
MOFEBUTAZONE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/10/2000
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
4-butyl-1-phényl-3,5-pyrazolinedione
Ensemble des dénominations
CAS : 2210-63-1
DCF : MOFEBUTAZONE
DCI : MOFEBUTAZONE
autre dénomination : MONOBUTAZONE
autre dénomination : MONOPHENYLBUTAZONE
bordereau : 2376
rINN : MOFEBUTAZONE
sel ou dérivé : OXYPHENBUTAZONE
sel ou dérivé : PHENYLBUTAZONE
sel ou dérivé : PHENYLBUTAZONE ESTER TRIMETHYLGALLIQUE
sel ou dérivé : PHENYLBUTAZONE SODIQUE
Classes Chimiques
Regime : liste I
- ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
- ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
- INHIBITEUR DE LA SYNTHESE DES PROSTAGLANDINES (principale certaine)
- ANALGESIQUE (secondaire certaine)
- ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (secondaire certaine)
- ANTIPYRETIQUE (secondaire certaine)
- ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (à confirmer)
In vitro.
Mécanismes d'action
- principal
Probablement identique à la phénylbutazone, soit :
*Inhibition de la cyclo-oxygénase, de la synthèse des prostaglandines et de la libération de bradykinine.
*Action antiinflammatoire au stade aigu de l'inflammation (agit sur les phénomènes précoces) :
- inhibe l'augmentation de la perméabilité capillaire,
- diminue la migration des polynucléaires des monohistiomacrophages,
- inhibe la sortie des enzymes lysosomiaux,
- s'oppose à l'action des médiateurs chimiques,
- inhibe de façon non spécifique la synthèse des prostaglandines,
- stimule la sécrétion d'ACTH (à confirmer).
Aucune action sur les phénomènes tardifs de l'inflammation : en particulier, n'empêche pas la formation du tissu de granulation.
*Action analgésique périphérique : type aspirine mais moins actif.
*Action antipyrétique type aspirine qui serait due à l'inhibition des prostaglandines synthétases notamment PGE1.
- ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
- ANALGESIQUE (accessoire)
- ANTIPYRETIQUE (accessoire)
- RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
Traitement symptomatique des poussées aiguës.
- RHUMATISME ABARTICULAIRE (principale)
Traitement symptomatique de courte durée des poussées aigües.
- OEDEME (CERTAIN FREQUENT)
Lié à la rétention hydrosodée.
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
Lié à la rétention hydrosodée.
- HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
Liée à la rétention hydrosodée.
- INSUFFISANCE CARDIAQUE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
Liée à la rétention hydrosodée.
- UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
CIRRHOSE DECOMPENSEE
SYNDROME NEPHROTIQUE
TRAITEMENT DIURETIQUE
INSUFFISANCE CARDIAQUE
NEPHROPATHIE PREEXISTANTE
Quelques cas d'oligoanurie en rapport avec l'effet inhibiteur sur la synthèse des prostaglandines qui empêche l'adaptation circulatoire rénale à l'hypoperfusion; elle est favorisée par les états d'hypoperfusion rénale et/ou d'hypovolémie.
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN FREQUENT)
Réaction d'hypersensibilité d'aspect variable : érythème maculopapuleux, érythème polymorphe, toxidermie bulleuse parfois fatale, caes manifestations imposent l'arrêt du traitement.
- URTICAIRE (CERTAIN RARE)
- ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN RARE)
- ERUPTION BULLEUSE (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHEME PIGMENTE FIXE (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
- ULCERATION DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
- ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS ULCEREUX
GASTRITE
HERNIE HIATALE
- GASTRITE (CERTAIN TRES RARE)
Nécessite l'arrêt du traitement.
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN FREQUENT)
- DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
- ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
ANTECEDENTS ULCEREUX
Peut se compliquer de perforation ou d'hémorragie, il nécessite l'arrêt immédiat du traitement.
- HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CIRRHOSE
GASTRITE
ANTECEDENTS ULCEREUX
Le plus souvent oculte, parfois, hémorragie massive.
- TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Rarement atteinte isolée, le plus souvent asociée à d'autres manifestations d'hypersensibilité.
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Isolée ou dans le cadre d'une hépatite.
- PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
A prédominence cholestatique, elle nécessite l'arrêt définitif du traitement.
- ANEMIE (CERTAIN RARE)
- LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)
- AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
De survenue imprévisible, elle est souvent mortelle.
- APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
Grave, d'évolution souvent mortelle.
- THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)
Parfois sévère, responsable d'hémorragie massive.
- CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
- REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN FREQUENT)
Elles sont de type variable et se manifestent essentiellement par des éruptions cutanées, plus rarement, une atteinte hépatique, pulmonaire, anomalies hématologiques.
Elle nécessite l'arrêt définitif du traitement.
- TOXICITE FOETALE
Au cours du troisième trimestre de grossesse, tous les inhibiteurs de synthèse des prostaglandines peuvent exposer le foetus à une toxicité cardiopulmonaire (hypertension pulmonaire avec fermeture prématurée du canal artériel).
- ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
- GASTRITE(ANTECEDENT)
- HERNIE HIATALE
- ETHYLISME CHRONIQUE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- INSUFFISANCE RENALE
- SUJET AGE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE
- HYPERTENSION ARTERIELLE
- ASSOCIATION AUX SELS D'OR
RISQUE ACCRU DE TOXICITE HEMATOLOGIQUE ET RENALE
- STERILET
Risque d'inefficacité.
- ULCERE GASTRODUODENAL
- HEMORRAGIE DIGESTIVE
- GASTRITE
- RECTITE
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE RECTALE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- HEMOPATHIE
- DYSFONCTIONNEMENT THYROIDIEN
- HYPERSENSIBILITE A L'ASPIRINE
Il existe une allergie associée entre l'aspirine et les antiinflammatoires non stéroïdiens chez les sujets présentant un syndrome de Fernand Widal (asthme, rhinite vasomotrice, polypes nasaux) déclenché par l'aspirine.
- HYPERSENSIBILITE AUX PYRAZOLES
- ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
- GROSSESSE
- ALLAITEMENT
Voies d'administration
- 1 - ORALE
- 2 - RECTALE
Posologie et mode d'administration
N'est plus commercialisée en France.
Doses usuelles :
- Voie orale : trois cents milligrammes par prise.
- Voie rectale : en suppositoire de quatre cent cinquante milligrammes.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
REPARTITION
90
%
lien protéines plasmatiques
Absorption
Par analogie avec la phénylbutazone : bonne résorption par le tube digestif, pic plasmatique environ 2 h après administration per os.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques : 90%.
Métabolisme
Hépatique, par oxydation et glycuroconjugaison.
Bibliographie
- Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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