CAFEINE CITRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 12/12/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    TRIMETHYL-1,3,7 DIOXO-2,6 TETRAHYDRO-1,2,3,6 PURINE CITRATE

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : CITRATE DE CAFEINE
    bordereau : 1593
    sel ou dérivé : CAFEINE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : CAFEINE
    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)
      Au niveau cortical, bulbaire et médullaire.
      Diminue la sensation de fatigue, facilite le travail intellectuel et combat la somnolence.

    2. ANALEPTIQUE CARDIAQUE (principale certaine)
      AUGMENTE LE RYTHME ET LA FORCE DES CONTRACTIONS CARDIAQUES

    3. ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (principale certaine)
      STIMULE LE CENTRE RESPIRATOIRE BULBAIRE

    4. SPASMOLYTIQUE (secondaire certaine)
      RELAXANT NON SPECIFIQUE DU MUSCLE LISSE DES BRONCHES,DES VAISSEAUX, DES INTESTINS ET DES URETERES

    5. VASODILATATEUR (secondaire certaine)
      EFFET RELAXANT SUR LE MUSCLE LISSE VASCULAIRE

    6. STIMULANT DES SECRETIONS GASTRIQUES (secondaire certaine)

    7. STIMULANT DU MUSCLE STRIE (secondaire certaine)
      RENFORCE LES CONTRACTIONS ET AUGMENTE LE TRAVAIL MUSCULAIRE

    8. DIURETIQUE (secondaire certaine)
      EFFET MODERE

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Augmente la concentration cellulaire en AMP cyclique par inhibition de la phosphodiéstérase.
      S'oppose au captage du calcium par les mitochondries.
      Augmentation du calcium disponible au niveau de l'actomyosine.
      Action inotrope positive par augmentation de l'entrée du calcium durant le potentiel d'action.

    2. secondaire
      Action diurétique par diminution de la réabsorption tubulaire du sodium et par augmentation de la vitesse de filtration glomérulaire.
      Métabolisée par le CYP1A2. L'association avec des inhibiteurs de ce cytochrome est susceptible d'induire des manifestations de surdosage :
      - Clin Pharmacokinet 2000;39:127-153.

    Effets Recherchés

    1. ANALEPTIQUE CARDIAQUE (principal)

    2. ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (principal)

    3. DIURETIQUE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. ASTHENIE (principale)

    2. SOMNOLENCE (principale)

    3. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE CHRONIQUE (principale)

    4. MIGRAINE (principale)
      En association avec l'ergotamine.

    5. APNEE DU NOUVEAU-NE (secondaire)
      - J Ped 1977;90:467.
      - Dossiers CNIMH 1993;14:370-383.

    Effets secondaires

    1. TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    2. EXTRASYSTOLE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    3. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)

    4. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
      Effet antihypertenseur modéré et transitoire :
      - N Engl J Med 1978;298:181.

    5. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    6. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    7. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Dûes à l'hypersecrétion gastrique.

    8. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENTS)

    9. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    10. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)

    11. INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    12. NERVOSITE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    13. TREMBLEMENT (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    14. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    15. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

    16. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)

    17. SCOTOME SCINTILLANT (CERTAIN TRES RARE)

    18. ACOUPHENE (CERTAIN TRES RARE)

    19. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ARRET BRUTAL

      Condition(s) Favorisante(s) :
      USAGE PROLONGE

      Il se manifeste par la survenue d'un état anxieux, d'une irritation, d'une agitatio et de céphalées.

    Effets sur la descendance

    1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Effet tératogène retrouvé:
      Chez la souris:
      - Proc Soc Exp Biol Med 1960;104:140.
      Chez le rat:
      - Am J Opthal 1964;58:464.
      Chez le lapin:
      - C.R. Soc Biol 1970;164:1488.

    Précautions d'emploi

    1. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)

    2. ANXIETE

    3. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE

    4. INSUFFISANCE CORONARIENNE

    5. ALLAITEMENT
      Bien qu'aucun accident n'ait été décrit.

    6. SPORTIFS
      Substance interdite :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      Une concentration supérieure à 12 microgrammes/ml d'urine est considérée comme un résultat positif.

    Contre-Indications

    1. ULCERE GASTRODUODENAL

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale:
    Cent vingt à six cents milligrammes par jour.
    Ces posologies doivent être particulièrement surveillées et la durée du traitement réduite lors de l'utilisation d'une spécialité contenant en association de la caféine et du tartrate d'ergotamine.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 4 heure(s)
    - 2 - DEMI VIE 100 heure(s)
    - 3 - ELIMINATION voie rénale
    - 4 - ELIMINATION salive
    - 5 - REPARTITION lait

    Absorption
    Par voie orale: résorption rapide, mais irrégulière par le tractus gastro-intestinal. Le taux plasmatique est atteint en 1 h.
    Par voie rectale: résorption lente et irrégulière.
    Par voie intramusculaire: résorption lente.
    Répartition
    Dans tous les tissu.
    Passe dans la salive.
    Passe dans le lait.
    Franchit la barrière placentaire.
    Demi-Vie
    La demi-vie chez l'adulte est en moyenne de 4 heures. Réduction de la demi-vie chez les sujets fumeurs :
    - Clin Phram Ther 1978;24:40.
    100 h chez le nouveau-né :
    - J Pediatr 1979;94:663.
    Métabolisme
    Métabolisme hépatique: déméthylation puis oxydation; formation de dérivés de l'acide urique (acide 1-méthylurique).
    Très peu métabolisé chez le nouveau-né.
    Elimination
    *Voie rénale : sous formes de différents métabolites déméthylés et sous forme de dérivés de l'acide urique après oxydation en 8.
    *Salive.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


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