SOTALOL CHLORHYDRATE
SOTALOL CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
chlorhydrate de (isopropylamino)-2(méthylsulfonamido-4 phényl)-1 éthanolEnsemble des dénominations
BANM : SOTALOL HYDROCHLORIDE
CAS : 959-24-0
USAN : SOTALOL HYDROCHLORIDE
autre dénomination : CHLORHYDRATE DE SOTALOL
bordereau : 2156
code expérimentation : MJ-1999
rINNM : SOTALOL HYDROCHLORIDEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : SOTALOL
- BETABLOQUANT (principale certaine)
- ANTI-ANGOREUX (principale certaine)
- ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
- ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
- ANTIARYTHMIQUE CLASSE III (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Blocage bêta-adrénergique non sélectif.
Pas d’effet stabilisant de membrane, sans activité sympathomimétique intrinsèque.
Peu ou pas d’effet quinidine-like et d’activité dépressive cardiaque.
- BETABLOQUANT (principal)
- ANTIARYTHMISANT (principal)
- ANTIANGOREUX (principal)
- ANTIHYPERTENSEUR (principal)
- TACHYCARDIE SUPRAVENTRICULAIRE (principale)
Tachycardie ventriculaire paroxystique.
Prévention après pontage coronarien des tachycardies réentrantes avec ou sans syndrome de Wolf Parkinson White:
– Drugs 1993;46:618-619.
– J Thor Cardiovasc SUrg 1990;100:921-926.
– Angiology 1986;37:601-609. - ARYTHMIE VENTRICULAIRE (principale)
Tachycardie ou fibrillation ventriculaire réfractaire. - HYPERTHYROIDIE (principale)
- ANGOR (principale)
- INFARCTUS DU MYOCARDE (à confirmer)
Le D-sotalol administré en cas d’insuffisance ventriculaire gauche au cours de l’infarctus augmenterait la mortalité et serait donc contrindiqué; il entraînerait un blocage des canaux potassiques sans effet bêtabloquant (essai randomisé) :
– Lancet 1996;348:7-12. - HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
- FIBRILLATION AURICULAIRE(PREVENTION) (à confirmer)
Efficace après chirurgie des coronaires :
– J Am Coll Cardiol 1999;34:334-339. - FIBRILLATION AURICULAIRE (à confirmer)
Au cours de fibrillations auriculaires foetales, l’administration à la mère (avec si besoin digoxine) a été efficace dans 8 cas sur 10 :
– Circulation 2000;101:2721-2726.
- ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
- ULCERE GASTRODUODENAL(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
- PARESTHESIE (CERTAIN TRES RARE)
- TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
- HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
- FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR THORACIQUE (CERTAIN FREQUENT)
- BRADYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
- ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
Revue chez 5856 patients :
– J Cardiol 1990;65,Suppl2:74A-81A. - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- TORSADE DE POINTES (CERTAIN TRES RARE)
Etude rétrospective sur 5856 patients traités :
– J cardiol 1990;65,Suppl2:74A-81A.
Circonstances favorisantes: posologie >320 mg/jr, antécédents de tachycardie ventriculaire ou de fibrillation ventriculaire:
– Eur Heart J 1992;13 (Suppl):305.
Circonstances favorisantes: hypokaliémie, insuffisance rénale, association aux antidépresseurs tricycliques, aux antiarythmiques de classe I a, aux diurétiques:
– Drugs 1993;46:678-719.
Un cas en l’absence de surdosage ou d’hypokaliémie :
– Postgrad Med J 1992;68:289-290.
La fréquence serait supérieure chez les femmes à celle observée chez les hommes :
– JAMA 1993;270:2590-2597.
Trois cas chez des sujets dialysés et traités par de faibles doses (80 milligrammes par jour) :
– Nephrol Dial Transplant 1996;11:1153-1154.
Les risques de survenue de torsades de pointe peuvent être supérieurs chez la femme:
– J Women’s Health 1998;7:547. - HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
- INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN RARE)
Survient dans le premier mois de traitement (à 160 à 320 mg/jr).
Favorisée par des antécédents de cardiomyopathie, d’insuffisance cardiaque, d’insuffisance ventriculaire gauche. - BRONCHOCONSTRICTION (CERTAIN TRES RARE)
- DYSPNEE (CERTAIN FREQUENT)
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHEME (CERTAIN TRES RARE)
- PURPURA (CERTAIN TRES RARE)
- ALOPECIE (CERTAIN TRES RARE)
- RETENTION AIGUE D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE RAYNAUD (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE - URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
Modérée :
– Eur J Clin Pharmacol 1982;21:87-92. - ABOLITION DES POULS DISTAUX (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE - ATROPHIE CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
– Lancet 1979;1:54-55. - DIPLOPIE (CERTAIN )
– Lancet 1982;2:826. - HYPERTRIGLYCERIDEMIE (CERTAIN RARE)
Associée à une baisse du HDL-cholestérol. - HDL(DIMINUTION) (CERTAIN )
– Am Heart J 1985;109:1192-1196. - FIBROSE RETROPERITONEALE (A CONFIRMER )
Un cas après 5 ans d’utilisation :
– Br Med J 1982;285:1085. - LICHEN PLAN (A CONFIRMER )
Un cas, réversible à l’arrêt du traitement :
– Aust J Dermatol 1994;35:93-94. - HYPERHIDROSE (A CONFIRMER )
Un cas décrit, un autre cas est également rapporté avec l’acébutolol :
– Dermatology 1995;190:86. - TACHYCARDIE VENTRICULAIRE POLYMORPHE (A CONFIRMER )
Un cas, associé à un spasme coronarien:
– Heart 1998;79:518-520. - DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
Une étude prospective menée sur 12550 patients traités par divers bêtabloquants pour une HTA a mis en évidence une augmentation de 28% du risque d’apparition d’un diabète de type 2. Ce risque ne serait pas augmenté par les diurétiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
– N Engl J Med 2000;342:905-912.
- ALLAITEMENT
Passe dans le lait. Risque d’effets indésirables chez le nouveau-né:
– N Engl J Med 2000;343:118-126 - INSUFFISANCE CARDIAQUE
- INFARCTUS DU MYOCARDE AIGU
Le D-sotalol administré en cas d’insuffisance ventriculaire gauche au cours de l’infarctus augmenterait la mortalité et serait donc contrindiqué; il entraînerait un blocage des canaux potassiques sans effet bêtabloquant (essai randomisé) :
– Lancet 1996;348:7-12. - HYPOTENSION ARTERIELLE
- INSUFFISANCE RENALE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- DIABETE INSULINODEPENDANT
- GROSSESSE
La revue sur le traitement de l’hypertension gravidique par les bêtabloquants permet de conclure que le foetus serait probablement normal :
– N Engl J Med 1981;305:1323-1326. - SPORTIFS
Substance soumise à certaines restrictions :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000.
Lorsque le règlement d’une fédération internationale de sport le prévoit, des tests sont effectués pour les bêta-bloquants. - SUJET AGE
Réduire la posologie chez le sujet âgé :
– Lancet 1991;338:1281-1285. - BRONCHOPNEUMOPATHIE OBSTRUCTIVE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
- BRADYCARDIE
Inférieure à 50 battements/minute. - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
Non appareillé. - SYNDROME DE RAYNAUD
- ASTHME
- HYPOKALIEMIE
Risque de torsades de pointe:
– Ann Pharmacother 1993;27:1359-1368.
Voies d’administration
– 1 – ORALE
– 2 – INTRAVEINEUSE
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles chez l’adulte par voie orale :
* dans hypertension artérielle : trois cent vingt milligrammes en une prise à six cent quarante milligrammes en trois prises.
* dans l’angor : quarante à quatre cent quatre-vingts milligrammes par jour en
deux prises.
Ne jamais interrompre brutalement le traitement.
.
Doses usuelles par voie intraveineuse :
La posologie du sotalol IV est comprise entre vingt et cent milligrammes. Début du traitement par une injection de cinq cents microgrammes par
kilogramme de poids corporel, administrée à raison de cinq milligrammes par minute. Cette dose pourra être répétée 2 ou 3 fois, à intervalle de 10 minutes entre chaque injection.
– chez l’insuffisant rénal:
Si la clairance de la créatinine est entre 30
et 60 ml/mn: intervalle entre chaque dose de 12 à 24 heures.
Si la clairance de la créatinine est entre 10 à 30 ml/mn, intervalle de 36 à 48 heures.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
10
à 15
heure(s)
– 2 –
REPARTITION
lait
– 3 –
ELIMINATION
75
à 80
%
voie rénaleAbsorption
Absorbé par le tractus gastro-intestinal.
La concentration plasmatique maximale est atteinte environ 2 heures après une administration orale.
Biodisponibilité voisine de 100 % avec peu de variations interindividuelles.
Répartition
Très faible liaison aux protéines plasmatiques.
Franchit la barrière placentaire (le rapport concentration sang du cordon/sang maternel est de 1 à 2).
Passe dans le lait (5 fois la concentration plasmatique maternelle) ; ce passage justifie une
surveillance attentive de l’enfant :
– N Engl J Med 1981;305:1323.
– Br J Clin Pharmacol 1990;29:277-278.
La concentration au niveau du cerveau est faible en raison de la faible liposolubilité du sotalol.
Demi-Vie
La demi-vie d’élimination plasmatique se situe entre 10 et 15 heures.
Elle est très allongée chez l’insuffisant rénal (jusqu’à 70 heures) :
– Eur J Clin Pharmacol 1980;18:321.
Elimination
(VOIE RENALE)
Le sotalol est excrété par le rein : 75 à 80 % de la dose administrée sont retrouvés dans les urines sous forme inchangée.
Bibliographie
– Drugs 1987;34:311-349. (REVUE GENERALE)*
– Clin Pharmacokinet 1990;18,4:270-294 (PHARMACOCINETIQUE)*
– Drugs 1993;46:678-719. *
– Drug Saf 1993;9:450-452. (TOXICOLOGIE)*
– Clin Pharm 1993;12:883-891. (REVUE GENERALE)*
– N Engl J Med 1994;331:31-38.
(REVUE GENERALE 105 références)
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- BETA-CARDONE (ANGLETERRE)
- SOTACOR (ANGLETERRE)
- SOTACOR (AUSTRALIE)
- SOTACOR (IRLANDE)
- SOTALEX (ALLEMAGNE)
- SOTALEX (SUISSE)
- SOTALEX (BELGIQUE)
- SOTAZID (SUISSE)
- SOTAZIDE (ANGLETERRE)
- SOTAZIDE (IRLANDE)
- SOTAZIDE (BELGIQUE)
- SOTAZIDEN (ALLEMAGNE)