HETACILLINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/1/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    acide 6-(2,2-diméthyl-5-oxo-4-phényl-1-imidazolidinyl)-3,3-diméthyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylique

    Ensemble des dénominations

    BAN : HETACILLIN
    CAS : 3511-16-8
    DCF : HETACILLINE
    DCIp : HETACILLINE
    USAN : HETACILLIN
    autre dénomination : HETACILLIN
    autre dénomination : PHENAZACILLINE
    bordereau : 854
    code expérimentation : BRL-804
    code expérimentation : BL-P-804
    dci : hétacilline
    pINN : HETACILLIN
    sel ou dérivé : AMOXICILLINE
    sel ou dérivé : AMOXICILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : AZLOCILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : EPICILLINE
    sel ou dérivé : EPICILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : HETACILLINE POTASSIQUE
    sel ou dérivé : METAMPICILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : MEZLOCILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : PIVAMPICILLINE
    sel ou dérivé : PIVAMPICILLINE CHLORHYDRATE
    sel ou dérivé : AMPICILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : AMPICILLINE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : HETACILLINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Spectre des pénicilline du groupe A approuvé par la commission d'AMM du 4 mars 1992 (GTA 44-9):
      *Espèces sensibles:
      Streptocoques A, B, C, F, G; non groupables.
      Streptococcus pneumoniae pénicilline-sensibles.
      E. faecalis, Listeria monocytogènes.
      Corynebacterium diphteriae, E. rhusopathiae, Eikenella.
      Neisseria meningitis, Bordetella pertussis.
      Clostridium sp, Propionibacterium acnes.
      Peptostreptococcus, Actinomyces.
      Leptospires, Borrelia, Treponema.

      *Espèces résistantes:
      Staphylocoques, Branhamella catarrhalis.
      Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii.
      P.rettgeri, M.morganii, Proteus vulgaris, Providentia, Yersinia enterocolitica.
      Pseudomonas sp, Acinetobacter sp, Xanthomonas sp, Flavobacterium sp, Alcaligenes sp.
      Nocardia sp, Campylobacter sp.
      Mycoplasmes, Chlamydiae, Rickettsies, Legionella, Mycobacteries.

      *Espèces inconstamment sensibles:
      E.faecium, Streptococcus pneumoniae peni I ou R.
      Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Vibrio cholerae.
      Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoae.
      Fusobacterium, Prevotella.

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    3. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Interruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bactérienne.
      Les bêta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situées sur la paroi interne de la membrane bactérienne: les protéines de liaison des pénicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
      L'inactivation des protéines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
      Les bêta lactamines inactivent également des inhibiteurs endogènes des autolysines bactériennes.
      - Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE (principal)

    2. ANTIBACTERIEN (principal)

    3. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)

    2. INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
      Notamment infection vésiculaire

    3. INFECTION DENTAIRE (principale)

    4. INFECTION URINAIRE (principale)

    5. FIEVRE TYPHOIDE (principale)

    6. PORTAGE VESICULAIRE DE SALMONELLES (principale)

    7. PORTAGE FECAL DE SALMONELLES (principale)

    8. SEPTICEMIE A SALMONELLES (principale)

    9. DYSENTERIE BACILLAIRE (principale)

    10. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A HAEMOPHILUS INFLUENZAE (principale)

    11. SEPTICEMIE A LISTERIA (secondaire)
      Traitement oral de relais.

    12. SEPTICEMIE A STREPTOCOQUES (secondaire)
      Traitement oral de relais.

    13. ANGINE A STREPTOCOQUES (secondaire)

    14. INFECTION CUTANEE A STREPTOCOQUES (secondaire)

    15. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A PNEUMOCOQUES (secondaire)

    16. PORTAGE PHARYNGE DE MENINGOCOQUES (secondaire)

    17. SEPTICEMIE A ESCHERICHIA COLI (secondaire)

    18. SEPTICEMIE A ALCALESCENS (secondaire)

    19. SEPTICEMIE A CITROBACTER (secondaire)

    20. SEPTICEMIE A PROTEUS MIRABILIS (secondaire)

    21. ANGINE DIPHTERIQUE (secondaire)

    22. PORTAGE PHARYNGE DE BACILLES DIPHTERIQUES (secondaire)

    23. CHARBON (secondaire)

    24. SEPTICEMIE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (secondaire)

    25. INFECTION CUTANEE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (secondaire)

    26. INFECTION CUTANEE A FUSOBACTERIUM (secondaire)

    27. INFECTION GENITALE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (secondaire)

    28. INFECTION GENITALE A FUSOBACTERIUM (secondaire)

    29. INFECTION INTESTINALE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (secondaire)

    30. INFECTION INTESTINALE A FUSOBACTERIUM (secondaire)

    31. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (secondaire)

    32. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A FUSOBACTERIUM (secondaire)

    33. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A ACTINOMYCES (secondaire)

    34. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A NOCARDIA (secondaire)

    35. INFECTION MAXILLOFACIALE A ACTINOMYCES (secondaire)

    36. INFECTION MAXILLOFACIALE A NOCARDIA (secondaire)

    37. SEPTICEMIE A ACTINOMYCES (secondaire)

    38. SEPTICEMIE A NOCARDIA (secondaire)

    Effets secondaires

    1. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN FREQUENT)

    2. ERUPTION URTICARIENNE (CERTAIN RARE)

    3. ERYTHEME GENERALISE (CERTAIN FREQUENT)

    4. ERYTHRODERMIE (CERTAIN RARE)

    5. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)

    6. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)

    7. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    8. REACTION D'HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)

    9. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)

    10. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    11. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)

    12. FIEVRE (CERTAIN RARE)

    13. EOSINOPHILIE (CERTAIN FREQUENT)

    14. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    15. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    16. ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)

    17. PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)

    18. CYLINDRURIE (CERTAIN TRES RARE)

    19. GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)

    20. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)

    21. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    22. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    23. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)

    24. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)

    25. SYNDROME HEMORRAGIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    26. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)

    27. MYCOSE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)

    28. MYCOSE VULVOVAGINALE (CERTAIN FREQUENT)

    29. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    30. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)

    31. HEMATURIE (CERTAIN TRES RARE)

    32. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)

    33. BISALBUMINEMIE (CERTAIN )

    34. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ASTHME

    2. TERRAIN ALLERGIQUE

    3. INSUFFISANCE RENALE GRAVE

    4. ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE

    5. ALLERGIE A UNE CEPHALOSPORINE

    6. HYPERURICEMIE

    Contre-Indications

    1. ALLERGIE A LA PENICILLINE G

    2. MONONUCLEOSE INFECTIEUSE

    3. TRAITEMENT PAR L'ALLOPURINOL

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale:
    - chez l'adulte:
    Un gramme et demi à deux grammes par jour en 3 ou 4 prises à distance des repas.

    - chez l'enfant et le nourrisson:
    Cinquante à cent milligrammes par kilo et par jour.

    Toute manifestation allergique impose l'arrêt immédiat du traitement, et l'usage éventuel de corticoïdes injectables et/ou d'antihistaminiques.
    Dans les formes graves, hospitalisation en réanimation avec ventilation assistée, massage cardiaque, remplissage vasculaire sous contrôle de la pression veineuse.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 18 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - DEMI VIE 1.50 heure(s)
    - 3 - ELIMINATION voie rénale
    - 4 - ELIMINATION voie biliaire
    - 5 - ELIMINATION hémodialyse
    - 6 - ELIMINATION dialyse péritonéale

    Absorption
    Peu détruite par le tube digestif, stable en milieu acide, absorption rapide mais incomplète de l'ordre de 40%.
    Pic plasmatique atteint en 2 heures, plus élevé si la substance est prise à jeun, qu'accompagnée d'aliments; pic de 3 à 4 microgrammes par ml après prise de 500 mg, de 6 à 7 microgrammes par ml après prise de 1 g.
    Taux sériques inférieurs ou voisins de 1 mcg /ml à la 4ème heure.
    Répartition
    Liaison aux protéines sériques : 18%.
    Diffusion large dans l'organisme: placenta, séreuses.
    Diffusion dans le LCR, uniquement si les méninges sont enflammées : 20 à 30%.
    Demi-Vie
    La demi-vie est en moyenne de 1 heure 50.
    Métabolisme
    Est rapidement hydrolysée en ampicilline.
    Elimination
    *Voie rénale : par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire.
    La sécrétion tubulaire est inhibée par le probénécide. 30% de la dose orale sont éliminés en 6 heures.
    *Voie bilaire.
    *Hémodialyse.
    *Dialyse péritonéale.

    Bibliographie

    -Vie Médicale 1970;51:3722.
    - Br Med J 1967;2:804.

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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