
MICONAZOLE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/3/2000
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
1-[2,4-dichloro-bêta-[(2,4-dichlorobenzyl)oxy]phenéthyl]imidazole
Ensemble des dénominations
BAN : MICONAZOLE
CAS : 22916-47-8
DCF : MICONAZOLE
DCIR : MICONAZOLE
bordereau : 1828 et 2426
code expérimentation : R-18134
dci : miconazole
rINN : MICONAZOLE
sel ou dérivé : CLOTRIMAZOLE
sel ou dérivé : ISOCONAZOLE NITRATE
sel ou dérivé : KETOCONAZOLE
sel ou dérivé : MICONAZOLE NITRATE
sel ou dérivé : SERTACONAZOLE
sel ou dérivé : TIOCONAZOLE
sel ou dérivé : ECONAZOLE NITRATE
sel ou dérivé : FLUCONAZOLE
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : MICONAZOLE
Regime : liste I
- ANTIFONGIQUE (principale certaine)
Actif notamment sur les candida.
- ANTIBACTERIEN (principale certaine)
Bacteroides fragilis, Streptococcus faecalis, Staphylococcus aureus.
Mécanismes d'action
- principal
Inhibe la C-14 alpha deméthylase dépendant du cytochrome P 450 et inhibant la synthèse de l'ergostérol de la membrane à partir du lanostérol.
- secondaire
Actif également sur les bactéries Gram +.
- ANTIFONGIQUE (principal)
- CANDIDA ALBICANS (principal)
- CANDIDA KRUSEI (principal)
- CANDIDA PSEUDOTROPICALIS (principal)
- CANDIDA PARAPSILOSIS (principal)
- CRYPTOCOCCUS (principal)
- ASPERGILLUS FUMIGATUS (principal)
- ASPERGILLUS NIGER (principal)
- BLASTOMYCES BRASILIENSIS (principal)
- BLASTOMYCES DERMATITIDIS (principal)
- HISTOPLASMA CAPSULATUM (principal)
- HISTOPLASMA DUBOISII (principal)
- ANTIBACTERIEN (accessoire)
- EPIDERMOMYCOSE (principale)
- MYCOSE DES ONGLES (principale)
- MENINGITE A CRYPTOCOCCUS NEOFORMANS (à confirmer)
- Ann Intern Med 1980;93,4:569.
- DOULEUR AU POINT D'INJECTION (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE
- THROMBOPHLEBITE LOCALE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE
- FRISSON (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE
- DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE RAPIDE
- TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE RAPIDE
- BRADYCARDIE (A CONFIRMER )
Un cas fatal après une administration IV chez un transplanté cardiaque :
- Pharmacotherapy 1997;17:379-382.
- PALPITATION (CERTAIN TRES RARE)
- ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
INJECTION INTRAVEINEUSE RAPIDE
- Antimicrob Agents Chemother 1991;35:707-713.
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- PRURIT (CERTAIN FREQUENT)
Parfois sévère, pouvant nécessiter l'arrêt du traitement.
- SYNDROME DE LYELL (CERTAIN )
Référence :
- N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
- SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN )
Référence :
- N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
- URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- ANOREXIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
Décrit chez 15% des patients.
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
Chez 6 % des sujets.
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Quelques cas d'augmentation modérée et transitoire des transaminases.
- ANEMIE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE
Anémie normo ou microcytaire, transitoire et réversible.
- LEUCOPENIE (CERTAIN FREQUENT)
- THROMBOCYTOSE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE
17 à 42% des patients:
- Drug Saf 1992;7:323-363.
- Clin Res 1976;24:93A.
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- ARACHNOIDITE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRATHECALE
Hémorragie intraventriculaire ou sous-arachnoïdienne , paralysie des paires craniennes:
- J Antimicrob Chemother 1990;26:561-566.
- Arch Dermatol 1986;122:413-417.
- Antimicrob Agents Chemother 1991;35:707-713.
- HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
- FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)
- SECHERESSE DE L'OEIL (CERTAIN RARE)
- NATREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE
Condition(s) Favorisante(s) :
MENINGITE
29 à 67% des patients.
- LIPIDEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
Une augmentation des triglycérides et du cholestérol a été rapportée. Elle semble en rapport avec la présence du crémophor EL comme excipient. Elle est réversible à l'arrêt du traitement.
- DERMATITE DE CONTACT (A CONFIRMER )
Un cas :
- Contact Dermatitis 1988;19:75.
- NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
- INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
- NON
- INSUFFISANCE RENALE
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE
Adapter la posologie à la clairance de la créatinine.
- ALLONGEMENT DE L'ESPACE QT
Utiliser avec la plus grande prudence en cas d'allongement de QT ou lors de l'association avec des produits connus comme allongeant QT :
- Curr Probl Pharmacovig 1996;22:1.
- HYPERSENSIBILITE
Hypersensibilité connue au miconazole.
- ALLAITEMENT
- GROSSESSE
- ASSOCIATION AUX ANTICOAGULANTS ORAUX
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE
VOIE ORALE
- ASSOCIATION AUX SULFAMIDES HYPOGLYCEMIANTS
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE
VOIE ORALE
Voies d'administration
- 1 - ORALE
- 2 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
Posologie et mode d'administration
Doses usuelles par voie orale :
- Adulte : un à trois grammes par jour, en 4 prises de préférence au moment des repas.
- Enfant : trente milligrammes par kilo et par jour.
Doses usuelles en perfusion intraveineuse chez l'adulte :
- Dans la
coccidiomycose : mille huit cents à trois mille six cents milligrammes par jour en 3 perfusions de 30 à 60 min par jour, durant 3 à 20 semaines.
- Dans la cryptococcose : mille deux cents à deux mille quatre cents milligrammes par jour, en 3 perfusions
de 30 à 60 min par jour durant 3 à 12 semaines.
- Dans la candidose systémique : six cents à mille huit cents milligrammes par jour, en 3 perfusions de 30 à 60 min, durant 1 à 20 semaines.
- Dans la blastomycose Sud-Américaine : deux cents à mille deux
cents milligrammes par jour en 3 perfusions de 30 à 60 min, durant 2 à 16 semaines.
Dose usuelle en perfusion intraveineuse chez l'enfant : vingt à quarante milligrammes par kilo et par jour, en 3 perfusions de 30 à 60 min; ne pas dépasser quinze
milligrammes par kilo et par perfusion.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
24
heure(s)
- 2 -
DEMI VIE
48
heure(s)
- 3 -
ELIMINATION
voie fécale
- 4 -
ELIMINATION
voie rénale
- 5 -
ELIMINATION
dialyse
- 6 -
REPARTITION
90
%
lien protéines plasmatiques
Absorption
25% de la dose administrée sont résorbés par le tractus gastro-intestinal.
Répartition
Après une prise de 1 gramme per os, le taux sérique est compris entre 0,5 et 1 microgramme par millilitre pendant environ 8 heures.
Après 520 milligrammes IV, le taux plasmatique maximal est compris entre 2 et 9 microgrammes par millilitre et baisse à
0,1 à 0,2 microgrammes par millilitre en 8 heures.
La concentration dans le LCR varie entre 3 et 50% du taux plasmatique.
Liaison aux protéines plasmatiques : 90%
Augmentation des taux plasmatiques chez l'insuffisant rénal due à une réduction du volume
de distribution et non à une réduction de l'élimination.
Demi-Vie
La demi-vie d'élimination est en moyenne de 24 heures pour la forme non métabolisée.
Non modifiée chez l'insuffisant rénal :
- Ann Intern Med 1980;93:62.
La demi-vie d'élimination est en moyenne de 48 heures pour les formes métabolisées.
Elle est
augmentée chez l'insuffisant rénal.
Métabolisme
Très largement métabolisé.
Elimination
*Voie fécale : principalement sous forme inchangée (fraction non résorbée).
*Voie rénale : principalement sous forme métabolisée, moins de 1% sous forme inchangée.
*Dialyse : pour la forme métabolisée.
Bibliographie
- Drugs 1975;9,6:406.
- Drugs 1980;19,1:7-30.
- Drugs 1983;25:41.*
- N Engl J Med 1994;330:263-272.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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