MOFEBUTAZONE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/10/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    4-butyl-1-phényl-3,5-pyrazolinedione

    Ensemble des dénominations


    CAS : 2210-63-1 DCF : MOFEBUTAZONE
    DCI : MOFEBUTAZONE
    autre dénomination : MONOBUTAZONE
    autre dénomination : MONOPHENYLBUTAZONE
    bordereau : 2376
    rINN : MOFEBUTAZONE
    sel ou dérivé : OXYPHENBUTAZONE
    sel ou dérivé : PHENYLBUTAZONE
    sel ou dérivé : PHENYLBUTAZONE ESTER TRIMETHYLGALLIQUE
    sel ou dérivé : PHENYLBUTAZONE SODIQUE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)

    2. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)

    3. INHIBITEUR DE LA SYNTHESE DES PROSTAGLANDINES (principale certaine)

    4. ANALGESIQUE (secondaire certaine)

    5. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (secondaire certaine)

    6. ANTIPYRETIQUE (secondaire certaine)

    7. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (à confirmer)
      In vitro.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Probablement identique à la phénylbutazone, soit :
      *Inhibition de la cyclo-oxygénase, de la synthèse des prostaglandines et de la libération de bradykinine.
      *Action antiinflammatoire au stade aigu de l'inflammation (agit sur les phénomènes précoces) :
      - inhibe l'augmentation de la perméabilité capillaire,
      - diminue la migration des polynucléaires des monohistiomacrophages,
      - inhibe la sortie des enzymes lysosomiaux,
      - s'oppose à l'action des médiateurs chimiques,
      - inhibe de façon non spécifique la synthèse des prostaglandines,
      - stimule la sécrétion d'ACTH (à confirmer).
      Aucune action sur les phénomènes tardifs de l'inflammation : en particulier, n'empêche pas la formation du tissu de granulation.
      *Action analgésique périphérique : type aspirine mais moins actif.
      *Action antipyrétique type aspirine qui serait due à l'inhibition des prostaglandines synthétases notamment PGE1.

    Effets Recherchés

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)

    2. ANALGESIQUE (accessoire)

    3. ANTIPYRETIQUE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
      Traitement symptomatique des poussées aiguës.

    2. RHUMATISME ABARTICULAIRE (principale)
      Traitement symptomatique de courte durée des poussées aigües.

    Effets secondaires

    1. OEDEME (CERTAIN FREQUENT)
      Lié à la rétention hydrosodée.

    2. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Lié à la rétention hydrosodée.

    3. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
      Liée à la rétention hydrosodée.

    4. INSUFFISANCE CARDIAQUE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
      Liée à la rétention hydrosodée.

    5. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

    6. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

    7. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      CIRRHOSE DECOMPENSEE
      SYNDROME NEPHROTIQUE
      TRAITEMENT DIURETIQUE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE
      NEPHROPATHIE PREEXISTANTE

      Quelques cas d'oligoanurie en rapport avec l'effet inhibiteur sur la synthèse des prostaglandines qui empêche l'adaptation circulatoire rénale à l'hypoperfusion; elle est favorisée par les états d'hypoperfusion rénale et/ou d'hypovolémie.

    8. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN FREQUENT)
      Réaction d'hypersensibilité d'aspect variable : érythème maculopapuleux, érythème polymorphe, toxidermie bulleuse parfois fatale, caes manifestations imposent l'arrêt du traitement.

    9. URTICAIRE (CERTAIN RARE)

    10. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN RARE)

    11. ERUPTION BULLEUSE (CERTAIN TRES RARE)

    12. ERYTHEME PIGMENTE FIXE (CERTAIN TRES RARE)

    13. ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)

    14. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)

    15. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)

    16. ULCERATION DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)

    17. ANOREXIE (CERTAIN RARE)

    18. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)

    19. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)

    20. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS ULCEREUX
      GASTRITE
      HERNIE HIATALE

    21. GASTRITE (CERTAIN TRES RARE)
      Nécessite l'arrêt du traitement.

    22. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN FREQUENT)

    23. DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)

    24. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      ANTECEDENTS ULCEREUX

      Peut se compliquer de perforation ou d'hémorragie, il nécessite l'arrêt immédiat du traitement.

    25. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CIRRHOSE
      GASTRITE
      ANTECEDENTS ULCEREUX

      Le plus souvent oculte, parfois, hémorragie massive.

    26. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Rarement atteinte isolée, le plus souvent asociée à d'autres manifestations d'hypersensibilité.

    27. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Isolée ou dans le cadre d'une hépatite.

    28. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

    29. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)

    30. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    31. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
      A prédominence cholestatique, elle nécessite l'arrêt définitif du traitement.

    32. ANEMIE (CERTAIN RARE)

    33. LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)

    34. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
      De survenue imprévisible, elle est souvent mortelle.

    35. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

      Grave, d'évolution souvent mortelle.

    36. THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)
      Parfois sévère, responsable d'hémorragie massive.

    37. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)

    38. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)

    39. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN FREQUENT)
      Elles sont de type variable et se manifestent essentiellement par des éruptions cutanées, plus rarement, une atteinte hépatique, pulmonaire, anomalies hématologiques.
      Elle nécessite l'arrêt définitif du traitement.

    Effets sur la descendance

    1. TOXICITE FOETALE
      Au cours du troisième trimestre de grossesse, tous les inhibiteurs de synthèse des prostaglandines peuvent exposer le foetus à une toxicité cardiopulmonaire (hypertension pulmonaire avec fermeture prématurée du canal artériel).

    Précautions d'emploi

    1. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)

    2. GASTRITE(ANTECEDENT)

    3. HERNIE HIATALE

    4. ETHYLISME CHRONIQUE

    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    6. INSUFFISANCE RENALE

    7. SUJET AGE

    8. INSUFFISANCE CARDIAQUE

    9. HYPERTENSION ARTERIELLE

    10. ASSOCIATION AUX SELS D'OR
      RISQUE ACCRU DE TOXICITE HEMATOLOGIQUE ET RENALE

    11. STERILET
      Risque d'inefficacité.

    Contre-Indications

    1. ULCERE GASTRODUODENAL

    2. HEMORRAGIE DIGESTIVE

    3. GASTRITE

    4. RECTITE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE RECTALE

    5. INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE

    6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    7. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    8. HEMOPATHIE

    9. DYSFONCTIONNEMENT THYROIDIEN

    10. HYPERSENSIBILITE A L'ASPIRINE
      Il existe une allergie associée entre l'aspirine et les antiinflammatoires non stéroïdiens chez les sujets présentant un syndrome de Fernand Widal (asthme, rhinite vasomotrice, polypes nasaux) déclenché par l'aspirine.

    11. HYPERSENSIBILITE AUX PYRAZOLES

    12. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS

    13. GROSSESSE

    14. ALLAITEMENT

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - RECTALE

    Posologie et mode d'administration

    N'est plus commercialisée en France.
    Doses usuelles :
    - Voie orale : trois cents milligrammes par prise.
    - Voie rectale : en suppositoire de quatre cent cinquante milligrammes.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 90 % lien protéines plasmatiques

    Absorption
    Par analogie avec la phénylbutazone : bonne résorption par le tube digestif, pic plasmatique environ 2 h après administration per os.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques : 90%.
    Métabolisme
    Hépatique, par oxydation et glycuroconjugaison.

    Bibliographie

    - Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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