ACEBUTOLOL CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    chlorhydrate d'acétyl-3'(hydroxy-2 isopropylamino-3 propoxy)-4'butyranilide

    Ensemble des dénominations

    BANM : ACEBUTOLOL HYDROCHLORIDE
    CAS : 34381-68-5
    DCIMr : CHLORHYDRATE D'ACEBUTOLOL
    autre dénomination : CHLORHYDRATE D'ACEBUTOLOL
    bordereau : 2058
    code expérimentation : IL-17803A
    code expérimentation : M&B-17803A
    code expérimentation : RP 21823
    dcim : chlorhydrate d'acébutolol
    liste DCIp : 28
    liste DCIr : 13
    rINNM : ACEBUTOLOL HYDROCHLORIDE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : ACEBUTOLOL
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. BETABLOQUANT (principale certaine)

    2. ANTI-ANGOREUX (principale certaine)

    3. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

    4. ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Inhibe sélectivement les effets bêta 1 cardiaques des catécholamines.
      Activité sympathomimétique intrinsèque.
      Activité stabilisante de membrane.

    Effets Recherchés

    1. BETABLOQUANT (principal)

    2. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

    3. ANTIARYTHMIQUE (principal)

    4. ANTIANGOREUX (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)

    2. HYPERTENSION GRAVIDIQUE (principale)
      Eviter les posologies supérieures à 800 mg et répartir les prises (100 à 200 mg par prise).
      Prévoir l'accouchement dans un établissement comportant une unité de réanimation néonatale.
      - Therapie 1986;41:146-147.

    3. FIBRILLATION AURICULAIRE (principale)
      - Am J Cardiol 1979;44:521.

    4. HYPERTHYROIDIE (secondaire)
      - Prescriber's 1977; 17:143.

    5. EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (secondaire)
      - Circulation 1982;65:1129.

    6. INFARCTUS DU MYOCARDE(PREVENTION DES RECIDIVES) (principale)
      Réduit la mortalité globale et la mortalité cardiovasculaire.
      - Am J Cardiol 1990; 66:252-260.

    Effets secondaires

    1. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
      - Rev Med Interne 1987;8:115.

    2. BRADYCARDIE (CERTAIN RARE)

    3. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    4. CHOC CARDIOGENIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      SURDOSAGE

      Un cas fatal:
      - J Anal Tox 1992;16:398-400.

    5. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)

    6. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    7. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    8. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)

    9. GASTRITE (CERTAIN TRES RARE)

    10. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    11. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    12. HEPATITE CYTOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Six cas, sans ponction-biopsie hépatique :
      - Ann Intern Med 1989;111:533-534.

    13. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)

    14. DYSPNEE (CERTAIN TRES RARE)

    15. DOULEUR PRECORDIALE (CERTAIN TRES RARE)

    16. NATRIURIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)

    17. ASTHENIE (CERTAIN RARE)

    18. VERTIGE (CERTAIN )

    19. RASH (CERTAIN RARE)

    20. FLUSH (CERTAIN RARE)

    21. DEPRESSION (CERTAIN RARE)

    22. DIPLOPIE (CERTAIN )
      - Lancet 1982;2:826.

    23. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      - Drugs 1980;19:292.
      - Sem Hop Paris1986;62:1824-1825.
      - Rev Fr Allergol Immunol 1987;27:22-77. (un cas)
      Habituellement régressif à l'arrêt du traitement:
      - Sem Hop Paris 1989;65:2195-2203.
      Autre référence:
      -J Immunopharmacol 1986;8:633-649

    24. ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      HYPERTENSION ARTERIELLE

      Chez les hypertendus, la fréquence d'apparition des anticorps antinucléaires serait voisine de 15% après un an de traitement:
      - Presse Med 1984;13:2751-2753.
      Autres références:
      - Drugs 1980;19:292.
      - J Cardiovasc Pharmacol 1984;6:735-738.

    25. POIDS(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )

    26. LICHEN PLAN (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté :
      - Pharmacotherapy 1994;14:561-571.

    27. HYPERHIDROSE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit, un autre cas est également rapporté avec le sotalol :
      - Dermatology 1995;190:86.

    28. ALOPECIE (CERTAIN TRES RARE)

    29. COELONYCHIE (A CONFIRMER )
      Déformation des ongles: un cas lentement réversible à l'arrêt du traitement (18 mois):
      - J Am Acad Dermatol 1998;39:486-487.

    30. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
      Une étude prospective menée sur 12550 patients traités par divers bêtabloquants pour une HTA a mis en évidence une augmentation de 28% du risque d'apparition d'un diabète de type 2. Ce risque ne serait pas augmenté par les diurétiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
      - N Engl J Med 2000;342:905-912.

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'HOMME

    2. TOXICITE PERINATALE
      - Br Med J 1981;283:1077.
      Risque de bradycardie et d'hypoglycémie néonatale; le nouveau-né doit être surveillé pendant les 5 premiers jours de vie.

    3. HYPOTENSION NEONATALE
      - Br Med J 1981;283:1077.

    4. BRADYCARDIE NEONATALE
      - Br Med J 1981;283:1077.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
      Ne jamais interrompre brutalement un traitement bêta bloquant, surtout chez les patients souffrant d'angor.

    2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    3. INSUFFISANCE CARDIAQUE COMPENSEE
      Utiliser avec prudence, uniquement chez les patients bien contrôlés par un traitement digitalodiurétique.

    4. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE

    5. ARTERIOPATHIE DES MEMBRES INFERIEURS
      Controversé; meta-analyse négative:
      - Arch Intern Med 1991;151:1769-1776.

    6. PHEOCHROMOCYTOME

    7. DIABETE
      Risque accru d'hypoglycémie et masquage des symptômes d'alarme.

    8. INSUFFISANCE RENALE
      Diminuer les doses.

    9. GROSSESSE
      L'utilisation dans l'hypertension gravidique est possible sous surveillance stricte :
      - Nouv Presse Med 1978;7:3769.

    10. ALLAITEMENT
      Passe dans le lait. Risque d'effets indésirables chez le nouveau-né:
      - N Engl J Med 2000;343:118-126

    11. SPORTIFS
      Substance soumise à certaines restrictions :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      Lorsque le règlement d'une fédération internationale de sport le prévoit, des tests sont effectués pour les bêta-bloquants.

    Contre-Indications

    1. INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE

    2. BRADYCARDIE SINUSALE
      Inférieure à 50 battements par mn.

    3. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
      Du 2ème et 3ème degré non appareillé.

    4. CHOC CARDIOGENIQUE

    5. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
      Dans les formes sévères.

    6. ASTHME

    7. SYNDROME DE RAYNAUD

    8. HYPERSENSIBILITE
      Hypersensibilité connue à l'acebutolol ou à tout autre produit ayant provoqué une réaction anaphylactique.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale, par jour , chez l'adulte:
    Quatre cents milligrammes .
    Dose maximale par voie orale, par jour, chez l'adulte:
    Huit cents milligrammes.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 3 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION REIN
    - 3 - ELIMINATION BILE
    - 4 - ELIMINATION LAIT

    Absorption
    Environ 50% de la dose administrée sont résorbés par l'intestin grêle.
    Pic plasmatique 3 à 4 heures après administration de 300 à 400 mg par voie orale.
    La prise de nourriture ou d'alcool ne semble pas modifier la résorption de l'acebutolol.
    - Biopharm Drug Dispos 1984;5:91.
    Répartition
    Blocage adrénergique (apprécié par l'inhibition de la tachycardie à l'isoprénaline) pour des taux plasmatiques de l'ordre de 0,2 microgrammes /ml; corrélation entre le taux plasmatique et le blocage.
    Liaison aux protéines plasmatiques:10à 20%
    Rapport bile/plasma:60 à 100.
    Passe la barrière placentaire: rapport sang foetal/sang maternel=0,7 pour l'acebutolol et 0,6 pour le N-acétyl acebutolol.
    Passe dans le lait: rapport concentration lait maternel/sang maternel=6 à 9. Concentration maximale 4 à 6 h après la prise per os.
    Demi-Vie
    8,8 heures.
    Métabolisme
    En partie métabolisé par le foie.
    Formation principalement du dérivé acetamido en 5 qui conserve une certaine activité bêta bloquante.
    Elimination
    Rein.
    40% de la dose administrée IV et 35% de la dose per os sont éliminés par les urines, dont 14% sous forme inchangée.
    Bile.
    5,6% en 24 heures, après administration de 300 mg per os.
    - Clin Pharmacokinet 1979;4:368.
    Lait.
    Rapport lait/plasma voisin de 0,5.
    - Nouv Presse Med 1982;11:2154.

    Bibliographie

    - Clin Pharmacokinet 1990;18,4:270-294(PHACI*).
    - Inpharma 1985;490:19*.
    - Drugs 1988; 36,SUPPL 2:41-50.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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