LORMETAZEPAM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/10/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    CHLORO-7 (CHLORO-2 PHENYL)-5 HYDROXY-3 METHYL-1 DIHYDRO-1,3 2H-BENZODIAZEPINE-1,4 ONE-2

    Ensemble des dénominations

    BAN : LORMETAZEPAM
    CAS : 848-75-9
    DCIR : LORMETAZEPAM
    USAN : LORMETAZEPAM
    bordereau : 2833
    rINN : LORMETAZEPAM

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 4 semaines.

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)

    2. TRANQUILLISANT (principale certaine)

    3. SEDATIF (principale certaine)

    4. MYORELAXANT (principale certaine)

    5. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Agoniste du récepteur aux Benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d'une structure tripartite composée d'un canal chlore, du récepteur aux BZD et d'un récepteur GABA. L'occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l'action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d'ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore.L'augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
      Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
      Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.

    Effets Recherchés

    1. HYPNOTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. INSOMNIE (principale)
      Traitement symptomatique de l'insomnie sous toutes ses formes.

    Effets secondaires

    1. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Réaction d'hypersensibilité.

    2. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    3. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    4. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

    5. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

    6. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      PRISE D'ALCOOL

    7. ATAXIE (CERTAIN FREQUENT)

    8. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)

    9. HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

    10. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet paradoxal, variable selon la susceptibilité individuelle.

    11. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ARRET BRUTAL

      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

      Possibilité de dépendance physique lors de l'utilisation chronique, entrainant, à l'arrêt du traitement, un risque de syndrome de sevrage avec cauchemars, insomnie, agitation, tremblements, nausées, vomissements, myoclonies et convulsions.

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Rate, lapine, singe.

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
      Cependant, un effet tératogène, non confirmé ultérieurement, a été évoqué pour certaines benzodiazépines.

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MODERE
      Figure au tableau IV de la convention sur les psychotropes.

    Précautions d'emploi

    1. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence.

    2. UTILISATEUR DE MACHINE
      Risque de somnolence.

    3. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    6. SUJET AGE

    7. ENFANT
      Information manquante.

    8. MYASTHENIE

    9. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
      Arret progressif pour prévenir l'apparition d'un syndrome de sevrage comprenant : insomnie, anxiété, céphalées, myalgies, tension musculaire, irritabilité, convulsions.

    Contre-Indications

    1. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES

    2. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE

    3. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
      Risque tératogène non évalué.

    4. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
      Risque d'intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-né.

    5. ALLAITEMENT
      Passage du produit dans le lait maternel.

    6. ASSOCIATION A L'ALCOOL

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle, par voie orale, par jour :
    -chez l'adulte :
    Un à deux milligrammes le soir au coucher.
    - chez le sujet âgé :
    Un demi milligramme le soir au coucher.
    Le traitement ne devra pas dépasser 3 mois; l'arrêt sera fait progressivement afin d'éviter un syndrome de sevrage.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 10 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    La biodisponibilité par voie orale est de 80 à 90%
    La demi-vie d'absorption est d'environ 20 minutes.
    Répartition
    La liaison aux protéines plasmatiques est de 85%.
    Importante liposolubilité, qui facilite le passage au niveau central.
    Passage dans le lait maternel.

    Demi-Vie
    8 à 12 heures.
    La demi-vie peut être fortement allongée chez le sujet âgé : jusqu'à 23 heures.
    Chez l'insuffisant rénal et l'insuffisant hépatique, la demi-vie n'est pas modifiée.

    Métabolisme
    Le lormetazepam subit une glucuroconjugaison en 3. Le métabolite est inactif.
    Elimination
    Rein
    Environ 95% de la dose administrée sont éliminés par les urines sous forme glucuroconjuguée.

    Bibliographie

    - Clin Pharmacokinet 1983; 8: 233.
    - Br J Clin Pharmacol 1984;18 : 31.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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