OXAZEPAM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 25/5/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    CHLORO-7 HYDROXY-3 PHENYL-5 DIHYDRO-2,3 1H-BENZO(E)DIAZEPINE- 1,4 ONE-2

    Ensemble des dénominations

    BAN : OXAZEPAM
    CAS : 604-75-1
    DCF : OXAZEPAM
    DCIR : OXAZEPAM
    USAN : OXAZEPAM
    bordereau : 282
    code expérimentation : CB 8092
    code expérimentation : WY 3498
    code expérimentation : Z 10TR
    rINN : OXAZEPAM

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 12 semaines.

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)

    2. TRANQUILLISANT (principale certaine)

    3. MYORELAXANT (principale certaine)

    4. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)

    5. SEDATIF (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Agoniste du récepteur aux Benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d'une structure tripartite composée d'un canal chlore, du récepteur aux BZD et d'un récepteur GABA. L'occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l'action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d'ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore.L'augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
      Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
      Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.

    Effets Recherchés

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principal)

    2. TRANQUILLISANT (principal)

    3. ANXIOLYTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. ANXIETE (principale)
      Anxiété généralisée.
      Anxiété accompagnant les états névrotiques.
      Anxiété associée à une affection somatique.

    2. SEVRAGE DE L'ALCOOL (secondaire)
      Prévention et traitement du delirium tremens.

    Effets secondaires

    1. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)

    2. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      PRISE D'ALCOOL

    3. SYNDROME CEREBELLEUX (CERTAIN TRES RARE)

    4. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN TRES RARE)

    5. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT

      - Lancet 1978;1:565.

    6. SYNDROME MYASTHENIQUE (A CONFIRMER )

    7. DEPRESSION RESPIRATOIRE (A CONFIRMER )
      Un cas après une prise orale de 50 mg chez un sujet atteint d'une maladie de Leber (névrite optique héréditaire):
      - Lancet 1992;340:1223-1224.

    8. RASH (CERTAIN TRES RARE)

    9. ERYTHEME PIGMENTE FIXE (A CONFIRMER )
      Un cas chez une femme âgée :
      - Arch Dermatol 1996;132:718.

    Effets sur la descendance

    1. PAS D'EFFET SIGNALE CHEZ L'HOMME

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MODERE
      Dépendance de type alcool barbiturique.
      - Nouv Presse Med 1980;9:1942.

    Précautions d'emploi

    1. ANESTHESIE GENERALE

    2. ENFANT

    3. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence.

    4. INSUFFISANCE RENALE

    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    6. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

    7. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
      Arrêt progressif pour prévenir l'apparition d'un syndrome de sevrage comprenant: insomnie, anxiété, céphalées, myalgies, tension musculaire, irritabilité, convulsions.

    Contre-Indications

    1. MYASTHENIE

    2. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES

    3. ASSOCIATION A L'ALCOOL

    4. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE

    5. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
      Risque tératogène non évalué.

    6. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
      Risque d'intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-né.

    7. ALLAITEMENT

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle, par jour, par voie orale :
    -adulte :
    Vingt à soixante milligrammes, en 2 à 3 prises.
    - sujet âgé :
    Ne pas dépasser trente milligrammes par jour les premiers jours.
    Nécessité absolue de prévenir le patient du risque de somnolence.
    Dose usuelle, par jour, par voie orale, en usage psychiatrique :
    Vingt cinq à cent cinquante milligrammes en 2 à 4 prises; les doses fortes sont atteintes progressivement. Réserver la prise importante pour le soir.
    Ne pas interrompre brutalement un traitement prolongé.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 9.50 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Résorption incomplète (80%) par le tractus gastrointestinal.
    Taux plasmatique maximal 2 heures après administration per os.
    Répartition
    Fixation aux protéines plasmatiques: environ 85%.
    Franchit la barrière placentaire : rapport proche de 1.
    - Eur J Clin Pharmacol 1980;17:301.
    Possibilité d'un cycle entéro-hépatique chez les sujets urémiques.
    Demi-Vie
    (9.50)
    Très variable, comprise entre 4 et 15 heures.
    Demi-vie chez le nouveau-né : 22 heures
    - Clin Pharm Therap 1979;25,1:74.
    Plus brève chez l'homme que chez la femme : 7,8 heures chez l'homme, 9,7 heures chez la femme.
    Augmentation de la demi-vie en cas d'hypotiroïdisme
    - Br J Clin Pharmacol 1990;30:737-742.


    Métabolisme
    Formation du dérivé glycuroconjugué. Pas d'allongement de la demi-vie d'élimination dans la cirrhose et dans l'hépatite virale : - Drugs 1979;17:198 .
    Taux très augmenté chez les sujets urémiques.
    Elimination
    Rein
    50% de la dose administrée per os sont éliminés par les urines en 12 heures, 60% en 48 heures.
    Fécès
    Moins de 10% de la dose administrée per os sont éliminés par les fécès chez les sujets sains. Augmentation jusqu'à 20% chez les sujets urémiques.

    Bibliographie

    - Actual Pharmacol 1970;23:47 .
    - J Therapeutique 1970;1:291 .
    - Drugs 1980;19:195.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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