MEDAZEPAM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/10/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  7-chloro-2,3-dihydro-1-méthyl-5-phényl-1H-1,4-benzodiazépine

  Ensemble des dénominations

  BAN : MEDAZEPAM
  
  CAS : 2898-12-6
  
  DCF : MEDAZEPAM
  
  DCIR : MEDAZEPAM
  
  bordereau : 276
  
  code expérimentation : RB 252
  
  rINN : MEDAZEPAM

  Classes Chimiques

  • BENZODIAZEPINE

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 4 semaines.
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
  3. TRANQUILLISANT (principale certaine)
  4. MYORELAXANT (principale certaine)
  5. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
  6. SEDATIF (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Agoniste du récepteur aux Benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d’une structure tripartite composée d’un canal chlore, du récepteur aux BZD et d’un récepteur GABA. L’occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l’action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d’ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore.L’augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
     Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
     Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.

  Effets Recherchés

  2. PSYCHOLEPTIQUE (principal)
  3. TRANQUILLISANT (principal)
  4. ANXIOLYTIQUE (principal)
  5. ANTICONVULSIVANT (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. ANXIETE (principale)
  3. TROUBLE PSYCHOSOMATIQUE (principale)
     Liés à l’anxiété.
  4. CONTRACTURE MUSCULAIRE (principale)

  Effets secondaires

  2. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
  3. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
  4. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  5. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  6. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN )
  7. SYNDROME CEREBELLEUX (CERTAIN TRES RARE)
  8. HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  9. ATAXIE (CERTAIN RARE)
  10. POLLAKIURIE (CERTAIN TRES RARE)
  11. IMPUISSANCE (CERTAIN TRES RARE)
  12. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  13. RASH (CERTAIN RARE)
  14. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  15. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  16. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
  17. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  18. GALACTORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  19. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  20. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
  21. DEPRESSION (CERTAIN RARE)
  22. FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)
  23. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
  24. TACHYCARDIE (A CONFIRMER )
  25. HYPOTENSION ARTERIELLE (A CONFIRMER )
  26. SYNDROME MYASTHENIQUE (A CONFIRMER )
  27. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)

  Effets sur la descendance

  2. PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME

  Pharmaco-Dépendance

  2. RISQUE MODERE
     Dépendance de type alcool barbiturique.
     – Nouv Presse Med 1980;9:1942.

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  4. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE CHRONIQUE
  5. ENFANT
  6. CONDUCTEUR DE VEHICULE
  7. UTILISATEUR DE MACHINE
     Risque de somnolence.
  8. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
     Arrêt progressif pour éviter l’apparition d’un syndrome de sevrage comprenant insomnie, anxiété, céphalées, myalgies, tension musculaire, irritabilité, convulsions.

  Contre-Indications

  2. MYASTHENIE
  3. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
  4. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
  5. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
     Risque tératogène non évalué.
  6. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
     Risque d’intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-né.
  7. ALLAITEMENT
  8. ASSOCIATION A L’ALCOOL

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles par voie orale :
  – Adulte : commencer par dix à quinze milligrammes par jour en 2 à 3 prises, posologie pouvant aller jusqu’à quarante milligrammes par jour.
  – Enfant : un milligramme à un milligramme et demi par kilo.
  Prévenir les
  patients du risque de somnolence.
  Ne pas interrompre brutalement un traitement prolongé.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  2
  à 5
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie fécale

  Absorption
  Résorbé par le tractus gastro-intestinal. Taux plasmatique maximal 1 à 3 heures après administration per os.
  
  Répartition
  Fixation élevée aux protéines plasmatiques.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’élimination se situe entre 2 et 5 heures, puis une deuxième phase de 1 à 15 jours.
  
  Métabolisme
  Mécanisme hépatique :
  Transformation en diazépam, desméthyldiazépam et oxazépam, puis glycuroconjugaison.
  
  Elimination
  *Voie rénale : 60% de la dose sont éliminés par les urines, principalement sous forme d’oxazepam glucuroconjugué.
  *Voie fécale : 22% de la dose sont éliminés par les fécès.
  

  Bibliographie

  – Biochem Pharmacol 1970;19:343 .
  – Therapeutique 1970;46:51 .
  – Actual Pharmacol 1970;23:47-78 .
  – J Therapeutique 1970;1:291 .
  – Drugs 1980;19:195.

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • ANXITOL (DANEMARK)
  • DIEPIN (BRESIL)
  • GLORIUM (ISRAEL)
  • MEDAURIN (POLOGNE)
  • MEZEPAM (BRESIL)
  • NARSIS (JAPON)
  • NOBRAKSIN (TURQUIE)
  • NOBRIUM (SUISSE)
  • NOBRIUM (ALLEMAGNE)
  • NOBRIUM (ITALIE)
  • NOBRIUM (PAYS-BAS)
  • NOBRIUM (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
  • NOBRIUM (GRANDE-BRETAGNE)
  • NOBRIUM (BELGIQUE)
  • PAZITAL (MEXIQUE)
  • RESMIT (JAPON)
  • SERENIUM (BRESIL)
  • SIMAN (ARGENTINE)

  ---

  Retour à la page d’accueil