
ACEBUTOLOL CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
chlorhydrate d'acétyl-3'(hydroxy-2 isopropylamino-3 propoxy)-4'butyranilide
Ensemble des dénominations
BANM : ACEBUTOLOL HYDROCHLORIDE
CAS : 34381-68-5
DCIMr : CHLORHYDRATE D'ACEBUTOLOL
autre dénomination : CHLORHYDRATE D'ACEBUTOLOL
bordereau : 2058
code expérimentation : IL-17803A
code expérimentation : M&B-17803A
code expérimentation : RP 21823
dcim : chlorhydrate d'acébutolol
liste DCIp : 28
liste DCIr : 13
rINNM : ACEBUTOLOL HYDROCHLORIDE
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : ACEBUTOLOL
Regime : liste I
- BETABLOQUANT (principale certaine)
- ANTI-ANGOREUX (principale certaine)
- ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
- ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Inhibe sélectivement les effets bêta 1 cardiaques des catécholamines.
Activité sympathomimétique intrinsèque.
Activité stabilisante de membrane.
- BETABLOQUANT (principal)
- ANTIHYPERTENSEUR (principal)
- ANTIARYTHMIQUE (principal)
- ANTIANGOREUX (principal)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
- HYPERTENSION GRAVIDIQUE (principale)
Eviter les posologies supérieures à 800 mg et répartir les prises (100 à 200 mg par prise).
Prévoir l'accouchement dans un établissement comportant une unité de réanimation néonatale.
- Therapie 1986;41:146-147.
- FIBRILLATION AURICULAIRE (principale)
- Am J Cardiol 1979;44:521.
- HYPERTHYROIDIE (secondaire)
- Prescriber's 1977; 17:143.
- EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (secondaire)
- Circulation 1982;65:1129.
- INFARCTUS DU MYOCARDE(PREVENTION DES RECIDIVES) (principale)
Réduit la mortalité globale et la mortalité cardiovasculaire.
- Am J Cardiol 1990; 66:252-260.
- FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
- Rev Med Interne 1987;8:115.
- BRADYCARDIE (CERTAIN RARE)
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- CHOC CARDIOGENIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
SURDOSAGE
Un cas fatal:
- J Anal Tox 1992;16:398-400.
- SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
- GASTRITE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE CYTOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Six cas, sans ponction-biopsie hépatique :
- Ann Intern Med 1989;111:533-534.
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
- DYSPNEE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR PRECORDIALE (CERTAIN TRES RARE)
- NATRIURIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN )
- RASH (CERTAIN RARE)
- FLUSH (CERTAIN RARE)
- DEPRESSION (CERTAIN RARE)
- DIPLOPIE (CERTAIN )
- Lancet 1982;2:826.
- SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
- Drugs 1980;19:292.
- Sem Hop Paris1986;62:1824-1825.
- Rev Fr Allergol Immunol 1987;27:22-77. (un cas)
Habituellement régressif à l'arrêt du traitement:
- Sem Hop Paris 1989;65:2195-2203.
Autre référence:
-J Immunopharmacol 1986;8:633-649
- ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
HYPERTENSION ARTERIELLE
Chez les hypertendus, la fréquence d'apparition des anticorps antinucléaires serait voisine de 15% après un an de traitement:
- Presse Med 1984;13:2751-2753.
Autres références:
- Drugs 1980;19:292.
- J Cardiovasc Pharmacol 1984;6:735-738.
- POIDS(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
- LICHEN PLAN (A CONFIRMER )
Un cas rapporté :
- Pharmacotherapy 1994;14:561-571.
- HYPERHIDROSE (A CONFIRMER )
Un cas décrit, un autre cas est également rapporté avec le sotalol :
- Dermatology 1995;190:86.
- ALOPECIE (CERTAIN TRES RARE)
- COELONYCHIE (A CONFIRMER )
Déformation des ongles: un cas lentement réversible à l'arrêt du traitement (18 mois):
- J Am Acad Dermatol 1998;39:486-487.
- DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
Une étude prospective menée sur 12550 patients traités par divers bêtabloquants pour une HTA a mis en évidence une augmentation de 28% du risque d'apparition d'un diabète de type 2. Ce risque ne serait pas augmenté par les diurétiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
- N Engl J Med 2000;342:905-912.
- NON TERATOGENE CHEZ L'HOMME
- TOXICITE PERINATALE
- Br Med J 1981;283:1077.
Risque de bradycardie et d'hypoglycémie néonatale; le nouveau-né doit être surveillé pendant les 5 premiers jours de vie.
- HYPOTENSION NEONATALE
- Br Med J 1981;283:1077.
- BRADYCARDIE NEONATALE
- Br Med J 1981;283:1077.
- NON
- ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
Ne jamais interrompre brutalement un traitement bêta bloquant, surtout chez les patients souffrant d'angor.
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE COMPENSEE
Utiliser avec prudence, uniquement chez les patients bien contrôlés par un traitement digitalodiurétique.
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE
- ARTERIOPATHIE DES MEMBRES INFERIEURS
Controversé; meta-analyse négative:
- Arch Intern Med 1991;151:1769-1776.
- PHEOCHROMOCYTOME
- DIABETE
Risque accru d'hypoglycémie et masquage des symptômes d'alarme.
- INSUFFISANCE RENALE
Diminuer les doses.
- GROSSESSE
L'utilisation dans l'hypertension gravidique est possible sous surveillance stricte :
- Nouv Presse Med 1978;7:3769.
- ALLAITEMENT
Passe dans le lait. Risque d'effets indésirables chez le nouveau-né:
- N Engl J Med 2000;343:118-126
- SPORTIFS
Substance soumise à certaines restrictions :
- Journal Officiel du 7 Mars 2000.
Lorsque le règlement d'une fédération internationale de sport le prévoit, des tests sont effectués pour les bêta-bloquants.
- INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE
- BRADYCARDIE SINUSALE
Inférieure à 50 battements par mn.
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
Du 2ème et 3ème degré non appareillé.
- CHOC CARDIOGENIQUE
- BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
Dans les formes sévères.
- ASTHME
- SYNDROME DE RAYNAUD
- HYPERSENSIBILITE
Hypersensibilité connue à l'acebutolol ou à tout autre produit ayant provoqué une réaction anaphylactique.
Voies d'administration
- 1 - ORALE
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie orale, par jour , chez l'adulte:
Quatre cents milligrammes .
Dose maximale par voie orale, par jour, chez l'adulte:
Huit cents milligrammes.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
3
heure(s)
- 2 -
ELIMINATION
REIN
- 3 -
ELIMINATION
BILE
- 4 -
ELIMINATION
LAIT
Absorption
Environ 50% de la dose administrée sont résorbés par l'intestin grêle.
Pic plasmatique 3 à 4 heures après administration de 300 à 400 mg par voie orale.
La prise de nourriture ou d'alcool ne semble pas modifier la résorption de l'acebutolol.
- Biopharm
Drug Dispos 1984;5:91.
Répartition
Blocage adrénergique (apprécié par l'inhibition de la tachycardie à l'isoprénaline) pour des taux plasmatiques de l'ordre de 0,2 microgrammes /ml; corrélation entre le taux plasmatique et le blocage.
Liaison aux protéines plasmatiques:10à 20%
Rapport
bile/plasma:60 à 100.
Passe la barrière placentaire: rapport sang foetal/sang maternel=0,7 pour l'acebutolol et 0,6 pour le N-acétyl acebutolol.
Passe dans le lait: rapport concentration lait maternel/sang maternel=6 à 9. Concentration maximale 4 à 6 h
après la prise per os.
Demi-Vie
8,8 heures.
Métabolisme
En partie métabolisé par le foie.
Formation principalement du dérivé acetamido en 5 qui conserve une certaine activité bêta bloquante.
Elimination
Rein.
40% de la dose administrée IV et 35% de la dose per os sont éliminés par les urines, dont 14% sous forme inchangée.
Bile.
5,6% en 24 heures, après administration de 300 mg per os.
- Clin Pharmacokinet 1979;4:368.
Lait.
Rapport lait/plasma voisin de
0,5.
- Nouv Presse Med 1982;11:2154.
Bibliographie
- Clin Pharmacokinet 1990;18,4:270-294(PHACI*).
- Inpharma 1985;490:19*.
- Drugs 1988; 36,SUPPL 2:41-50.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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