DEMECLOCYCLINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 19/4/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  chlorhydrate de 7-chloro-4-diméthylamino-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,6,10,12,12a-pentahydroxy-1,11-dioxo-2-naphtacènecarboxamide

  Ensemble des dénominations

  BANM : DEMECLOCYCLINE HYDROCHLORIDE
  
  CAS : 64-73-3
  
  DCIMr : CHLORHYDRATE DE DEMECLOCYCLINE
  
  autre dénomination : CHLORHYDRATE DE DEMECLOCYCLINE
  
  autre dénomination : CHLORHYDRATE DE DEMETHYLCHLORTETRACYCLINE
  
  autre dénomination : DEMETHYLCHLORTETRACYCLINE CHLORHYDRATE
  
  autre dénomination : DEMOCYCLINE CHLORHYDRATE
  
  bordereau : 1184
  
  rINNM : DEMECLOCYCLINE HYDROCHLORIDE
  
  sel ou dérivé : CHLORTETRACYCLINE
  
  sel ou dérivé : LYMECYCLINE
  
  sel ou dérivé : METACYCLINE
  
  sel ou dérivé : MINOCYCLINE
  
  sel ou dérivé : OXYTETRACYCLINE
  
  sel ou dérivé : ROLITETRACYCLINE
  
  sel ou dérivé : TETRACYCLINE
  
  sel ou dérivé : DOXYCYCLINE
  
  sel ou dérivé : ETAMOCYCLINE

  Classes Chimiques

  • CYCLINE
  • NAPHTACENECARBOXAMIDE

  Molécule(s) de base : DEMECLOCYCLINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
     Le spectre présumé de la substance est le suivant:
     * Espèces habituellement sensibles:
     Gonocoques, shigella, Salmonella typhi, Salmonelles autres que Salmonella typhi, Enterobacter, serratia, Yersinia pestis, yersinia autres que Yersinia pestis, vibrio, maraxella groupe 1, moraxella groupe 2, brucella, bordetella, Pasteurella septica, Francisella tularensis, fusobacterium, Listeria monocytogenes, Erysipelothrix insidiosa, Clostridium perfringens, Clostridium botulinum, Clostridium tetani,;
     Actinomyces anaérobie, nocardia asteroides, leptospires, Treponema pallidum, Treponema pertenus, borrelia, Mycoplasma pneumoniae, chlamydia, rickettsies.
  3. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Action sur la syntghèse des bactéries en inhibant la fixation de l’aminoacyl-T-RNA sur le ribosome 30S.
     Inhibition de nombreux systèmes enzymatiques microbiens par chélation des cations des métaux bivalents.
     Résistance extra-chromosomique par plasmide R chez les streptocoques, staphylocoques, pneumocoques, entérobactéries, bacilles Gram négatif.
     Résistance croisée complète entre toutes les tétracyclines sauf la minocycline avec laquelle la résistance croisée n’est que partielle.
     Action bactériostatique.
     Pourcentage de souches sensibles est très différent d’une espèce à l’autre.
  3. secondaire
     Par ses propriétés antagonistes de l’ADH, provoque une baisse de l’osmolarité urinaire, une augmentation de la clairance de l’eau libre conduisant à une augmentation de la natrémie.

  Effets Recherchés

  2. ANTIBIOTIQUE (principal)
  3. ANTIBACTERIEN (principal)
  4. AMOEBICIDE (accessoire)
  5. DIURETIQUE (accessoire)
  6. DIURETIQUE DE L’EAU (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. BRUCELLOSE (principale)
  3. CHOLERA (principale)
  4. TYPHUS EPIDEMIQUE (principale)
  5. TYPHUS MURIN (principale)
  6. FIEVRE BOUTONNEUSE (principale)
  7. FIEVRE POURPREE DES MONTAGNES ROCHEUSES (principale)
  8. FIEVRE Q (principale)
  9. ORNITHOSE (principale)
  10. PSITTACOSE (principale)
  11. MALADIE DES GRIFFES DU CHAT (principale)
  12. BORRELIOSE (principale)
  13. URETRITE (principale)
  14. GONOCOCCIE (secondaire)

  Effets secondaires

  2. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  3. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  4. REACTION ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  5. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN RARE)
  6. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
  7. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
  8. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE ORALE
  9. NAUSEE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE ORALE
  10. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
  11. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
  12. SYNDROME CHOLERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
  13. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
  14. CANDIDOSE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
  15. CANDIDOSE BUCCALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
  16. CANDIDOSE VULVOVAGINALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE
  17. CANDIDOSE INTESTINALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
  18. GLOSSITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
  19. PRURIT ANAL (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
  20. STEATOSE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE
      PYELONEPHRITE
      PRODUIT PERIME
      VOIE INTRAVEINEUSE
  21. INSUFFISANCE HEPATIQUE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE
      PYELONEPHRITE
      PRODUIT PERIME
      VOIE INTRAVEINEUSE

  22. DIABETE INSIPIDE NEPHROGENIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      – JAMA 1980;243:2519-2520.

  23. HYPERTENSION INTRACRANIENNE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      NOURRISSON

      Avec bombement de la fontanelle chez le nourrisson
      – Thérapie 1992;47:403-407.

  24. COLORATION DES DENTS (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      ENFANT DE MOINS DE 8 ANS
      GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)

      Coloration brune.

  25. HYPOPLASIE DE L’EMAIL DENTAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE)
  26. DIABETE GLUCOPHOSPHOAMINE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      PRODUIT ALTERE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      PRODUIT PERIME

  27. COLORATION DES OS (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
      GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE)
      NOURRISSON(TRAITEMENT PROLONGE)
  28. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
  29. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE
  30. ICTERE GRAVE (CERTAIN TRES RARE)
  31. HEPATOMEGALIE (CERTAIN TRES RARE)
  32. ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
  33. COLORATION DE LA LANGUE (CERTAIN RARE)
      Coloration noire
  34. BLOC NEUROMUSCULAIRE (CERTAIN )
  35. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
      De type tétarnope (aveugle au jaune).
  36. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
      Par hypersensibilité.

  Effets sur la descendance

  2. COLORATION DES DENTS
     Risque de coloration jaune permanente des dents en cas d’administration pendant leur période de développement.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. EXPOSITION AU SOLEIL
     Risque de photosensibilisation.
  3. PORPHYRIE CUTANEE
  4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
  3. ALLAITEMENT
     Médicament présent dans le lait, à prescrire avec prudence.
     Risque de dyschromie dentaire.
  4. ENFANT DE MOINS DE 8 ANS

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale
  – chez l’adulte:
  Six cents à mille huit cents milligrammes par jour en 2 prises.

  – chez l’enfant:
  Dix à quinze milligrammes par kilo et par jour en 2 prises.

  Emploi très prudent chez l’insuffisant rénal.
  Dans l’usage comme
  diurétique:
  Six cents milligrammes par jour.
  
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  75
  à 91
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 2 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 3 –
  DEMI VIE
  10
  à 12
  heure(s)
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 5 –
  ELIMINATION
  voie biliaire

  Absorption
  Absorption incomplète par le tube digestif (66%).
  Réduite par le lait, le calcium, le magnésium, l’hydroxyde d’aluminium et le fer.
  
  Répartition
  Pic du taux sérique vers 4 heures atteignant 2 mcg/ml après une prise de 300 mg et 1,2 mcg/ml après une prise de 150 mg. Persistance de taux sériques voisins de 1,7mcg/ml à la huitième heure après une prise de 300 mg et de 1 mcg/ml après une prise de 150
  mg.
  Liaison aux protéines plasmatiques : 75 à 91%.
  Bonne diffusion intra et extra-cellulaire.
  Diffusion large dans les tissus, os, dents et séreuses à l’exception des méninges.
  Cycle entéro-hépatique avec forte concentration biliaire (20 fois la
  concentration sérique).
  Faible diffusion dans le LCR.
  Franchit la barrière placentaire.
  Passe dans le lait (rapport lait/plasma voisin de 0,7).
  Fixation élective sur cellules tumorales et tissus d’inflammation chronique nécrosante entraînant une
  fluorescence caractéristique en lumière ultra-violette utilisée dans le diagnostic des carcinomes osseux et gastriques.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie est comprise entre 10 et 12 heures.
  
  Métabolisme
  25 à 50% sont métabolisés sous forme inactive.
  
  Elimination
  *Voie rénale : 30% de la dose administrée par voie orale sont éliminés en 24 heures dans les urines dont 70% sous forme active.
  Filtration glomérulaire.
  Réabsorption tubulaire.
  Clearance rénale : 30 ml/min.
  *Voie biliaire.
  *Non dialysable.
  

  Bibliographie

  – Nouv Presse Med 1977;6:101.

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • BIOTERCICLIN (ITALIE)
  • CLORTETRIN (ITALIE)
  • DECLOMYCIN (PAYS-BAS)
  • DECLOMYCIN (USA)
  • DEMECLOCICLINA FARDI (ESPAGNE)
  • DEMEPLUS (ITALIE)
  • DEMEPROTER (ITALIE)
  • DETRAVIS (ITALIE)
  • LEDERMICINA (ITALIE)
  • LEDERMYCIN (BELGIQUE)
  • LEDERMYCIN (PAYS-BAS)
  • LEDERMYCIN (ALLEMAGNE)
  • LEDERMYCIN (SUISSE)
  • LEDERMYCIN (ANGLETERRE)
  • LEDERMYCINE (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
  • PROVIMICINA (ESPAGNE)
  • RYNABRON (ESPAGNE)
  • WOLNERCICLINA (ESPAGNE)

  ---

  Retour à la page d’accueil