NITRAZEPAM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/1/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    . NITRO-7 OXO-2 PHENYL-5 DIHYDRO-2,3 1H-BENZO[F]DIAZEPINE-1,4 NITRO-7 PHENYL-5 DIHYDRO-2,3 1H-BENZO(E)DIAZEPINE-1,4 ONE-2

    Ensemble des dénominations


    CAS : 146-22-5 DCF : NITRAZEPAM
    DCIR : NITRAZEPAM
    USAN : NITRAZEPAM
    bordereau : 281
    code expérimentation : LA 1
    code expérimentation : R0 4-5360
    code expérimentation : R0 5-3059
    rINN : NITRAZEPAM

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 4 semaines.

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)

    2. TRANQUILLISANT (principale certaine)

    3. MYORELAXANT (principale certaine)

    4. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)

    5. SEDATIF (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Agoniste du récepteur aux Benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d'une structure tripartite composée d'un canal chlore, du récepteur aux BZD et d'un récepteur GABA. L'occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l'action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d'ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore.L'augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
      Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
      Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.

    Effets Recherchés

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principal)

    2. HYPNOTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. INSOMNIE (principale)

    Effets secondaires

    1. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)

    2. CAUCHEMAR (CERTAIN )
      24 cas rapportés à la pharmacovigilance australienne :
      - Aust Adv Drug React Bull 2000;19:2.

    3. ATAXIE (CERTAIN RARE)

    4. SYNDROME CEREBELLEUX (CERTAIN TRES RARE)

    5. SYNDROME MYASTHENIQUE (A CONFIRMER )

    6. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)

    7. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)

    8. DYSPHAGIE (CERTAIN )
      Plus de 10 cas rapportés chez des enfants, régressif à l'arrêt du traitement:
      -Prescrire 1999;19:123-124.

    Effets sur la descendance

    1. SYNDROME DE SEVRAGE NEONATAL
      - Therapie 2000;55:587-595.

    2. TOXICITE PERINATALE
      Hypotonie :
      - Therapie 2000;55:587-595.

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MODERE
      Dépendance de type alcool barbiturique
      - Nouv Presse Med 1980;9:1942.

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE CHRONIQUE

    2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    3. INSUFFISANCE RENALE

    4. ANESTHESIE GENERALE

    5. CONDUCTEUR DE VEHICULE

    6. UTILISATEUR DE MACHINE

    7. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
      Arrêt progressif pour éviter l'apparition d'un syndrome de sevrage comprenant insomnie, anxiété, céphalées, myalgies, tension musculaire, irritabilité, convulsions.

    Contre-Indications

    1. MYASTHENIE

    2. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES

    3. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE

    4. ENFANT

    5. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
      Risque tératogène non évalué.

    6. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
      Risque d'intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-né.

    7. ALLAITEMENT

    8. ASSOCIATION A L'ALCOOL

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - RECTALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par jour , par voie orale :
    - chez l'adulte :
    Cinq à dix milligrammes au coucher.
    - chez l'enfant jusqu'à dix ans:
    Un à deux milligrammes et demi.
    - chez l'enfant au-dessus de dix ans :
    Deux milligrammes et demi à cinq milligrammes.
    - chez le sujet âgé :
    Deux milligrammes et demi à cinq milligrammes.
    Dose usuelle par jour, par voie rectale :
    - chez l'adulte :
    Dix milligrammes au coucher.
    - chez le sujet âgé :
    Cinq à dix milligrammes au coucher.
    Nécessité absolue de prévenir le patient du risque de somnolence.
    Ne pas interrompre brutalement un traitement prolongé.













    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 23 heure(s)
    - 2 - DEMI VIE 40 heure(s)
    - 3 - ELIMINATION voie rénale
    - 4 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Résorption incomplète (50 à 90%) par le tractus gastro-intestinal. Taux plasmatique maximum 2 heures après administration per os. L'action débute en 30 à 60 mns.
    Répartition
    Cycle entéro-hépatique.Passe dans le lait : rapport lait / plasma =0,27. 7 heures après le prise de nitrazepam par la mère, l'enfant ingère 1 à 1,5 microgrammes de nitrazepam pour 100ml de lait.
    - Br J Clin Pharmacol 1990;30: 787-793.
    Demi-Vie
    Environ 23 h.
    Comprise entre 18 et 28 heures. La demi-vie n'est pas allongée en cas de cirrhose.hépatique
    - Br J Clin Pharmacol 1983;15:295.
    La demi-vie peut atteindre 40 h chez les sujets âgés.
    - Eur J Clin Pharmacol 1979;15:163.
    Métabolisme
    Formation de dérivés 7-Amino et 7-Acétylamino.
    Elimination
    Rein :
    23% de la dose administrée sont éliminés en 48 heures, principalement sous forme métabolisée.
    Fécès :
    Sous forme de nitrazepam (fraction non résorbée).

    Bibliographie

    - Actual Pharmacol 1970;23:47.
    - J Therapeutique 1970;1:291.
    - Drugs 1980;19:195.
    - Arznei Forsch 1973;23:212 .(PHACI).

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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