
SOTALOL CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
chlorhydrate de (isopropylamino)-2(méthylsulfonamido-4 phényl)-1 éthanol
Ensemble des dénominations
BANM : SOTALOL HYDROCHLORIDE
CAS : 959-24-0
USAN : SOTALOL HYDROCHLORIDE
autre dénomination : CHLORHYDRATE DE SOTALOL
bordereau : 2156
code expérimentation : MJ-1999
rINNM : SOTALOL HYDROCHLORIDE
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : SOTALOL
Regime : liste I
- BETABLOQUANT (principale certaine)
- ANTI-ANGOREUX (principale certaine)
- ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
- ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
- ANTIARYTHMIQUE CLASSE III (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Blocage bêta-adrénergique non sélectif.
Pas d'effet stabilisant de membrane, sans activité sympathomimétique intrinsèque.
Peu ou pas d'effet quinidine-like et d'activité dépressive cardiaque.
- BETABLOQUANT (principal)
- ANTIARYTHMISANT (principal)
- ANTIANGOREUX (principal)
- ANTIHYPERTENSEUR (principal)
- TACHYCARDIE SUPRAVENTRICULAIRE (principale)
Tachycardie ventriculaire paroxystique.
Prévention après pontage coronarien des tachycardies réentrantes avec ou sans syndrome de Wolf Parkinson White:
- Drugs 1993;46:618-619.
- J Thor Cardiovasc SUrg 1990;100:921-926.
- Angiology 1986;37:601-609.
- ARYTHMIE VENTRICULAIRE (principale)
Tachycardie ou fibrillation ventriculaire réfractaire.
- HYPERTHYROIDIE (principale)
- ANGOR (principale)
- INFARCTUS DU MYOCARDE (à confirmer)
Le D-sotalol administré en cas d'insuffisance ventriculaire gauche au cours de l'infarctus augmenterait la mortalité et serait donc contrindiqué; il entraînerait un blocage des canaux potassiques sans effet bêtabloquant (essai randomisé) :
- Lancet 1996;348:7-12.
- HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
- FIBRILLATION AURICULAIRE(PREVENTION) (à confirmer)
Efficace après chirurgie des coronaires :
- J Am Coll Cardiol 1999;34:334-339.
- FIBRILLATION AURICULAIRE (à confirmer)
Au cours de fibrillations auriculaires foetales, l'administration à la mère (avec si besoin digoxine) a été efficace dans 8 cas sur 10 :
- Circulation 2000;101:2721-2726.
- ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
- ULCERE GASTRODUODENAL(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
- PARESTHESIE (CERTAIN TRES RARE)
- TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
- HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
- FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR THORACIQUE (CERTAIN FREQUENT)
- BRADYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
- ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
Revue chez 5856 patients :
- J Cardiol 1990;65,Suppl2:74A-81A.
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- TORSADE DE POINTES (CERTAIN TRES RARE)
Etude rétrospective sur 5856 patients traités :
- J cardiol 1990;65,Suppl2:74A-81A.
Circonstances favorisantes: posologie >320 mg/jr, antécédents de tachycardie ventriculaire ou de fibrillation ventriculaire:
- Eur Heart J 1992;13 (Suppl):305.
Circonstances favorisantes: hypokaliémie, insuffisance rénale, association aux antidépresseurs tricycliques, aux antiarythmiques de classe I a, aux diurétiques:
- Drugs 1993;46:678-719.
Un cas en l'absence de surdosage ou d'hypokaliémie :
- Postgrad Med J 1992;68:289-290.
La fréquence serait supérieure chez les femmes à celle observée chez les hommes :
- JAMA 1993;270:2590-2597.
Trois cas chez des sujets dialysés et traités par de faibles doses (80 milligrammes par jour) :
- Nephrol Dial Transplant 1996;11:1153-1154.
Les risques de survenue de torsades de pointe peuvent être supérieurs chez la femme:
- J Women's Health 1998;7:547.
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
- INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN RARE)
Survient dans le premier mois de traitement (à 160 à 320 mg/jr).
Favorisée par des antécédents de cardiomyopathie, d'insuffisance cardiaque, d'insuffisance ventriculaire gauche.
- BRONCHOCONSTRICTION (CERTAIN TRES RARE)
- DYSPNEE (CERTAIN FREQUENT)
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHEME (CERTAIN TRES RARE)
- PURPURA (CERTAIN TRES RARE)
- ALOPECIE (CERTAIN TRES RARE)
- RETENTION AIGUE D'URINE (CERTAIN TRES RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE RAYNAUD (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE
- URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
Modérée :
- Eur J Clin Pharmacol 1982;21:87-92.
- ABOLITION DES POULS DISTAUX (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE
- ATROPHIE CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- Lancet 1979;1:54-55.
- DIPLOPIE (CERTAIN )
- Lancet 1982;2:826.
- HYPERTRIGLYCERIDEMIE (CERTAIN RARE)
Associée à une baisse du HDL-cholestérol.
- HDL(DIMINUTION) (CERTAIN )
- Am Heart J 1985;109:1192-1196.
- FIBROSE RETROPERITONEALE (A CONFIRMER )
Un cas après 5 ans d'utilisation :
- Br Med J 1982;285:1085.
- LICHEN PLAN (A CONFIRMER )
Un cas, réversible à l'arrêt du traitement :
- Aust J Dermatol 1994;35:93-94.
- HYPERHIDROSE (A CONFIRMER )
Un cas décrit, un autre cas est également rapporté avec l'acébutolol :
- Dermatology 1995;190:86.
- TACHYCARDIE VENTRICULAIRE POLYMORPHE (A CONFIRMER )
Un cas, associé à un spasme coronarien:
- Heart 1998;79:518-520.
- DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
Une étude prospective menée sur 12550 patients traités par divers bêtabloquants pour une HTA a mis en évidence une augmentation de 28% du risque d'apparition d'un diabète de type 2. Ce risque ne serait pas augmenté par les diurétiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
- N Engl J Med 2000;342:905-912.
- NON
- ALLAITEMENT
Passe dans le lait. Risque d'effets indésirables chez le nouveau-né:
- N Engl J Med 2000;343:118-126
- INSUFFISANCE CARDIAQUE
- INFARCTUS DU MYOCARDE AIGU
Le D-sotalol administré en cas d'insuffisance ventriculaire gauche au cours de l'infarctus augmenterait la mortalité et serait donc contrindiqué; il entraînerait un blocage des canaux potassiques sans effet bêtabloquant (essai randomisé) :
- Lancet 1996;348:7-12.
- HYPOTENSION ARTERIELLE
- INSUFFISANCE RENALE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- DIABETE INSULINODEPENDANT
- GROSSESSE
La revue sur le traitement de l'hypertension gravidique par les bêtabloquants permet de conclure que le foetus serait probablement normal :
- N Engl J Med 1981;305:1323-1326.
- SPORTIFS
Substance soumise à certaines restrictions :
- Journal Officiel du 7 Mars 2000.
Lorsque le règlement d'une fédération internationale de sport le prévoit, des tests sont effectués pour les bêta-bloquants.
- SUJET AGE
Réduire la posologie chez le sujet âgé :
- Lancet 1991;338:1281-1285.
- BRONCHOPNEUMOPATHIE OBSTRUCTIVE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
- BRADYCARDIE
Inférieure à 50 battements/minute.
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
Non appareillé.
- SYNDROME DE RAYNAUD
- ASTHME
- HYPOKALIEMIE
Risque de torsades de pointe:
- Ann Pharmacother 1993;27:1359-1368.
Voies d'administration
- 1 - ORALE
- 2 - INTRAVEINEUSE
Posologie et mode d'administration
Doses usuelles chez l'adulte par voie orale :
* dans hypertension artérielle : trois cent vingt milligrammes en une prise à six cent quarante milligrammes en trois prises.
* dans l'angor : quarante à quatre cent quatre-vingts milligrammes par jour en
deux prises.
Ne jamais interrompre brutalement le traitement.
.
Doses usuelles par voie intraveineuse :
La posologie du sotalol IV est comprise entre vingt et cent milligrammes. Début du traitement par une injection de cinq cents microgrammes par
kilogramme de poids corporel, administrée à raison de cinq milligrammes par minute. Cette dose pourra être répétée 2 ou 3 fois, à intervalle de 10 minutes entre chaque injection.
- chez l'insuffisant rénal:
Si la clairance de la créatinine est entre 30
et 60 ml/mn: intervalle entre chaque dose de 12 à 24 heures.
Si la clairance de la créatinine est entre 10 à 30 ml/mn, intervalle de 36 à 48 heures.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
10
à 15
heure(s)
- 2 -
REPARTITION
lait
- 3 -
ELIMINATION
75
à 80
%
voie rénale
Absorption
Absorbé par le tractus gastro-intestinal.
La concentration plasmatique maximale est atteinte environ 2 heures après une administration orale.
Biodisponibilité voisine de 100 % avec peu de variations interindividuelles.
Répartition
Très faible liaison aux protéines plasmatiques.
Franchit la barrière placentaire (le rapport concentration sang du cordon/sang maternel est de 1 à 2).
Passe dans le lait (5 fois la concentration plasmatique maternelle) ; ce passage justifie une
surveillance attentive de l'enfant :
- N Engl J Med 1981;305:1323.
- Br J Clin Pharmacol 1990;29:277-278.
La concentration au niveau du cerveau est faible en raison de la faible liposolubilité du sotalol.
Demi-Vie
La demi-vie d'élimination plasmatique se situe entre 10 et 15 heures.
Elle est très allongée chez l'insuffisant rénal (jusqu'à 70 heures) :
- Eur J Clin Pharmacol 1980;18:321.
Elimination
(VOIE RENALE)
Le sotalol est excrété par le rein : 75 à 80 % de la dose administrée sont retrouvés dans les urines sous forme inchangée.
Bibliographie
- Drugs 1987;34:311-349. (REVUE GENERALE)*
- Clin Pharmacokinet 1990;18,4:270-294 (PHARMACOCINETIQUE)*
- Drugs 1993;46:678-719. *
- Drug Saf 1993;9:450-452. (TOXICOLOGIE)*
- Clin Pharm 1993;12:883-891. (REVUE GENERALE)*
- N Engl J Med 1994;331:31-38.
(REVUE GENERALE 105 références)
Spécialités
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