OXAZEPAM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 25/5/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  CHLORO-7 HYDROXY-3 PHENYL-5 DIHYDRO-2,3 1H-BENZO(E)DIAZEPINE- 1,4 ONE-2

  Ensemble des dénominations

  BAN : OXAZEPAM
  
  CAS : 604-75-1
  
  DCF : OXAZEPAM
  
  DCIR : OXAZEPAM
  
  USAN : OXAZEPAM
  
  bordereau : 282
  
  code expérimentation : CB 8092
  
  code expérimentation : WY 3498
  
  code expérimentation : Z 10TR
  
  rINN : OXAZEPAM

  Classes Chimiques

  • BENZODIAZEPINE

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 12 semaines.
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
  3. TRANQUILLISANT (principale certaine)
  4. MYORELAXANT (principale certaine)
  5. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
  6. SEDATIF (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Agoniste du récepteur aux Benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d’une structure tripartite composée d’un canal chlore, du récepteur aux BZD et d’un récepteur GABA. L’occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l’action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d’ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore.L’augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
     Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
     Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.

  Effets Recherchés

  2. PSYCHOLEPTIQUE (principal)
  3. TRANQUILLISANT (principal)
  4. ANXIOLYTIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ANXIETE (principale)
     Anxiété généralisée.
     Anxiété accompagnant les états névrotiques.
     Anxiété associée à une affection somatique.
  3. SEVRAGE DE L’ALCOOL (secondaire)
     Prévention et traitement du delirium tremens.

  Effets secondaires

  2. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
  3. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     PRISE D’ALCOOL
  4. SYNDROME CEREBELLEUX (CERTAIN TRES RARE)
  5. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN TRES RARE)
  6. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
     Condition(s) Exclusive(s) :
     ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT

     – Lancet 1978;1:565.

  7. SYNDROME MYASTHENIQUE (A CONFIRMER )
  8. DEPRESSION RESPIRATOIRE (A CONFIRMER )
     Un cas après une prise orale de 50 mg chez un sujet atteint d’une maladie de Leber (névrite optique héréditaire):
     – Lancet 1992;340:1223-1224.
  9. RASH (CERTAIN TRES RARE)
  10. ERYTHEME PIGMENTE FIXE (A CONFIRMER )
      Un cas chez une femme âgée :
      – Arch Dermatol 1996;132:718.

  Effets sur la descendance

  2. PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME

  Pharmaco-Dépendance

  2. RISQUE MODERE
     Dépendance de type alcool barbiturique.
     – Nouv Presse Med 1980;9:1942.

  Précautions d’emploi

  2. ANESTHESIE GENERALE
  3. ENFANT
  4. CONDUCTEUR DE VEHICULE
     Risque de somnolence.
  5. INSUFFISANCE RENALE
  6. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  7. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
  8. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
     Arrêt progressif pour prévenir l’apparition d’un syndrome de sevrage comprenant: insomnie, anxiété, céphalées, myalgies, tension musculaire, irritabilité, convulsions.

  Contre-Indications

  2. MYASTHENIE
  3. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
  4. ASSOCIATION A L’ALCOOL
  5. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
  6. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
     Risque tératogène non évalué.
  7. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
     Risque d’intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-né.
  8. ALLAITEMENT

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle, par jour, par voie orale :
  -adulte :
  Vingt à soixante milligrammes, en 2 à 3 prises.
  – sujet âgé :
  Ne pas dépasser trente milligrammes par jour les premiers jours.
  Nécessité absolue de prévenir le patient du risque de somnolence.
  Dose
  usuelle, par jour, par voie orale, en usage psychiatrique :
  Vingt cinq à cent cinquante milligrammes en 2 à 4 prises; les doses fortes sont atteintes progressivement. Réserver la prise importante pour le soir.
  Ne pas interrompre brutalement un
  traitement prolongé.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  9.50
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie fécale

  Absorption
  Résorption incomplète (80%) par le tractus gastrointestinal.
  Taux plasmatique maximal 2 heures après administration per os.
  
  Répartition
  Fixation aux protéines plasmatiques: environ 85%.
  Franchit la barrière placentaire : rapport proche de 1.
  – Eur J Clin Pharmacol 1980;17:301.
  Possibilité d’un cycle entéro-hépatique chez les sujets urémiques.
  
  Demi-Vie
  (9.50)
  Très variable, comprise entre 4 et 15 heures.
  Demi-vie chez le nouveau-né : 22 heures
  – Clin Pharm Therap 1979;25,1:74.
  Plus brève chez l’homme que chez la femme : 7,8 heures chez l’homme, 9,7 heures chez la femme.
  Augmentation de la demi-vie en
  cas d’hypotiroïdisme
  – Br J Clin Pharmacol 1990;30:737-742.

  Métabolisme
  Formation du dérivé glycuroconjugué. Pas d’allongement de la demi-vie d’élimination dans la cirrhose et dans l’hépatite virale : – Drugs 1979;17:198 .
  Taux très augmenté chez les sujets urémiques.
  
  Elimination
  Rein
  50% de la dose administrée per os sont éliminés par les urines en 12 heures, 60% en 48 heures.
  Fécès
  Moins de 10% de la dose administrée per os sont éliminés par les fécès chez les sujets sains. Augmentation jusqu’à 20% chez les sujets urémiques.
  

  Bibliographie

  – Actual Pharmacol 1970;23:47 .
  – J Therapeutique 1970;1:291 .
  – Drugs 1980;19:195.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • ABBOXAPAM (ANGLETERRE)
  • ADUMBRAN (AUTRICHE)
  • ADUMBRAN (ITALIE)
  • ADUMBRAN (ESPAGNE)
  • ADUMBRAN (PORTUGAL)
  • ADUMBRAN (ALLEMAGNE)
  • APLAKIL (PORTUGAL)
  • AZUTRANQUIL (ALLEMAGNE)
  • BONARE (MEXIQUE)
  • CONSTANTONIN (ALLEMAGNE)
  • DURAZEPAM (ALLEMAGNE)
  • ISODIN (JAPON)
  • LIMBIAL (ITALIE)
  • NOCTAZEPAM (ALLEMAGNE)
  • OXA-PUREN (ALLEMAGNE)
  • OXANID (ANGLETERRE)
  • PRAXITEN (ALLEMAGNE)
  • PRAXITEN (AUTRICHE)
  • SERAX (USA)
  • SERENID (ANGLETERRE)
  • SERESTA (SUISSE)
  • SERESTA (BELGIQUE)
  • SERESTA (PAYS-BAS)
  • SERPAX (ITALIE)
  • SIGACALM (SUISSE)
  • SIGACALM (ALLEMAGNE)
  • USKAN (ALLEMAGNE)
  • VABEN (ISRAEL)

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