BROTIZOLAM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/4/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  2-bromo-4-(2-chlorophényl)-9-méthyl-6H-thiéno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazépine

  Ensemble des dénominations

  BAN : BROTIZOLAM
  
  CAS : 57801-81-7
  
  DCF : BROTIZOLAM
  
  DCIR : BROTIZOLAM
  
  USAN : BROTIZOLAM
  
  bordereau : 2748
  
  code expérimentation : We-941
  
  code expérimentation : We-941-BS
  
  rINN : BROTIZOLAM

  Classes Chimiques

  • BENZODIAZEPINE
  • BROME
  • THIENODIAZEPINE

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 4 semaines.
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
  3. TRANQUILLISANT (principale certaine)
  4. SEDATIF (principale certaine)
  5. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
  6. MYORELAXANT (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Agoniste du récepteur aux Benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d’une structure tripartite composée d’un canal chlore, du récepteur aux BZD et d’un récepteur GABA. L’occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l’action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d’ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore.L’augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
     Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
     Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.
     Possèderait une activité anti-PAF
     – Br J Pharmacol 1987; 90 :139-146.

  Effets Recherchés

  2. HYPNOTIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INSOMNIE (principale)

  Effets secondaires

  2. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
  3. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)
  4. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  5. FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)
  6. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etudes faites sur le rat et le lapin.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Précautions d’emploi

  2. CONDUCTEUR DE VEHICULE
  3. UTILISATEUR DE MACHINE
  4. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
     Arrêt progressif du traitement , pour prévenir l’apparition d’un syndrome de sevrage comprenant insomnie, anxiété, céphalée, myalgie, tension musculaire, irritabilité, convulsions.
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  6. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
  7. SUJET AGE

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
  3. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
  4. MYASTHENIE
  5. ASSOCIATION A L’ALCOOL
  6. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
     Risque tératogène non évalué.
  7. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
     Risque d’intoxication ou de sevrage du nouveau-né.
  8. ALLAITEMENT

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  – 1 -Dose usuelle par jour
  Voie : ORALE
  Classe d’age : adulte
  Posologie : un quart de mg – au coucher.
  – 2 -Dose usuelle par jour
  Voie : ORALE
  Classe d’age : Personne âgée
  Posologie : un huitième de mg – au coucher.
  Dose usuelle par voie orale:
  – chez l’adulte :
  Un quart de milligramme au coucher.
  – chez le sujet âgé:
  Un huitième de milligramme au coucher.
  
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  6
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie fécale

  Absorption
  Biodisponibilité par voie orale voisine de 70% : pic plasmatique atteint en 1 heure après administration orale.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques proche de 90%.
  
  Demi-Vie
  (6.00)
  4 à 8 heures.
  Allongée en cas d’atteinte hépatique.
  Non modifiée en cas d’insuffisance rénale
  Fortement allongée chez les sujets âgés.
  
  Métabolisme
  Formation de métabolites hydroxylés qui sont ensuite glycuro -ou sulfoconjugués.
  
  Elimination
  renale
  75% de la dose administrée sont éliminés en 4 jours.
  fécale
  22% de la dose administrée sont éliminés en 4 jours.
  

  Bibliographie

  – Br J Clin Pharmacol1983;16(suppl2):231-440.
  – Arzeim Forsch1986;3A*.
  – Drugs 1988;35:104-122.
  – Références générales:
  – Inpharma 1985;513:19.

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • BONDORMIN (ISRAEL)
  • DORMEX (CHILI)
  • LENDORM (AUTRICHE)
  • LENDORMIN (BELGIQUE)
  • LENDORMIN (ALLEMAGNE)
  • LENDORMIN (ITALIE)
  • LENDORMIN (JAPON)
  • LENDORMIN (SUISSE)
  • NOCTILAN (CHILI)
  • SINTONAL (ESPAGNE)

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