BROMOCRIPTINE MESILATE
BROMOCRIPTINE MESILATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 4/1/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
BROMO-2 ERGOCRYPTINEEnsemble des dénominations
autre dénomination : BROMOCRIPTINE METHANESULFONATE
autre dénomination : BROMOCRYPTIME METHANESULFONATE
autre dénomination : BROMOCRYPTINE MESILATE
autre dénomination : BROMOERGOCRYPTINE
autre dénomination : CB 154
autre dénomination : MESILATE DE BROMOCRIPTINE
autre dénomination : MESILATE DE BROMOCRYPTINE
bordereau : 2260
sel ou dérivé : DIHYDROERGOCRYPTINE MESILATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base
- STIMULANT DOPAMINERGIQUE (principale certaine)
- INHIBITEUR PROLACTINE (principale certaine)
- ANTIHYPERTENSEUR (secondaire certaine)
CLIN.PHARM.THER.1979,25:137
Mécanismes d’action
- principal
Action stimulante dopaminergique au niveau des neurones tubero-infundibulaires hypothalamiques; augmente la libération du prolactine inhibiting factor (PIF) ; une dose unique réduit la prolactinémie pour une durée supérieure à 12heures.
Inhibition de la secrétion des cellules êta hypophysaires; la réduction de la prolactinémie lève le frein exercé sur la fonction gonadique.
Possèderait une activité neuroprotectrice liée à un effet antioxydant mis en jeu par la stimulation des récepteurs dopaminergiques D2.
Ce mécanisme pourrait contribuer à l’effet bénéfique décrit dans la maladie de Parkinson. - secondaire
Réduction de l’activité sympathique par activation d’autorécepteur conduisant à une diminution de la libération de noradrénaline.
Réduit la pression intraoculaire chez les sujets sains après administration par voie orale ou sous forme de collyre.
– Lancet 1984;1:287.
Entrainerait une réduction de la pression intraoculaire par un effet agoniste dopaminergique:
– Br J Clin Pharamacol 1989;27:159-163.
- STIMULANT DOPAMINERGIQUE (principal)
- INHIBITION DE LA SECRETION DE PROLACTINE (principal)
- ANTIPARKINSONIEN (principal)
- ANTIHORMONE SOMATOTROPE (accessoire)
- AMENORRHEE (principale)
Par hyperprolactinémie ou iatrogène - GALACTORRHEE IATROGENE (principale)
- HYPERPROLACTINEMIE (principale)
– Am J Med 1983;5:868-874. - ACROMEGALIE (principale)
Traitement adjuvant. - LACTATION(INHIBITION) (secondaire)
Retirée du marché aux USA dans cette indication pour risque d’hypertension, de convulsions et d’accidents accidents vasculaires cérébraux : cinq cent trente et un effets secondaires rapportés à la FDA entre 1980 et 1994 dont trente quatre décès :
-Lancet 1993;342:675
– Reactions 1994;517:3.
Deux spécialités françaises ont cependant obtenu l’AMM pour cette indication en 1993 et 1994 - LACTATION(PREVENTION) (secondaire)
Retirée du marché aux USA dans cette indication pour risque d’hypertension, de convulsions et d’accidents vasculaires cérébraux : cinq cent trente et un effets secondaires rapportés à la FDA entre 1980 et 1994 dont trente quatre décès :
-Lancet 1993;342:675
– Reactions 1994;517:3.
Deux spécialités françaises ont cependant obtenu l’AMM pour cette indication en 1993 et 1994 - MALADIE DE PARKINSON (principale)
– Pharmacol Rev 1985;37:217-227 .
– Drugs 1993;46:384-393.
Traitement de première intention :
– Thérapie 1988;43:461-463.
Réduit de 50% la mortalité des parkinsoniens traités par l’association L dopa – bensérazide (étude multicentrique allemande PRADO) :
– Eur J Clin Pharmacol 1992;43:357-363.
Efficace en monothérapie:
– Eur Neurol 1997;38 (Suppl 2):37-49. - DYSKINESIE (secondaire)
Liées au traitement par la lévodopa. - ADENOME HYPOPHYSAIRE A PROLACTINE (secondaire)
Est susceptible de faire régresser l’insuffisance antéhypophysaire des macro-adénomes à prolactine ;
– Ann Med Interne 1985;136:459-466.
Normalise la prolactinémie et réduit la masse tumorale :
– N Engl J Med 1985;313-156. - MASTODYNIE CYCLIQUE (à confirmer)
– Lancet 1990;1:190-193. - ENCEPHALOPATHIE HEPATIQUE (à confirmer)
Traitement de l’encéphalopathie chronique :
– Gastroenterology 1980;78:663. - ADENOME PROSTATIQUE (à confirmer)
– Presse Méd 1977;6:1146.
– Dtsch Med Wochenschr 1978;103:827. - DYSTONIE (à confirmer)
Réponse de 2/3 des malades à de fortes doses (30 mg/j à 60 mg/j) :
– Lancet 1981;2:745. - METASTASE CEREBRALE (à confirmer)
Un cas spectaculaire :
– Lancet 1981;2:745. - SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (à confirmer)
– JAMA 1983;250:484.
– Presse Méd 1984;13:1702.
En association ou non au dandrolène :
– South Med J 1988;81:888-891. - SEVRAGE DE L’ALCOOL (à confirmer)
– Acta Psych Scand 1983;68:100. - OEDEME CYCLIQUE IDIOPATHIQUE (à confirmer)
– Clin Endocrinol 1979;11:75-80. - INSUFFISANCE LUTEALE (à confirmer)
– Obstet Gynecol 1979;53:287-289. - SYNDROME PREMENSTRUEL (à confirmer)
– Br Med J 1977;11:147-148. - GLAUCOME (à confirmer)
- GLAUCOME CHRONIQUE (à confirmer)
à angle ouvert
– J Ocular Pharm 1987;3:291-294. - RHUMATISME PSORIASIQUE (à confirmer)
Trois cas décrits d’amélioration :
– Presse Med 1995;24:1642-1644.
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
Plus souvent en début de traitement. - CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
POSOLOGIE ELEVEE - VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
Plus souvent en début de traitement. - SYNDROME DE RAYNAUD (CERTAIN TRES RARE)
Spasme artériel digital réversible induit par le froid chez des patients prenant des doses élevées.
Deux cas chez des femmes traitées pour hyperprolactinémie :
– Fertil Steril 1987;48:877-879. - HALLUCINATION (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
SYNDROME PARKINSONIENChez 1% des patients traités pour une indication endocrinienne :
– Ann Intern Med 1984;101:149. - DYSKINESIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE
TRAITEMENT PROLONGE - PALPITATION (CERTAIN RARE)
- CRISE CONVULSIVE (CERTAIN )
Retirée du marché dans l’indication du post-partum pour risque d’hypertension, de convulsions et d’accidents accidents vasculaires cérébraux, cinq cent trente et un effets secondaires rapportés à la FDA entre 1980 et 1994 dont trente quatre décès :
– Reactions 1994;517:3.
Cette notion est contestée à la suite d’une étude portant sur 2337 femmes aux Pays Bas :
– Pharmacy World Science 1994;16:SupplH:9.
Un cas de crise hypertensive associé à des convulsions et à une insuffisance rénale aiguë au cours d’un traitement pour arrêt de la lactation :
– Nephron 1996;72:732-733. - ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL (CERTAIN )
Retirée du marché dans l’indication du post-partum pour risque d’hypertension, de convulsions et d’accidents vasculaires cérébraux, cinq cent trente et un effets secondaires rapportés à la FDA entre 1980 et 1994 dont trente quatre décès :
– Reactions 1994;517:3.
Cette notion est contestée à la suite d’une étude portant sur 2337 femmes aux Pays Bas :
– Pharmacy World Science 1994;16:SupplH:9.
Un cas de vasospasme cérébral, chez une femme, après douze jours d’utilisation pour arrêter la lactation :
– Stroke 1995;26:128-130. - HEMORRAGIE CEREBRALE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas chez une femme hypertendue, traitée en vue d’arrêter la lactation depuis 4 jours :
– Pharmacoepidemiology and Drug Safety 1994;3:247-249.
Cette notion est contestée à la suite d’une étude portant sur 2337 femmes aux Pays Bas :
– Pharmacy World Science 1994;16:SupplH:9.
Un cas chez une femme traitée en post-partum, un autre cas a déjà été rapporté :
– Neurology 1996;46:1754-1756.
3 cas chez des femmes traitées, entre le 6ème et le 10ème jour du post-partum, et sans antécédents d(hypertension artérielle:
– Pharmacoepidemiology and Drug Saf 1998;7;167-171. - VERTIGE (CERTAIN RARE)
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN FREQUENT)
- COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN RARE)
Apparaît chez 1% des sujets lors de la première dose :
– N Engl J Med 1979;301,16:873.
– Lancet 1977;2:462-463. - FLUSH (CERTAIN TRES RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
- NARCOLEPSIE (CERTAIN )
Trois cas décrits d’endormissement brutal au volant :
– Lancet 2000;355:1333-1334. - ACCES MANIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
- TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSEApparition tardive.
- PSYCHOSE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES– Br Med J 1984;289:1101-1103.
Un cas, réversible, nécessitant le recours à la clozapine:
– J Clin Psychopharmacol 1997;17:126-128. - LIVEDO RETICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHROMELALGIE (CERTAIN FREQUENT)
Apparition tardive et pour des doses élevées. - CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
POSOLOGIE ELEVEE - DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)
- FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES - MYOPIE (CERTAIN )
Transitoire. Un cas :
– Lancet 1981;1:102. - CONGESTION NASALE (CERTAIN RARE)
- DYSPNEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)
- GOUT METALLIQUE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
POSOLOGIE ELEVEE - CRAMPE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
POSOLOGIE ELEVEE - DYSTONIE (CERTAIN )
Cinq cas :
– Neurology 1993;43:2319-2322. - CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
- URTICAIRE (CERTAIN RARE)
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
- FIBROSE RETROPERITONEALE (CERTAIN TRES RARE)
Premier cas rapporté :
– Lancet 1986;2:446.
Deuxième et troisième cas rapportés :
– Presse Med 1989;18:777.
– Presse Med 1989;18:841.
Autre cas rapporté :
– Rev Med Interne 1990;11:183. - PERICARDITE CONSTRICTIVE (A CONFIRMER )
Deux autres cas de péricardite constrictive chronique après des traitements de 2 et 4 ans pour maladie de Parkinson. Ils suggèrent une surveillance annuelle chez les patients de plus de 60 ans traités pendant plusieurs années :
– Ann Pharmacother 1999;33:1050-1054. - DOULEUR RETROSTERNALE (CERTAIN RARE)
- CHALEUR CUTANEE (CERTAIN )
Pour des posologies élevées. - RETOUR DE COUCHES PRECOCE (CERTAIN TRES RARE)
Chez des femmes traitées pour inhibition de la lactation. - ANGOR(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN )
Retirée du marché dans l’indication du post-partum pour risque d’hypertension, de convulsions et d’accidents accidents vasculaires cérébraux, cinq cent trente et un effets secondaires rapportés à la FDA entre 1980 et 1994 dont trente quatre décès :
– Reactions 1994;517:3.
Cette notion est contestée à la suite d’une étude portant sur 2337 femmes aux Pays Bas :
– Pharmacy World Science 1994;16:SupplH:9.
Un cas de crise hypertensive associé à des convulsions et à une insuffisance rénale aiguë au cours d’un traitement pour arrêt de la lactation :
– Nephron 1996;72:732-733. - SECHERESSE DE LA BOUCHE (A CONFIRMER )
- DIARRHEE (A CONFIRMER )
- ALOPECIE (A CONFIRMER )
Modérée, constatée chez les femmes :
– N Engl J Med 1980;303:1418.
Deux cas chez des femmes, après quelques semaines de traitement :
– Neuropsychopharmacology 1993;16:266-268. - INCONTINENCE URINAIRE (A CONFIRMER )
– Lancet 1983;2:1260. - FIBROSE PULMONAIRE (A CONFIRMER )
– Sem Hop Paris 1984;60:741-744. - REACTION D’HYPERSENSIBILITE (A CONFIRMER )
Un cas accompagné de vomissements et de céphalées persistant plusieurs jours :
– Lancet 1992;339:620. - HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
Premier cas :
– Lancet 1992;340:969-970. - INFARCTUS DU MYOCARDE (A CONFIRMER )
Un cas sous bromocriptine chez une femme jeune à coronaires saines :
– Clin Cardiol 1992;15:781-783.
Un cas, par spasme coronaire, au cours d’un post-partum. Cinq autres cas connus :
– Ann Intern Med 1993;118:199-200.
Un cas fatal après une prise de 2, 5 mg chez une femme présentant une sténose coronarienne serrée:
– Austr New Zeal J Obstet Gynecol 1998;38:116-117.
Un cas chez une femme de 29 ans, après 4 jours de traitement pour arrêt de la lactation:
– Heart 1998;79:205. - ACUITE VISUELLE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
Transitoire. Un cas, deux heures après la première administration, chez un sujet âgé présentant une tumeur cérébrale. Peut-être consécutif à une hypotension orthostatique :
– Lancet 1992;340:1410-1411. - PRIAPISME (A CONFIRMER )
Priapisme clitoridien :
– Lancet 1991;337:1231. - IMPUISSANCE (A CONFIRMER )
Au cours de la maladie de Parkinson :
– Br Med J 1987;295:367. - EPANCHEMENT PLEURAL (A CONFIRMER )
Un cas réversible en huit semaines après l’arrêt du traitement :
– Dtsch Med Wochenschr 1994;119:1543-1546.
Un cas de pleurésie fibrineuse après 3 ans de traitement chez un parkinsonien:
– Resp Med 1998;92:1172-1174.
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
- PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME
Sur 448 grossesses de femmes aynat reçu de la bromocriptine après la fécondation, la fréquence des avortements spontanés , des grossesse gémellaires et des malformations n’est pas supérieure à celle de la population non traitée:
– Ann Intern Med 1979;91:791.
- RISQUE MODERE
Un cas de dépendance chez un schizophrène :
– Biol Psych 1992;31:404-406.
- SUJET AGE
RISQUE D’HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE - DIABETE
RISQUE DE FAVORISER UNE RETINOPATHIE DIABETIQUE PAR L’ INTERMEDIAIRE DE LA STH
- GROSSESSE
- HEMIANOPSIE BITEMPORALE
- TUMEUR HYPOPHYSAIRE
Extrasellaire. - COMPRESSION CHIASMATIQUE
- ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
- ALLAITEMENT
Inhibe la lactation. - INSUFFISANCE CORONARIENNE AIGUE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
– comme inhibiteur de la prolactine:
Cinq milligrammes par jour en 2 prises.
La posologie peut être augmentée jusqu’à dix milligrammes par jour.– dans la maladie de Parkinson:
Débuter avec un milligramme par
prise.
Dose efficace moyenne à atteindre: cinquante à quatre vingt dix milligrammes par jour.
En cas d’association à la LEVODOPA, diminuer la posologie de celle-ci.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
6
heure(s)
– 2 –
DEMI VIE
50
heure(s)
– 3 –
ELIMINATION
voie fécale
– 4 –
ELIMINATION
voie rénale
– 5 –
REPARTITION
laitAbsorption
Entre 75 et 95% de la dose administrée sont résorbés par le tractus gastro-intestinal; plus de 90% de la dose résorbée est captée par le foie au premier passage.
Répartition
Taux plasmatique maximal voisin de 2 nanogrammes par millilitre 1,4 heure après administration de 3 mg per os.
Liaison aux protéines plasmatiques: 96%.
Franchit rapidement la barrière hémato-encéphalique.
Stabilité des taux cérébraux malgré les
fluctuations des taux plasmatiques.
Passe dans le lait.
Demi-Vie
50 h
Correspond à la demi-vie d’élimination à laquelle est liée l’activité du produit.
Métabolisme
Largement métabolisée par le foie, nombreux métabolites.
Elimination
Voie fécale.
Voie principale, essentiellement sous forme métabolisée.
70% de la dose sont éliminés par les fécès en 5 jours.
Voie rénale:
Faible élimination: 6% de la dose.
Bibliographie
-J Pharm Pharmacol 1976;28,7:586-588.
– Nouv Presse Med 1976;5,27:1687-1691.
– Lancet 1978,8 Avril,: 735.
– Acta Endocrinol 1978;88 Suppl :216.
– Br J CLin Pharmacol 1978;6:303.
– Clin Phramacol Ther Tox 1983:21:135.
– Ann Intern Med 1984;100:78-91.
–
Drugs 1988;36:67-82.
– Inpharma 1989;701:19 (Revue référencée des indications)
– Drugs 1998;56:523-535. (Usage en gyneco-obstetrique).
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- BAGREN (ITALIE)
- LACTISMINE (ESPAGNE)
- PARILAC (ISRAEL)
- PARLODEL (SUISSE)
- PARLODEL (ESPAGNE)
- PARLODEL (PAYS-BAS)
- PARLODEL (ANGLETERRE)
- PARLODEL (USA)
- PARLODEL (BELGIQUE)
- PRAVIDEL (ALLEMAGNE)