DEMECLOCYCLINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 19/4/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    chlorhydrate de 7-chloro-4-diméthylamino-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,6,10,12,12a-pentahydroxy-1,11-dioxo-2-naphtacènecarboxamide

    Ensemble des dénominations

    BANM : DEMECLOCYCLINE HYDROCHLORIDE
    CAS : 64-73-3
    DCIMr : CHLORHYDRATE DE DEMECLOCYCLINE
    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE DEMECLOCYCLINE
    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE DEMETHYLCHLORTETRACYCLINE
    autre dénomination : DEMETHYLCHLORTETRACYCLINE CHLORHYDRATE
    autre dénomination : DEMOCYCLINE CHLORHYDRATE
    bordereau : 1184
    rINNM : DEMECLOCYCLINE HYDROCHLORIDE
    sel ou dérivé : CHLORTETRACYCLINE
    sel ou dérivé : LYMECYCLINE
    sel ou dérivé : METACYCLINE
    sel ou dérivé : MINOCYCLINE
    sel ou dérivé : OXYTETRACYCLINE
    sel ou dérivé : ROLITETRACYCLINE
    sel ou dérivé : TETRACYCLINE
    sel ou dérivé : DOXYCYCLINE
    sel ou dérivé : ETAMOCYCLINE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : DEMECLOCYCLINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Le spectre présumé de la substance est le suivant:
      * Espèces habituellement sensibles:
      Gonocoques, shigella, Salmonella typhi, Salmonelles autres que Salmonella typhi, Enterobacter, serratia, Yersinia pestis, yersinia autres que Yersinia pestis, vibrio, maraxella groupe 1, moraxella groupe 2, brucella, bordetella, Pasteurella septica, Francisella tularensis, fusobacterium, Listeria monocytogenes, Erysipelothrix insidiosa, Clostridium perfringens, Clostridium botulinum, Clostridium tetani,;
      Actinomyces anaérobie, nocardia asteroides, leptospires, Treponema pallidum, Treponema pertenus, borrelia, Mycoplasma pneumoniae, chlamydia, rickettsies.

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action sur la syntghèse des bactéries en inhibant la fixation de l'aminoacyl-T-RNA sur le ribosome 30S.
      Inhibition de nombreux systèmes enzymatiques microbiens par chélation des cations des métaux bivalents.
      Résistance extra-chromosomique par plasmide R chez les streptocoques, staphylocoques, pneumocoques, entérobactéries, bacilles Gram négatif.
      Résistance croisée complète entre toutes les tétracyclines sauf la minocycline avec laquelle la résistance croisée n'est que partielle.
      Action bactériostatique.
      Pourcentage de souches sensibles est très différent d'une espèce à l'autre.

    2. secondaire
      Par ses propriétés antagonistes de l'ADH, provoque une baisse de l'osmolarité urinaire, une augmentation de la clairance de l'eau libre conduisant à une augmentation de la natrémie.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE (principal)

    2. ANTIBACTERIEN (principal)

    3. AMOEBICIDE (accessoire)

    4. DIURETIQUE (accessoire)

    5. DIURETIQUE DE L'EAU (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. BRUCELLOSE (principale)

    2. CHOLERA (principale)

    3. TYPHUS EPIDEMIQUE (principale)

    4. TYPHUS MURIN (principale)

    5. FIEVRE BOUTONNEUSE (principale)

    6. FIEVRE POURPREE DES MONTAGNES ROCHEUSES (principale)

    7. FIEVRE Q (principale)

    8. ORNITHOSE (principale)

    9. PSITTACOSE (principale)

    10. MALADIE DES GRIFFES DU CHAT (principale)

    11. BORRELIOSE (principale)

    12. URETRITE (principale)

    13. GONOCOCCIE (secondaire)

    Effets secondaires

    1. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    2. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    3. REACTION ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    4. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN RARE)

    5. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)

    6. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)

    7. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    8. NAUSEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    9. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    10. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    11. SYNDROME CHOLERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    12. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    13. CANDIDOSE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    14. CANDIDOSE BUCCALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    15. CANDIDOSE VULVOVAGINALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE

    16. CANDIDOSE INTESTINALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    17. GLOSSITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    18. PRURIT ANAL (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    19. STEATOSE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE
      PYELONEPHRITE
      PRODUIT PERIME
      VOIE INTRAVEINEUSE

    20. INSUFFISANCE HEPATIQUE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE
      PYELONEPHRITE
      PRODUIT PERIME
      VOIE INTRAVEINEUSE

    21. DIABETE INSIPIDE NEPHROGENIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      - JAMA 1980;243:2519-2520.

    22. HYPERTENSION INTRACRANIENNE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      NOURRISSON

      Avec bombement de la fontanelle chez le nourrisson
      - Thérapie 1992;47:403-407.

    23. COLORATION DES DENTS (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      ENFANT DE MOINS DE 8 ANS
      GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)

      Coloration brune.

    24. HYPOPLASIE DE L'EMAIL DENTAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE)

    25. DIABETE GLUCOPHOSPHOAMINE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      PRODUIT ALTERE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      PRODUIT PERIME

    26. COLORATION DES OS (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
      GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE)
      NOURRISSON(TRAITEMENT PROLONGE)

    27. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)

    28. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE

    29. ICTERE GRAVE (CERTAIN TRES RARE)

    30. HEPATOMEGALIE (CERTAIN TRES RARE)

    31. ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    32. COLORATION DE LA LANGUE (CERTAIN RARE)
      Coloration noire

    33. BLOC NEUROMUSCULAIRE (CERTAIN )

    34. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
      De type tétarnope (aveugle au jaune).

    35. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
      Par hypersensibilité.

    Effets sur la descendance

    1. COLORATION DES DENTS
      Risque de coloration jaune permanente des dents en cas d'administration pendant leur période de développement.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. EXPOSITION AU SOLEIL
      Risque de photosensibilisation.

    2. PORPHYRIE CUTANEE

    3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE

    2. ALLAITEMENT
      Médicament présent dans le lait, à prescrire avec prudence.
      Risque de dyschromie dentaire.

    3. ENFANT DE MOINS DE 8 ANS

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale
    - chez l'adulte:
    Six cents à mille huit cents milligrammes par jour en 2 prises.

    - chez l'enfant:
    Dix à quinze milligrammes par kilo et par jour en 2 prises.

    Emploi très prudent chez l'insuffisant rénal.
    Dans l'usage comme diurétique:
    Six cents milligrammes par jour.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 75 à 91 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - REPARTITION lait
    - 3 - DEMI VIE 10 à 12 heure(s)
    - 4 - ELIMINATION voie rénale
    - 5 - ELIMINATION voie biliaire

    Absorption
    Absorption incomplète par le tube digestif (66%).
    Réduite par le lait, le calcium, le magnésium, l'hydroxyde d'aluminium et le fer.
    Répartition
    Pic du taux sérique vers 4 heures atteignant 2 mcg/ml après une prise de 300 mg et 1,2 mcg/ml après une prise de 150 mg. Persistance de taux sériques voisins de 1,7mcg/ml à la huitième heure après une prise de 300 mg et de 1 mcg/ml après une prise de 150 mg.
    Liaison aux protéines plasmatiques : 75 à 91%.
    Bonne diffusion intra et extra-cellulaire.
    Diffusion large dans les tissus, os, dents et séreuses à l'exception des méninges.
    Cycle entéro-hépatique avec forte concentration biliaire (20 fois la concentration sérique).
    Faible diffusion dans le LCR.
    Franchit la barrière placentaire.
    Passe dans le lait (rapport lait/plasma voisin de 0,7).
    Fixation élective sur cellules tumorales et tissus d'inflammation chronique nécrosante entraînant une fluorescence caractéristique en lumière ultra-violette utilisée dans le diagnostic des carcinomes osseux et gastriques.
    Demi-Vie
    La demi-vie est comprise entre 10 et 12 heures.
    Métabolisme
    25 à 50% sont métabolisés sous forme inactive.
    Elimination
    *Voie rénale : 30% de la dose administrée par voie orale sont éliminés en 24 heures dans les urines dont 70% sous forme active.
    Filtration glomérulaire.
    Réabsorption tubulaire.
    Clearance rénale : 30 ml/min.
    *Voie biliaire.
    *Non dialysable.

    Bibliographie

    - Nouv Presse Med 1977;6:101.

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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