METOCLOPRAMIDE DICHLORHYDRATE

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METOCLOPRAMIDE DICHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/12/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    AMINO-4 CHLORO-5 N-C(DIETHYLAMINO-2 ETHYL)METHOXY-2 BENZAMIDE DICHLORHYDRATE

    Ensemble des dénominations


    CAS : 2576-84-3
    autre dénomination : METOCLOPRAMIDE CHLORHYDRATE

    bordereau : 1474

    sel ou dérivé : METOCLOPRAMIDE BASE

    sel ou dérivé : METOCLOPRAMIDE MONOCHLORHYDRATE

    sel ou dérivé : TIAPRIDE CHLORHYDRATE

    sel ou dérivé : VERALIPRIDE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : METOCLOPRAMIDE

    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTIDOPAMINERGIQUE (principale certaine)
      ANTAGONISTE DES RECEPTEURS DOPAMINERGIQUES
    3. ANTIEMETIQUE (principale certaine)
      EFFET CENTRAL ET PERIPHERIQUE
    4. MODIFICATEUR DU COMPORTEMENT DIGESTIF (principale certaine)
      AUGMENTE LA PRESSION DU SPHINCTER INFERIEUR DE L’OESOPHAGE, L’INTENSITE ET LA FREQUENCE DES CONTRACTIONS ANTRO-PYLORIQUES ET LE PERISTALTISME INTESTINAL
    5. ANTAGONISTE 5HT3 (principale certaine)
    6. NEUROLEPTIQUE (secondaire certaine)
      A TRES FORTES DOSES

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Blocage des récepteurs dopaminergiques.
      – antiémétique par effet direct sur les chemorecepteurs du centre du vomissement dont il élève le seuil de stimulation (effet antidopaminergique), et diminue la sensibilité des nerfs viscéraux qui transmettent les stimuli afférents du tractus digestif vers le centre du vomissement.
      Stimulant de la motricité gastrointestinale: le blocage des récepteurs dopaminergiques pourrait faciliter la transmission cholinergique en augmentant la quantité d’acétylcholine libérée par les terminaisons nerveuses post ganglionnaires.
      Augmentation de l’amplitude des contractions oesophagiennes.
      Augmentation de la pression du sphincter inférieur de l’oesophage (aboli par l’atropine et la L-DOPA.).
      Augmentation de la motricité antro-pyloro-duodénale entrainant une accélération de la vidange gastrique.
      Pas d’effet sur la secrétion gastrique.
      Augmentation des mouvements de propulsion dans le grêle entrainant une augmentation de la vitesse de transit (effet aboli par l’atropine et après vagotomie).
      Pas d’effet sur la secrétion intestinale.
      Peu d’effet sur la motricité colorectale.
      Stimulation de la secrétion de prolactine par blocage des récepteurs dopaminergiques hypothalamiques.
      L’activité antipsychotique n’apparait qu’à des doses très élevées.
      L’activité anti-émétique des fortes doses serait dûe au blocage des récepteurs 5HT3.
      – Drugs of the Future 1989;14:875-889.

    Effets Recherchés

    2. ANTIEMETIQUE (principal)
    3. ACCELERATEUR DE LA VIDANGE GASTRIQUE (principal)
    4. ACCELERATEUR DU TRANSIT INTESTINAL (principal)
      DIMINUE ENVIRON DE MOITIE LE TEMPS D’UN TRANSIT BARYTE CHEZ 75 POUR CENT DES PATIENTS

    Indications Thérapeutiques

    2. HOQUET (principale)
    3. NAUSEE (principale)
    4. VOMISSEMENT (principale)
      Traitement symptomatique curatif et préventif des nausées et vomissements:
      – gravidiques
      – Postopératoires
      – Iatrogènes, liés aux irradiations thérapeutiques ou induits par certains médicaments: morphiniques, digitaliques, antituberculeux et cytostatiques.
    5. VOMISSEMENT DE LA CHIMIOTHERAPIE (principale)
      Traitement préventif des nausées et vomissements liés à une chimiothérapie anticancéreuse émétogène, en particulier le cisplatine.
      Nécessite l’utilisation de fortes doses (2 mg/kg) par voie intraveineuse:
      – Drugs 1983; 25 , suppl 1:63-73.
      – Br Med J 1985;290:604 ET 1212-1213.
    6. MIGRAINE (principale)
    7. MIGRAINE(ADJUVANT) (principale)
      Peut être utilisé au début de la crise migraineuse en association aux antalgiques (aspirine) et aux antimigraineux (ergotamine), dont il augmente la résorption digestive; par ailleurs, une étude a mis en évidence une diminution significative des nausées et vomissements sans modification de la sévérité de la migraine:
      – Cephalalgia 1984;4:2-107.
    8. MIGRAINE(TRAITEMENT DE LA CRISE) (à confirmer)
      En traitement par voie intraveineuse: 10 mg:
      – Ann Emergency Med 1990;19:1083-1087.
    9. GASTROPARESIE DIABETIQUE (secondaire)
      Dans la gastroparésie des diabétiques:
      – Am J Dig Dis 1979;24:662.
      – Ann Intern Med 1982;96:444-446.
      Essai randomisé dompéridone versus métoclopramide. Efficacité comparable mais incidence plus faible des troubles neurologiques centraux après dompéridone :
      – Am J Gastroenterol 1999;94:1230-1234.
    10. PREMEDICATION ANESTHESIQUE (principale)
      En urgence pour accélérer la vidange gastrique.
    11. REFLUX GASTRO-OESOPHAGIEN (principale)
      Traitement préventif et curatif des manifestations liées à un reflux gastro-oesophagien n’ayant pas répondu au traitement habituel (traitement court de 4 à 12 semaines):
      – Med Letter (ed Française) 1985;7:29-30.
      En association à un antihistaminique H2:
      – Ann Intern Med 1986;104,1:21.
    12. RADIOLOGIE DIGESTIVE(ADJUVANT) (secondaire)
      Facilite l’exploration radiocinétique du grêle.
    13. ENDOSCOPIE GASTRIQUE(PREPARATION) (secondaire)
      Facilite l’endoscopie d’urgence des hémorragies gastriques et intestinales hautes.
    14. INTUBATION DUODENALE (secondaire)
      Facilite l’intubation duodénale:
      – AM J Dig Dis 1976;21:880.
    15. SECRETION DE PROLACTINE(TEST) (à confirmer)
      Utilisé dans le diagnostic des adénomes à prolactine: faible élévation de la prolactinémie aprè injection IV de métoclopramide alors que cette élévation est forte chez les sujets normaux.
    16. LACTATION INSUFFISANTE (à confirmer)
      – Clin Pharmacol 1993:12:479-480

    Effets secondaires

    2. ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
    3. CRISE HYPERTENSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      PHEOCHROMOCYTOME

      Quelques cas de crises hypertensives ont été rapportés chez des sujets recevant de fortes doses par voie intraveineuse pour la prévention de vomissements induits par le cisplatine :
      – N Engl J Med 1985;312:1125-1126.

    4. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      A type d’érythème maculopapuleux.
    5. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
    6. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
    7. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
    8. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
    9. PROLACTINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE
      VOIE INTRAVEINEUSE
    10. TROUBLE MENSTRUEL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      A type d’irrégularité du cycle menstruel, d’aménorrhée.

    11. AMENORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      – Acta Obstet Gynecol Scand 1981;60:341-342.

    12. GYNECOMASTIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      Deux cas : l’un chez un nouveau-né mâle, l’autre chez un garçon de 13 ans (associés à une importante élévation de la prolactinémie) :
      – J Clin Gastroenterol 1997;24:79-81.

    13. GALACTORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
    14. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
    15. METHEMOGLOBINEMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Serait due à la formation d’un métabolite méthémoglobinisant.
      Un cas, chez un adulte, réversible à l’arrêt du traitement (sel de métoclopramide non précisé) :
      – Eur J Clin Pharmacol 1994;47:89.
    16. SULFHEMOGLOBINEMIE (A CONFIRMER )
      Un cas à l’origine d’une cyanose, à la suite d’un traitement de 18 mois (sel de métoclopramide non précisé) :
      – Am J Gastroenterol 1995;90:1010-1011.
      Un cas chez une femme traitée depuis un an (sel non précisé) :
      – Anesthesiology 2000;93:883-884.
    17. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Effet dose-dépendant, surtout marqué lorsque la posologie est supérieure à 2 mg/kg.

    18. VERTIGE (CERTAIN RARE)
    19. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
    20. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      NOURRISSON
      VOIE INTRAVEINEUSE
    21. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
    22. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      SUJET AGE
      FORTES DOSES

      * Chez le nourrisson, se manifeste par un état d’agitation avec hyperexcitabilité, cris et pleurs incessants, hypertonie et parfois révusion oculaire.
      * Chez l’enfant et l’adulte, il s’agit le plus souvent d’une hypertonie localisée à la face et à la nuque ou d’une hypertonie généralisée. Hypertonie, tremblements, akinésie :
      – N Engl J Med 1981;305:1417.
      Cède à l’arrêt du traitement ,en 24 heures, ou plus rapidement lors de l’injection d’antiparkinsoniens de type atropinique ou de diazépam :
      – Br Med J 1985;291:930-932.
      – Prescrire 1990;10:513-514.
      En induisant des troubles extrapyramidaux chez les patients âgés, le métoclopramide (sel non précisé), serait une cause fréquente d’instauration à tort d’un dopathérapie :
      – JAMA 1995;274:1780-1782.

    23. SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (CERTAIN )
      Un cas fatal chez une patiente âgée :
      – Ann Pharmacother 1999;33:644-645.
    24. DYSTONIE AIGUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      FORTES DOSES

      A type de trismus, torticolis, dystonies buccofaciales, crises oculogyres, opisthotonos. Les signes apparaissent dans les 36 heures qui suivent le début du traitement et cèdent en 24 heures après l’arrêt du traitement, ou plus rapidement après administration d’antiparkinsoniens de type atropinique ou de diazépam injectable.
      Deux cas de dystonie aiguë supraglottique immédiatement réversible par administration d’un atropinique :
      – BMJ 1988;297:964-965.
      Un cas, chez un enfant de dix ans, traité pour une gastroentérite virale (sel de métoclopramide non précisé) :
      – N Z Med J 1994;107:452-453.

    25. AKATHISIE (CERTAIN RARE)
    26. DYSKINESIE TARDIVE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

      – Br Med J 1984;288:545-547.
      16 cas associés à un syndrome extra-pyramidal :
      – Arch Intern Med 1989;149:2486.
      Pourrait affecter 27% des sujets lors de traitements d’une durée supérieure à trente jours (sel de métoclopramide non précisé) :
      – Biol Psychiatry 1994;36:630-632.

    27. MYOCLONIE (CERTAIN TRES RARE)
      – Arch Intern Med 1983;143:2201.
    28. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
      Deux cas :
      – Arch Intern Med 1985;103:906.
    29. FIEVRE (A CONFIRMER )
      Hyperthermie à 38 degrés C, chez deux enfants présentant également une dystonie aiguë :
      – Lancet 1980;1:255.
    30. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
      – Lancet 1981;2:91.
    31. INCONTINENCE URINAIRE (A CONFIRMER )
      – JAMA 1984;251:1553.
    32. RETENTION D’URINE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un enfant après utilisation par voie IV :
      – DICP Ann Pharmacother 1991;25:469-470.
    33. ACCES MANIAQUE (A CONFIRMER )
      – J Clin Psychiatry 1984;45:180.
    34. BRONCHOSPASME (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Ann Intern Med 1985;103:809.
      Un cas décrit:
      – Ann Pharmacother 1998;32:1017-1020.
    35. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
      Un cas, avec réintroduction positive :
      – Ann Intern Med 1988;108:214-215.
    36. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE COMPLET (A CONFIRMER )
      Deux cas de BAV complet décrits :
      – Lancet 1994;343:182-183.

    Effets sur la descendance

    2. NON TERATOGENE CHEZ L’HOMME
      Etude multicentrique rétrospective de 252 femmes. Pas d’effet tératogène constaté :
      – N Engl J Med 2000;343:445-446.

    Précautions d’emploi

    2. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      REDUIRE LA POSOLOGIE DE MOITIE EN CAS D’INSUFFISANCE RENALE SEVERE EUR.J.CLIN.PHARMACOL. 1981,19:443
    3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
    4. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
      RISQUE DE CRISE DE PORPHYRIE
    5. HYPERTENSION ARTERIELLE
      ADMINISTRE A FORTES DOSES PAR VOIE INTRAVEINEUSE PROVOQUE UNE LIBERATION DE CATECHOLAMINES AVEC RISQUE DE POUSSEE HYPERTENSIVE CLIN.PHARM.THER.1985,37:372-375
    6. DESHYDRATATION
      RISQUE ACCRU DE DYSTONIE AIGUE
    7. ETAT INFECTIEUX
      RISQUE ACCRU DE DYSTONIE AIGUE
    8. EPILEPSIE
      RISQUE D’AUGMENTATION DE LA FREQUENCE ET DE L’INTENSITE DES CRISES
    9. PREMATURE
      RISQUE DE METHEMOGLOBINEMIE
    10. NOURRISSON
    11. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence lors de l’utilisation de fortes doses.
    12. UTILISATEUR DE MACHINE
      Risque de somnolence lors de l’utilisation de fortes doses.
    13. ASSOCIATION A L’ALCOOL
      EFFET SEDATIF ACCRU(BR.J.CLIN.PHARMACOL.1978,6:401)
    14. ASSOCIATION AUX NEUROLEPTIQUES

    Contre-Indications

    2. CANCER DU SEIN
      Augmente la prolactine qui peut stimuler la croissance tumorale.
    3. PHEOCHROMOCYTOME
      Risque de crise hypertensive.
    4. HEMORRAGIE DIGESTIVE
    5. PERFORATION DIGESTIVE
    6. OCCLUSION INTESTINALE
      Liée à un obstacle mécanique.
    7. DYSKINESIE TARDIVE(ANTECEDENT)

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale:
    – chez l’adulte:
    Trente à quarante milligrammes par jour en plusieurs prises (en général, dix milligrammes 30 mns avant les reaps et au coucher).
    Dose maximale: quatre vingts milligrammes par jour (une posologie >40 mg
    augmente le risque d’effets secondaires).
    – chez l’enfant:
    Un demi milligramme par kilo et par jour en plusieurs prises sans dépasser une dose de un dixième de milligramme par kilo en une seule prise.

    Dose usuelle par voie parentérale, intramuscualire
    ou intraveineuse chez l’adulte:
    Dix milligrammes, à renouveler si nécessaire en cas de syndrome aigu.

    En radiodiagnostic adultes:
    Vingt milligrammes en 1 prise orale 30 mn avant l’examen, ou dix à vingt milligrammes en intramusculaire ou intraveineux 5
    à 10 mn avant l’examen.

    * Prévention des vomissements induits par le cisplatine:
    30 mn avant la perfusion de cisplatine, administrer, en 15 mn, une dose d’attaque de deux milligrammes par kilo diluée dans un flacon de cinquante millilitres; répéter
    cette perfusion toutes les 2 heures, puis toutes les 3 heures (diminuer la poso à un milligramme par kilo selon l’efficacité); au total, deux à dix milligrammes par kilo et par jour.
    Réduire la posoloige en cas d’insuffisance rénale; éviter les
    traitements prolongés chez les sujets âgés.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    5
    heure(s)

    – 2 –
    REPARTITION
    lait

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    – 4 –
    ELIMINATION
    dialyse

    Absorption
    La résorption serait rapide après administration orale.
    La biodisponibilité varie entre 30 et 100%; pic plasmatique 20 à 30 minutes après la prise de 20 mg par voie orale, voisin de 80 nanogrammes par ml.

    Répartition
    Diffusion rapide dans l’organisme et fixation dans les tissus, en particulier dans le foie, les glandes salivaires, le ssystème nerveux central dans l’area postrema où est situé le centre du vomissement.
    Traverse le placenta.
    Concentrations plasmatiques
    principalement sous forme libre: 40 à 80 microgrammes /ml de plasma après 10 mg per os.
    Passe dans le lait.

    Demi-Vie
    La demi-vie est en moyenne de 5 heures.
    Augmentation de la demi-vie chez l’insuffisant rénal : 14 h.
    Réduction de la dose de 50% chez l’insuffisant rénale et le cirrhotique, en raison de l’allongement important de la demi-vie.

    Métabolisme
    Formation de dérivés sulfo ou glucuroconjugués.

    Elimination
    *Voie rénale : élimination lente après administration orale; il existerait un cycle entéro-hépatique; 80% de la dose sont éliminés sous forme inchangée, sulfo et glucuroconjuguée dans les urines de 24 h.
    *Dialysable : totalement éliminé par la dialyse.

    Bibliographie

    – Drugs 1983;25, Suppl 1:63-73 (Antiémétique au cours des chimiothérapies).
    – N Engl J Med 1981;305:28.
    – Durg Intell Clin Pharm 1980;14:169.
    – Clin Pharmacokinet 1983;8:523-529.
    – Therapie 1983;38:465-473 (Effets secondaires)
    – Clin Pharm Ther
    1985;37:43-47(Pharmacocinétique).
    – Inpharma 1983;393:19.
    – Inpharma 1983;394:19.
    – Drugs 1983;25:451-494(Revue).
    – Ann Intern med 1983;98:86-95 (Revue).

    Spécialités

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