      Peu ou pas d'effet quinidine-like et d'activité dépressive cardiaque.

    Effets Recherchés

    1. BETABLOQUANT (principal)

    2. ANTIARYTHMISANT (principal)

    3. ANTIANGOREUX (principal)

    4. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. TACHYCARDIE SUPRAVENTRICULAIRE (principale)
      Tachycardie ventriculaire paroxystique.
      Prévention après pontage coronarien des tachycardies réentrantes avec ou sans syndrome de Wolf Parkinson White:
      - Drugs 1993;46:618-619.
      - J Thor Cardiovasc SUrg 1990;100:921-926.
      - Angiology 1986;37:601-609.

    2. ARYTHMIE VENTRICULAIRE (principale)
      Tachycardie ou fibrillation ventriculaire réfractaire.

    3. HYPERTHYROIDIE (principale)

    4. ANGOR (principale)

    5. INFARCTUS DU MYOCARDE (à confirmer)
      Le D-sotalol administré en cas d'insuffisance ventriculaire gauche au cours de l'infarctus augmenterait la mortalité et serait donc contrindiqué; il entraînerait un blocage des canaux potassiques sans effet bêtabloquant (essai randomisé) :
      - Lancet 1996;348:7-12.

    6. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)

    7. FIBRILLATION AURICULAIRE(PREVENTION) (à confirmer)
      Efficace après chirurgie des coronaires :
      - J Am Coll Cardiol 1999;34:334-339.

    8. FIBRILLATION AURICULAIRE (à confirmer)
      Au cours de fibrillations auriculaires foetales, l'administration à la mère (avec si besoin digoxine) a été efficace dans 8 cas sur 10 :
      - Circulation 2000;101:2721-2726.

    Effets secondaires

    1. ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)

    2. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    3. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    4. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)

    5. ULCERE GASTRODUODENAL(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)

    6. PARESTHESIE (CERTAIN TRES RARE)

    7. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)

    8. ASTHENIE (CERTAIN RARE)

    9. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)

    10. HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)

    11. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)

    12. DOULEUR THORACIQUE (CERTAIN FREQUENT)

    13. BRADYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)

    14. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Revue chez 5856 patients :
      - J Cardiol 1990;65,Suppl2:74A-81A.

    15. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    16. TORSADE DE POINTES (CERTAIN TRES RARE)
      Etude rétrospective sur 5856 patients traités :
      - J cardiol 1990;65,Suppl2:74A-81A.
      Circonstances favorisantes: posologie >320 mg/jr, antécédents de tachycardie ventriculaire ou de fibrillation ventriculaire:
      - Eur Heart J 1992;13 (Suppl):305.
      Circonstances favorisantes: hypokaliémie, insuffisance rénale, association aux antidépresseurs tricycliques, aux antiarythmiques de classe I a, aux diurétiques:
      - Drugs 1993;46:678-719.
      Un cas en l'absence de surdosage ou d'hypokaliémie :
      - Postgrad Med J 1992;68:289-290.
      La fréquence serait supérieure chez les femmes à celle observée chez les hommes :
      - JAMA 1993;270:2590-2597.
      Trois cas chez des sujets dialysés et traités par de faibles doses (80 milligrammes par jour) :
      - Nephrol Dial Transplant 1996;11:1153-1154.
      Les risques de survenue de torsades de pointe peuvent être supérieurs chez la femme:
      - J Women's Health 1998;7:547.

    17. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)

    18. INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN RARE)
      Survient dans le premier mois de traitement (à 160 à 320 mg/jr).
      Favorisée par des antécédents de cardiomyopathie, d'insuffisance cardiaque, d'insuffisance ventriculaire gauche.

    19. BRONCHOCONSTRICTION (CERTAIN TRES RARE)

    20. DYSPNEE (CERTAIN FREQUENT)

    21. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)

    22. ERYTHEME (CERTAIN TRES RARE)

    23. PURPURA (CERTAIN TRES RARE)

    24. ALOPECIE (CERTAIN TRES RARE)

    25. RETENTION AIGUE D'URINE (CERTAIN TRES RARE)

    26. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    27. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)

    28. SYNDROME DE RAYNAUD (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

    29. URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
      Modérée :
      - Eur J Clin Pharmacol 1982;21:87-92.

    30. ABOLITION DES POULS DISTAUX (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

    31. ATROPHIE CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      - Lancet 1979;1:54-55.

    32. DIPLOPIE (CERTAIN )
      - Lancet 1982;2:826.

    33. HYPERTRIGLYCERIDEMIE (CERTAIN RARE)
      Associée à une baisse du HDL-cholestérol.

    34. HDL(DIMINUTION) (CERTAIN )
      - Am Heart J 1985;109:1192-1196.

    35. FIBROSE RETROPERITONEALE (A CONFIRMER )
      Un cas après 5 ans d'utilisation :
      - Br Med J 1982;285:1085.

    36. LICHEN PLAN (A CONFIRMER )
      Un cas, réversible à l'arrêt du traitement :
      - Aust J Dermatol 1994;35:93-94.

    37. HYPERHIDROSE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit, un autre cas est également rapporté avec l'acébutolol :
      - Dermatology 1995;190:86.

    38. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE POLYMORPHE (A CONFIRMER )
      Un cas, associé à un spasme coronarien:
      - Heart 1998;79:518-520.

    39. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
      Une étude prospective menée sur 12550 patients traités par divers bêtabloquants pour une HTA a mis en évidence une augmentation de 28% du risque d'apparition d'un diabète de type 2. Ce risque ne serait pas augmenté par les diurétiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
      - N Engl J Med 2000;342:905-912.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ALLAITEMENT
      Passe dans le lait. Risque d'effets indésirables chez le nouveau-né:
      - N Engl J Med 2000;343:118-126

    2. INSUFFISANCE CARDIAQUE

    3. INFARCTUS DU MYOCARDE AIGU
      Le D-sotalol administré en cas d'insuffisance ventriculaire gauche au cours de l'infarctus augmenterait la mortalité et serait donc contrindiqué; il entraînerait un blocage des canaux potassiques sans effet bêtabloquant (essai randomisé) :
      - Lancet 1996;348:7-12.

    4. HYPOTENSION ARTERIELLE

    5. INSUFFISANCE RENALE

    6. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    7. DIABETE INSULINODEPENDANT

    8. GROSSESSE
      La revue sur le traitement de l'hypertension gravidique par les bêtabloquants permet de conclure que le foetus serait probablement normal :
      - N Engl J Med 1981;305:1323-1326.

    9. SPORTIFS
      Substance soumise à certaines restrictions :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      Lorsque le règlement d'une fédération internationale de sport le prévoit, des tests sont effectués pour les bêta-bloquants.

    10. SUJET AGE
      Réduire la posologie chez le sujet âgé :
      - Lancet 1991;338:1281-1285.

    11. BRONCHOPNEUMOPATHIE OBSTRUCTIVE

    Contre-Indications

    1. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE

    2. BRADYCARDIE
      Inférieure à 50 battements/minute.

    3. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
      Non appareillé.

    4. SYNDROME DE RAYNAUD

    5. ASTHME

    6. HYPOKALIEMIE
      Risque de torsades de pointe:
      - Ann Pharmacother 1993;27:1359-1368.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAVEINEUSE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles chez l'adulte par voie orale :
    * dans hypertension artérielle : trois cent vingt milligrammes en une prise à six cent quarante milligrammes en trois prises.
    * dans l'angor : quarante à quatre cent quatre-vingts milligrammes par jour en deux prises.
    Ne jamais interrompre brutalement le traitement.
    .
    Doses usuelles par voie intraveineuse :
    La posologie du sotalol IV est comprise entre vingt et cent milligrammes. Début du traitement par une injection de cinq cents microgrammes par kilogramme de poids corporel, administrée à raison de cinq milligrammes par minute. Cette dose pourra être répétée 2 ou 3 fois, à intervalle de 10 minutes entre chaque injection.
    - chez l'insuffisant rénal:
    Si la clairance de la créatinine est entre 30 et 60 ml/mn: intervalle entre chaque dose de 12 à 24 heures.
    Si la clairance de la créatinine est entre 10 à 30 ml/mn, intervalle de 36 à 48 heures.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 10 à 15 heure(s)
    - 2 - REPARTITION lait
    - 3 - ELIMINATION 75 à 80 % voie rénale

    Absorption
    Absorbé par le tractus gastro-intestinal.
    La concentration plasmatique maximale est atteinte environ 2 heures après une administration orale.
    Biodisponibilité voisine de 100 % avec peu de variations interindividuelles.
    Répartition
    Très faible liaison aux protéines plasmatiques.
    Franchit la barrière placentaire (le rapport concentration sang du cordon/sang maternel est de 1 à 2).
    Passe dans le lait (5 fois la concentration plasmatique maternelle) ; ce passage justifie une surveillance attentive de l'enfant :
    - N Engl J Med 1981;305:1323.
    - Br J Clin Pharmacol 1990;29:277-278.
    La concentration au niveau du cerveau est faible en raison de la faible liposolubilité du sotalol.
    Demi-Vie
    La demi-vie d'élimination plasmatique se situe entre 10 et 15 heures.
    Elle est très allongée chez l'insuffisant rénal (jusqu'à 70 heures) :
    - Eur J Clin Pharmacol 1980;18:321.
    Elimination
    (VOIE RENALE)
    Le sotalol est excrété par le rein : 75 à 80 % de la dose administrée sont retrouvés dans les urines sous forme inchangée.

    Bibliographie

    - Drugs 1987;34:311-349. (REVUE GENERALE)*
    - Clin Pharmacokinet 1990;18,4:270-294 (PHARMACOCINETIQUE)*
    - Drugs 1993;46:678-719. *
    - Drug Saf 1993;9:450-452. (TOXICOLOGIE)*
    - Clin Pharm 1993;12:883-891. (REVUE GENERALE)*
    - N Engl J Med 1994;331:31-38. (REVUE GENERALE 105 références)

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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