MEDAZEPAM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/10/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    7-chloro-2,3-dihydro-1-méthyl-5-phényl-1H-1,4-benzodiazépine

    Ensemble des dénominations

    BAN : MEDAZEPAM
    CAS : 2898-12-6
    DCF : MEDAZEPAM
    DCIR : MEDAZEPAM
    bordereau : 276
    code expérimentation : RB 252
    rINN : MEDAZEPAM

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 4 semaines.

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)

    2. TRANQUILLISANT (principale certaine)

    3. MYORELAXANT (principale certaine)

    4. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)

    5. SEDATIF (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Agoniste du récepteur aux Benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d'une structure tripartite composée d'un canal chlore, du récepteur aux BZD et d'un récepteur GABA. L'occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l'action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d'ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore.L'augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
      Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
      Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.

    Effets Recherchés

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principal)

    2. TRANQUILLISANT (principal)

    3. ANXIOLYTIQUE (principal)

    4. ANTICONVULSIVANT (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. ANXIETE (principale)

    2. TROUBLE PSYCHOSOMATIQUE (principale)
      Liés à l'anxiété.

    3. CONTRACTURE MUSCULAIRE (principale)

    Effets secondaires

    1. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)

    2. ASTHENIE (CERTAIN RARE)

    3. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)

    4. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    5. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN )

    6. SYNDROME CEREBELLEUX (CERTAIN TRES RARE)

    7. HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    8. ATAXIE (CERTAIN RARE)

    9. POLLAKIURIE (CERTAIN TRES RARE)

    10. IMPUISSANCE (CERTAIN TRES RARE)

    11. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    12. RASH (CERTAIN RARE)

    13. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    14. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    15. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)

    16. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    17. GALACTORRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    18. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)

    19. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)

    20. DEPRESSION (CERTAIN RARE)

    21. FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)

    22. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)

    23. TACHYCARDIE (A CONFIRMER )

    24. HYPOTENSION ARTERIELLE (A CONFIRMER )

    25. SYNDROME MYASTHENIQUE (A CONFIRMER )

    26. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)

    Effets sur la descendance

    1. PAS D'EFFET SIGNALE CHEZ L'HOMME

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MODERE
      Dépendance de type alcool barbiturique.
      - Nouv Presse Med 1980;9:1942.

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RENALE

    2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    3. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE CHRONIQUE

    4. ENFANT

    5. CONDUCTEUR DE VEHICULE

    6. UTILISATEUR DE MACHINE
      Risque de somnolence.

    7. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
      Arrêt progressif pour éviter l'apparition d'un syndrome de sevrage comprenant insomnie, anxiété, céphalées, myalgies, tension musculaire, irritabilité, convulsions.

    Contre-Indications

    1. MYASTHENIE

    2. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES

    3. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE

    4. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
      Risque tératogène non évalué.

    5. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
      Risque d'intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-né.

    6. ALLAITEMENT

    7. ASSOCIATION A L'ALCOOL

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles par voie orale :
    - Adulte : commencer par dix à quinze milligrammes par jour en 2 à 3 prises, posologie pouvant aller jusqu'à quarante milligrammes par jour.
    - Enfant : un milligramme à un milligramme et demi par kilo.
    Prévenir les patients du risque de somnolence.
    Ne pas interrompre brutalement un traitement prolongé.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 2 à 5 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Résorbé par le tractus gastro-intestinal. Taux plasmatique maximal 1 à 3 heures après administration per os.
    Répartition
    Fixation élevée aux protéines plasmatiques.
    Demi-Vie
    La demi-vie d'élimination se situe entre 2 et 5 heures, puis une deuxième phase de 1 à 15 jours.
    Métabolisme
    Mécanisme hépatique :
    Transformation en diazépam, desméthyldiazépam et oxazépam, puis glycuroconjugaison.
    Elimination
    *Voie rénale : 60% de la dose sont éliminés par les urines, principalement sous forme d'oxazepam glucuroconjugué.
    *Voie fécale : 22% de la dose sont éliminés par les fécès.

    Bibliographie

    - Biochem Pharmacol 1970;19:343 .
    - Therapeutique 1970;46:51 .
    - Actual Pharmacol 1970;23:47-78 .
    - J Therapeutique 1970;1:291 .
    - Drugs 1980;19:195.

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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