MICONAZOLE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/3/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    1-[2,4-dichloro-bêta-[(2,4-dichlorobenzyl)oxy]phenéthyl]imidazole

    Ensemble des dénominations

    BAN : MICONAZOLE
    CAS : 22916-47-8
    DCF : MICONAZOLE
    DCIR : MICONAZOLE
    bordereau : 1828 et 2426
    code expérimentation : R-18134
    dci : miconazole
    rINN : MICONAZOLE
    sel ou dérivé : CLOTRIMAZOLE
    sel ou dérivé : ISOCONAZOLE NITRATE
    sel ou dérivé : KETOCONAZOLE
    sel ou dérivé : MICONAZOLE NITRATE
    sel ou dérivé : SERTACONAZOLE
    sel ou dérivé : TIOCONAZOLE
    sel ou dérivé : ECONAZOLE NITRATE
    sel ou dérivé : FLUCONAZOLE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : MICONAZOLE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIFONGIQUE (principale certaine)
      Actif notamment sur les candida.

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
      Bacteroides fragilis, Streptococcus faecalis, Staphylococcus aureus.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Inhibe la C-14 alpha deméthylase dépendant du cytochrome P 450 et inhibant la synthèse de l'ergostérol de la membrane à partir du lanostérol.

    2. secondaire
      Actif également sur les bactéries Gram +.

    Effets Recherchés

    1. ANTIFONGIQUE (principal)

    2. CANDIDA ALBICANS (principal)

    3. CANDIDA KRUSEI (principal)

    4. CANDIDA PSEUDOTROPICALIS (principal)

    5. CANDIDA PARAPSILOSIS (principal)

    6. CRYPTOCOCCUS (principal)

    7. ASPERGILLUS FUMIGATUS (principal)

    8. ASPERGILLUS NIGER (principal)

    9. BLASTOMYCES BRASILIENSIS (principal)

    10. BLASTOMYCES DERMATITIDIS (principal)

    11. HISTOPLASMA CAPSULATUM (principal)

    12. HISTOPLASMA DUBOISII (principal)

    13. ANTIBACTERIEN (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. EPIDERMOMYCOSE (principale)

    2. MYCOSE DES ONGLES (principale)

    3. MENINGITE A CRYPTOCOCCUS NEOFORMANS (à confirmer)
      - Ann Intern Med 1980;93,4:569.

    Effets secondaires

    1. DOULEUR AU POINT D'INJECTION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    2. THROMBOPHLEBITE LOCALE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    3. ASTHENIE (CERTAIN RARE)

    4. FIEVRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    5. FRISSON (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    6. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    7. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE RAPIDE

    8. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE RAPIDE

    9. BRADYCARDIE (A CONFIRMER )
      Un cas fatal après une administration IV chez un transplanté cardiaque :
      - Pharmacotherapy 1997;17:379-382.

    10. PALPITATION (CERTAIN TRES RARE)

    11. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INJECTION INTRAVEINEUSE RAPIDE

      - Antimicrob Agents Chemother 1991;35:707-713.

    12. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)

    13. PRURIT (CERTAIN FREQUENT)
      Parfois sévère, pouvant nécessiter l'arrêt du traitement.

    14. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN )
      Référence :
      - N Engl J Med 1995;333:1600-1607.

    15. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN )
      Référence :
      - N Engl J Med 1995;333:1600-1607.

    16. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    17. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    18. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Décrit chez 15% des patients.

    19. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Chez 6 % des sujets.

    20. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    21. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Quelques cas d'augmentation modérée et transitoire des transaminases.

    22. ANEMIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Anémie normo ou microcytaire, transitoire et réversible.

    23. LEUCOPENIE (CERTAIN FREQUENT)

    24. THROMBOCYTOSE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

      17 à 42% des patients:
      - Drug Saf 1992;7:323-363.
      - Clin Res 1976;24:93A.

    25. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    26. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    27. ARACHNOIDITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRATHECALE

      Hémorragie intraventriculaire ou sous-arachnoïdienne , paralysie des paires craniennes:
      - J Antimicrob Chemother 1990;26:561-566.
      - Arch Dermatol 1986;122:413-417.
      - Antimicrob Agents Chemother 1991;35:707-713.

    28. HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)

    29. FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)

    30. SECHERESSE DE L'OEIL (CERTAIN RARE)

    31. NATREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      MENINGITE

      29 à 67% des patients.

    32. LIPIDEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Une augmentation des triglycérides et du cholestérol a été rapportée. Elle semble en rapport avec la présence du crémophor EL comme excipient. Elle est réversible à l'arrêt du traitement.

    33. DERMATITE DE CONTACT (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - Contact Dermatitis 1988;19:75.

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RENALE
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Adapter la posologie à la clairance de la créatinine.

    2. ALLONGEMENT DE L'ESPACE QT
      Utiliser avec la plus grande prudence en cas d'allongement de QT ou lors de l'association avec des produits connus comme allongeant QT :
      - Curr Probl Pharmacovig 1996;22:1.

    Contre-Indications

    1. HYPERSENSIBILITE
      Hypersensibilité connue au miconazole.

    2. ALLAITEMENT

    3. GROSSESSE

    4. ASSOCIATION AUX ANTICOAGULANTS ORAUX
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE
      VOIE ORALE

    5. ASSOCIATION AUX SULFAMIDES HYPOGLYCEMIANTS
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE
      VOIE ORALE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles par voie orale :
    - Adulte : un à trois grammes par jour, en 4 prises de préférence au moment des repas.
    - Enfant : trente milligrammes par kilo et par jour.

    Doses usuelles en perfusion intraveineuse chez l'adulte :
    - Dans la coccidiomycose : mille huit cents à trois mille six cents milligrammes par jour en 3 perfusions de 30 à 60 min par jour, durant 3 à 20 semaines.
    - Dans la cryptococcose : mille deux cents à deux mille quatre cents milligrammes par jour, en 3 perfusions de 30 à 60 min par jour durant 3 à 12 semaines.
    - Dans la candidose systémique : six cents à mille huit cents milligrammes par jour, en 3 perfusions de 30 à 60 min, durant 1 à 20 semaines.
    - Dans la blastomycose Sud-Américaine : deux cents à mille deux cents milligrammes par jour en 3 perfusions de 30 à 60 min, durant 2 à 16 semaines.

    Dose usuelle en perfusion intraveineuse chez l'enfant : vingt à quarante milligrammes par kilo et par jour, en 3 perfusions de 30 à 60 min; ne pas dépasser quinze milligrammes par kilo et par perfusion.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 24 heure(s)
    - 2 - DEMI VIE 48 heure(s)
    - 3 - ELIMINATION voie fécale
    - 4 - ELIMINATION voie rénale
    - 5 - ELIMINATION dialyse
    - 6 - REPARTITION 90 % lien protéines plasmatiques

    Absorption
    25% de la dose administrée sont résorbés par le tractus gastro-intestinal.
    Répartition
    Après une prise de 1 gramme per os, le taux sérique est compris entre 0,5 et 1 microgramme par millilitre pendant environ 8 heures.
    Après 520 milligrammes IV, le taux plasmatique maximal est compris entre 2 et 9 microgrammes par millilitre et baisse à 0,1 à 0,2 microgrammes par millilitre en 8 heures.
    La concentration dans le LCR varie entre 3 et 50% du taux plasmatique.
    Liaison aux protéines plasmatiques : 90%
    Augmentation des taux plasmatiques chez l'insuffisant rénal due à une réduction du volume de distribution et non à une réduction de l'élimination.
    Demi-Vie
    La demi-vie d'élimination est en moyenne de 24 heures pour la forme non métabolisée.
    Non modifiée chez l'insuffisant rénal :
    - Ann Intern Med 1980;93:62.
    La demi-vie d'élimination est en moyenne de 48 heures pour les formes métabolisées.
    Elle est augmentée chez l'insuffisant rénal.
    Métabolisme
    Très largement métabolisé.
    Elimination
    *Voie fécale : principalement sous forme inchangée (fraction non résorbée).
    *Voie rénale : principalement sous forme métabolisée, moins de 1% sous forme inchangée.
    *Dialyse : pour la forme métabolisée.

    Bibliographie

    - Drugs 1975;9,6:406.
    - Drugs 1980;19,1:7-30.
    - Drugs 1983;25:41.*
    - N Engl J Med 1994;330:263-272.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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