CAFEINE

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CAFEINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 12/1/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    TRIMETHYL-1,3,7 DIOXO-2,6 TETRAHYDRO-1,2,3,6 PURINE

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : GUARANINE

    autre dénomination : METHYLTHEOBROMINE

    autre dénomination : THEINE

    autre dénomination : TRIMETHYL-1,3,7 XANTHINE

    autre dénomination : 1,3,7-TRIMETHYLXANTHINE

    bordereau : 1591

    sel ou dérivé : CAFEINE CITRATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : CAFEINE

    Proprietés Pharmacologiques

    2. PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)
      Au niveau cortical, bulbaire et médullaire.
      Diminue la sensation de fatigue, facilite le travail intellectuel et combat la somnolence.
    3. ANALEPTIQUE CARDIAQUE (principale certaine)
      AUGMENTE LE RYTHME ET LA FORCE DES CONTRACTIONS CARDIAQUES
    4. ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (principale certaine)
      STIMULE LE CENTRE RESPIRATOIRE BULBAIRE
    5. ANTAGONISTE DES BENZODIAZEPINES (principale certaine)
      PHARMACOTHER 1991, 11: 85-87
    6. SPASMOLYTIQUE (secondaire certaine)
      RELAXANT NON SPECIFIQUE DU MUSCLE LISSE DES BRONCHES,DES VAISSEAUX, DES INTESTINS ET DES URETERES
    7. VASODILATATEUR (secondaire certaine)
      EFFET RELAXANT SUR LE MUSCLE LISSE VASCULAIRE
    8. STIMULANT DES SECRETIONS GASTRIQUES (secondaire certaine)
    9. STIMULANT DU MUSCLE STRIE (secondaire certaine)
      RENFORCE LES CONTRACTIONS ET AUGMENTE LE TRAVAIL MUSCULAIRE
    10. DIURETIQUE (secondaire certaine)
      EFFET MODERE

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Augmente la concentration cellulaire en AMP cyclique par inhibition de la phosphodiéstérase.
      S’oppose au captage du calcium par les mitochondries.
      Augmentation du calcium disponible au niveau de l’actomyosine.
      Action inotrope positive par augmentation de l’entrée de calcium durant le potentiel d’action.
    3. secondaire
      Action diurétique par diminution de la réabsorption tubulaire du sodium et par augmentation de la vitesse de filtration glomérulaire.
      Métabolisée par le CYP1A2. L’association avec des inhibiteurs de ce cytochrome est susceptible d’induire des manifestations de surdosage :
      – Clin Pharmacokinet 2000;39:127-153.

    Effets Recherchés

    2. PSYCHOTONIQUE (principal)
    3. ANALEPTIQUE CARDIAQUE (principal)
    4. ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    2. ASTHENIE (principale)
    3. SOMNOLENCE (principale)
    4. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE CHRONIQUE (principale)
    5. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (principale)
    6. APNEE DU NOUVEAU-NE (principale)
      – Pediatrie 1980;35,1:21.
    7. MIGRAINE (principale)
    8. MIGRAINE(ADJUVANT) (principale)
      Est utilisée en association à l’ergotamine, dont elle augmente et accélère la résorption digestive, lors du traitement de la crise de migraine.
    9. TEST A LA CAFEINE (secondaire)
      Ce test est destiné à mettre en évidence une activité inhibitrice enzymatique hépatique d’un principe actif, ce qui augmente alors la demi-vie de la caféine:
      – Therapie 1989;44:245-251.
      Autre référence:
      – Clin Pharmacol Ther 1993;53:503-514

    Effets secondaires

    2. TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    3. EXTRASYSTOLE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    4. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
    5. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
      Effet antihypertenseur modéré et transitoire :
      – N Engl J Med 1978;298:181.
    6. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    7. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    8. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Dûes à l’hypersecrétion gastrique.

    9. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENTS)
    10. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    11. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
    12. INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    13. NERVOSITE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    14. TREMBLEMENT (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    15. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    16. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE
    17. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)
    18. SCOTOME SCINTILLANT (CERTAIN TRES RARE)
    19. ACOUPHENE (CERTAIN TRES RARE)
    20. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ARRET BRUTAL

      Condition(s) Favorisante(s) :
      USAGE PROLONGE

      Il se manifeste par la survenue d’un état anxieux, d’une irritation, d’une agitatio et de céphalées.

    21. INFARCTUS DU MYOCARDE (A CONFIRMER )
    22. AVORTEMENT (CERTAIN )
      L’avortement spontané entre les 6ème et 12ème semaines est plus fréquent chez les femmes (non-fumeuses) absorbant plus de 100 mg/J de caféine sous forme alimentaire ou médicamenteuse. Etude rétrospective de 562 femmes ayant avorté spontanément comparées à 953 témoins:
      – N Engl J Med 2000;343:1839-1845

    Effets sur la descendance

    2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
      Rat, Souris, Lapin. Ectrodactylie et fentes palatines pour des doses de 50 à 60 mg/kg, par gavage.
    3. NON TERATOGENE CHEZ L’HOMME
      A doses modérées, la consommation par voie orale de boissons contenant de la caféine n’a pas d’effet sur la grossesse ni sur le fotus :
      – JAMA 1993;2369:593-597.
    4. AVORTEMENT
      Risque d’avortement spontané accru par la consommation régulière de café :
      – JAMA 1993;270:2940-2943 et 2973-2974.
    5. TOXICITE NEONATALE
      Augmenterait le risque de malformations graves lors de l’association avec le phénobarbital chez les femmes épileptiques (étude néerlandaise sur 1411 naissances sur 20 ans) :
      – Ann Neurol 1999;46:739-746.

    Précautions d’emploi

    2. ANXIETE
    3. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
    4. INSUFFISANCE CORONARIENNE
    5. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
    6. ALLAITEMENT
      Bien qu’aucun accident n’ait été décrit.
    7. SPORTIFS
      Substance interdite :
      – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      Une concentration supérieure à 12 microgrammes/ml d’urine est considérée comme un résultat positif.

    Contre-Indications

    2. ULCERE GASTRODUODENAL

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    – 2 – INTRAMUSCULAIRE

    – 3 – INTRAVEINEUSE

    – 4 – APPLICATION CUTANEE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
    Deux cents à quatre cents milligrammes par jour.

    Dose usuelle par voie intramusculaire:
    – chez l’adule:
    Cent à cinq cents milligrammes par jour.
    – chez l’enfant:
    Cinquante milligrammes par année d’âge et par
    jour.

    Dose usuelle par voie intraveineuse chez le prématuré:
    dose de charge: dix à vingt milligrammes par kilo et intraveineuse lente.
    dose d’entretien: trois milligrammes par kilo sous surveillance de la caféinémie.
    Ces posologies doivent être
    particulièrement surveillées et les durées de traitement réduites lors de l’utilisation d’une spécialité contenant en association du tartrate d’ergotamine.

    Par voie percutanée:
    Gel à 5% de caféine avec par jour une application de 20 grammes de gel,
    soit un gramme de caféine.
    Une association fixe: vitamine C cinq cents milligrammes, glucuronamide quatre cents milligrammes, et caféine cinquante milligrammes apporte par jour à la posologie recommandée de cent à cent cinquante milligrammes par jour
    une quantité de caféine inférieure qu seuil de positivisation dans le cadre du dopage chez le sportif.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    4
    heure(s)

    – 2 –
    DEMI VIE
    100
    heure(s)

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    – 4 –
    ELIMINATION
    salive

    – 5 –
    REPARTITION
    lait

    Absorption
    Par voie orale: résorption rapide, mais irrégulière par le tractus gastro-intestinal. Le taux plasmatique est atteint en 1 h.
    Par voie rectale: résorption lente et irrégulière.
    Par voie intramusculaire: résorption lente.

    Répartition
    Chez l’adulte, taux plasmatique voisin de 1,5 microgramme par millilitre 1 h après 100 mg per os.
    Chez le nouveau-né, taux plasmatique compris entre 6 et 10 microgrammes par millilitre, 30 mn après 10 mg/kg per os.
    Une dose d’entretien de 2,5 mg/kg/jour
    permet de maintenir des taux plasmatiques compris entre 7 et 19 microgrammes par millilitres.
    Corrélation entre taux plasmatiques et taux salivaires: S/P= 0,9.
    Franchit la barrière placentaire.
    Passe dans le lait.

    Demi-Vie
    4 h
    Chez l’adulte.
    Demi-vie réduite chez les sujets fumeurs:
    – Clin Phar Ther 1978;24:40.
    100 h:
    Chez le nouveau-né.

    Métabolisme
    Hépatique: déméthylation puis oxydation; formation de dérivés de l’acide urique (acide 1-methylurique).
    Très peu métabolisé chez le nouveau-né.

    Elimination
    Voie rénale:
    Voie principale d’élimination.
    Chez l’adulte: 10% sous forme inchangée, le reste sous forme de métabolites .
    Chez le nouveau-né: 85% de la dose administrée est éliminé sous forme inchangée, czette fraction diminue au cours des premiers mois
    de la vie pour atteindre 3% à l’âge de 8 mois.
    – Clin Pharm Ther 1979;25:447.
    Voie salivaire:
    Corrélation entre taux salivaire et plasmatique: S/P=0,9.

    Bibliographie

    – Inpharma 1979;185:14.
    – Inpharma 1982;342:19.
    – Br J Clin Pharmacol 1989;27:205-213.(Pharmacocinétique)
    – Drugs 1995;49:37-50. (Revue générale)
    – Pharmacol Rev 1999;51:84-133.(Revue générale)

    Spécialités

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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