AMPICILLINE SODIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 31/1/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    sel sodique de l'acide 6-[(aminophénylacétyl)amino]-3,3-diméthyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylique

    Ensemble des dénominations

    BANM : AMPICILLIN SODIUM
    CAS : 69-52-3
    USAN : AMPICILLIN SODIUM
    bordereau : 853
    liste OMS : liste 1
    rINNM : AMPICILLIN SODIUM
    sel ou dérivé : AMOXICILLINE
    sel ou dérivé : AMOXICILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : AMPICILLINE
    sel ou dérivé : AZLOCILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : HETACILLINE
    sel ou dérivé : HETACILLINE POTASSIQUE
    sel ou dérivé : METAMPICILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : MEZLOCILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : PIVAMPICILLINE
    sel ou dérivé : PIVAMPICILLINE CHLORHYDRATE
    sel ou dérivé : EPICILLINE
    sel ou dérivé : EPICILLINE SODIQUE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : AMPICILLINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Spectre approuvé par la commission d'AMM du 4 mars 1992 (GTA 44-9):
      *Espèces sensibles:
      Streptocoques A, B, C, F, G; non groupables.
      Streptococcus pneumoniae pénicilline-sensibles.
      E. faecalis, Listeria monocytogènes.
      Corynebacterium diphteriae, E. rhusopathiae, Eikenella.
      Neisseria meningitis, Bordetella pertussis.
      Clostridium sp, Propionibacterium acnes.
      Peptostreptococcus, Actinomyces.
      Leptospires, Borrelia, Treponema.

      *Espèces résistantes:
      Staphylocoques, Branhamella catarrhalis.
      Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii.
      P.rettgeri, M.morganii, Proteus vulgaris, Providentia, Yersinia enterocolitica.
      Pseudomonas sp, Acinetobacter sp, Xanthomonas sp, Flavobacterium sp, Alcaligenes sp.
      Nocardia sp, Campylobacter sp.
      Mycoplasmes, Chlamydiae, Rickettsies, Legionella, Mycobacteries.

      *Espèces inconstamment sensibles:
      E.faecium, Streptococcus pneumoniae peni I ou R.
      Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Vibrio cholerae.
      Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoae.
      Fusobacterium, Prevotella.

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Interruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bactérienne.
      Les bêta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situées sur la paroi interne de la membrane bactérienne: les protéines de liaison des pénicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
      L'inactivation des protéines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
      Les bêta lactamines inactivent également des inhibiteurs endogènes des autolysines bactériennes.
      - Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.

      Sensible à la bêtalactamase des staphylocoques et de certaines bactéries Gram -.
      Résistance extra chromosomique par plasmide R chez les entérobactéries, les bacilles Gram - et les staphylocoques.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE (principal)

    2. ANTIBACTERIEN (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. SEPTICEMIE (principale)
      En particulier à Streptocoques D.

    2. ENDOCARDITE A STREPTOCOQUES (principale)
      En particulier à strptocoques D.

    3. MENINGITE A STREPTOCOQUES (principale)

    4. MENINGITE A PNEUMOCOQUES (principale)

    5. MENINGITE A MENINGOCOQUES (principale)

    6. PYELONEPHRITE (principale)
      A streptocoques D, Escherichia coli , alcalescens, citrobacter, proteus.

    7. INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
      Notamment infection vésiculaire en particulier a streptocoques D.

    8. INFECTION DENTAIRE (principale)

    9. FIEVRE TYPHOIDE (principale)

    10. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE (principale)

    11. ARTHRITE (principale)
      A streptocoques, haemophilus, salmonelles.

    12. GONOCOCCIE (secondaire)

    13. CHARBON (secondaire)

    14. INFECTION CUTANEE (secondaire)
      A germes sensibles.

    15. INFECTION GENITALE (secondaire)
      A germes sensibles.

    16. INFECTION INTESTINALE (secondaire)
      A germes sensibles.

    17. INFECTION MAXILLOFACIALE A ACTINOMYCES (secondaire)

    18. INFECTION MAXILLOFACIALE A NOCARDIA (secondaire)

    19. LISTERIOSE (secondaire)

    Effets secondaires

    1. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      HYPERURICEMIE
      MONONUCLEOSE INFECTIEUSE
      TRAITEMENT PAR ALLOPURINOL

    2. URTICAIRE (CERTAIN RARE)

    3. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN )
      Référence :
      - N Engl J Med 1995;333:1600-1607.

    4. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN )
      Référence :
      - N Engl J Med 1995;333:1600-1607.

    5. ERUPTION MORBILLIFORME (CERTAIN FREQUENT)

    6. ERYTHRODERMIE (CERTAIN RARE)

    7. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)

    8. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)

    9. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    10. REACTION D'HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)

    11. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)

    12. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    13. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)

    14. FIEVRE (CERTAIN RARE)

    15. EOSINOPHILIE (CERTAIN FREQUENT)

    16. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    17. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    18. ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)

    19. PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)

    20. CYLINDRURIE (CERTAIN TRES RARE)

    21. GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)

    22. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)

    23. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    24. SYNDROME HEMORRAGIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    25. MYCOSE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)

    26. MYCOSE VULVOVAGINALE (CERTAIN FREQUENT)

    27. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    28. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)

    29. HEMATURIE (CERTAIN TRES RARE)

    30. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Avec syndrome néphrotique :
      - N Engl J Med 1980;302:691-692.

    31. DOULEUR AU POINT D'INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAMUSCULAIRE

    32. ALCALOSE METABOLIQUE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

    33. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

    34. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (CERTAIN TRES RARE)
      - Am J Gastroenterol 1984;79:878-883.

    35. COLITE ULCEREUSE (CERTAIN TRES RARE)
      - Am J Gastroenterol 1984;79:878-883.

    36. BISALBUMINEMIE (CERTAIN )

    37. NEUTROPENIE (CERTAIN )
      - Presse Med 12:1606-1607.
      - Br Med J 1983;287:1832.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ASTHME

    2. TERRAIN ALLERGIQUE

    3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    4. ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE

    5. ALLERGIE A UNE CEPHALOSPORINE

    6. HYPERURICEMIE

    7. ALLAITEMENT
      Bien qu'aucun accident n'ait été décrit, prescrire avec prudence en raison du passage de la substance dans le lait.

    Contre-Indications

    1. ALLERGIE A LA PENICILLINE G

    2. VOIE INTRARACHIDIENNE

    3. MONONUCLEOSE INFECTIEUSE

    4. TRAITEMENT PAR L'ALLOPURINOL

    Voies d'administration

    - 1 - INTRAMUSCULAIRE
    - 2 - INTRAVEINEUSE
    - 3 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
    - 4 - INTRAPERITONEALE
    - 5 - INTRAPLEURALE
    - 6 - INTRAARTICULAIRE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles par voie intramusculaire :
    - Adulte : deux grammes par jour en 2 à 4 injections.
    - Enfant : cinquante à cent milligrammes par kilo et par jour.
    - Nourrisson : cinquante à cent milligrammes par kilo et par jour.

    Doses usuelles par voie intraveineuse, en perfusion ou IV directe :
    - Adulte : quatre à douze grammes par jour.
    - Enfant et nourrisson : cent à deux cents milligrammes par kilo et par jour.

    Dose usuelle par voie locale, voie intrarachidienne exceptée : un demi à un gramme dans un soluté physiologique.

    Toute manifestation allergique impose l'arrêt immédiat du traitement, avec usage éventuel de corticoïdes injectables et /ou d'antihistaminiques.
    En cas d'allergie sévère, hospitalisation en réanimation avec ventilation, massage cardiaque et remplissage vasculaire sous contrôle de la pression veineuse centrale.
    Le cas échéant, tenir compte de la surcharge sodée induite: teneur en sodium= 62 mg/g, ou 2,7meq/g.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 50 minute(s)
    - 2 - REPARTITION 18 % lien protéines plasmatiques
    - 3 - REPARTITION lait
    - 4 - ELIMINATION voie rénale
    - 5 - ELIMINATION voie biliaire
    - 6 - ELIMINATION hémodialyse
    - 7 - ELIMINATION dialyse péritonéale

    Absorption
    Par voie intramusculaire, pic plasmatique atteint en 30 min, voisin de 10 microgrammes par ml après injection de 500 mg, et de 15 à 20 microgrammes par ml après injection de 1 g.
    Taux sérique voisin de 2 microgrammes par ml à la 4ème heure.
    Utilisée également en aérosols, injections dans les séreuses, application sur la peau et les muqueuses lésées.

    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques : 18%
    Large diffusion dans l'organisme: concentration dans les séreuses.
    Passe la barrière placentaire.
    Passe dans le lait : rapport lait/plasma= 0,40.
    Passage dans le LCR quand les méninges sont enflammées : 20 à 30%.
    Cycle entérohépatique: bile/plasma=8,8.
    Demi-Vie
    La demi-vie est voisine de 50 min.
    Augmentée chez le cirrhotique, particulièrement en présence d'une ascite.
    - Pathol Biol 1979;27:411.
    Métabolisme
    Pourcentage d'inactivation métabolique exprimé en acide pénicilloïque dosé dans les urines : 11%.
    Elimination
    *Voie rénale : élimination par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. La sécrétion tubulaire est inhibée par le probénécide.
    *Voie bilaire : après 1 g per os, 0,03% est éliminé en 12 heures dans la bile :
    - Clin Pharmacokinet 1979;4:368.
    *Hémodialyse.
    *Dialyse péritonéale.

    Bibliographie

    - Annals of Allergy 1970;28:378-385.
    - N Eng J Med 1970;282:1081-1082.
    - Proc Amer Soc Nephrol 1969;3:66.
    - J Am Med Ass 1964;187:555.

    Spécialités

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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