BROTIZOLAM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/4/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    2-bromo-4-(2-chlorophényl)-9-méthyl-6H-thiéno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazépine

    Ensemble des dénominations

    BAN : BROTIZOLAM
    CAS : 57801-81-7
    DCF : BROTIZOLAM
    DCIR : BROTIZOLAM
    USAN : BROTIZOLAM
    bordereau : 2748
    code expérimentation : We-941
    code expérimentation : We-941-BS
    rINN : BROTIZOLAM

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 4 semaines.

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)

    2. TRANQUILLISANT (principale certaine)

    3. SEDATIF (principale certaine)

    4. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)

    5. MYORELAXANT (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Agoniste du récepteur aux Benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d'une structure tripartite composée d'un canal chlore, du récepteur aux BZD et d'un récepteur GABA. L'occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l'action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d'ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore.L'augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
      Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
      Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.
      Possèderait une activité anti-PAF
      - Br J Pharmacol 1987; 90 :139-146.

    Effets Recherchés

    1. HYPNOTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. INSOMNIE (principale)

    Effets secondaires

    1. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)

    2. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)

    3. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    4. FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)

    5. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Etudes faites sur le rat et le lapin.

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Précautions d'emploi

    1. CONDUCTEUR DE VEHICULE

    2. UTILISATEUR DE MACHINE

    3. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
      Arrêt progressif du traitement , pour prévenir l'apparition d'un syndrome de sevrage comprenant insomnie, anxiété, céphalée, myalgie, tension musculaire, irritabilité, convulsions.

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    5. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

    6. SUJET AGE

    Contre-Indications

    1. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES

    2. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE

    3. MYASTHENIE

    4. ASSOCIATION A L'ALCOOL

    5. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
      Risque tératogène non évalué.

    6. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
      Risque d'intoxication ou de sevrage du nouveau-né.

    7. ALLAITEMENT

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    - 1 -Dose usuelle par jour
    Voie : ORALE
    Classe d'age : adulte
    Posologie : un quart de mg - au coucher.
    - 2 -Dose usuelle par jour
    Voie : ORALE
    Classe d'age : Personne âgée
    Posologie : un huitième de mg - au coucher.
    Dose usuelle par voie orale:
    - chez l'adulte :
    Un quart de milligramme au coucher.
    - chez le sujet âgé:
    Un huitième de milligramme au coucher.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 6 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Biodisponibilité par voie orale voisine de 70% : pic plasmatique atteint en 1 heure après administration orale.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques proche de 90%.
    Demi-Vie
    (6.00)
    4 à 8 heures.
    Allongée en cas d'atteinte hépatique.
    Non modifiée en cas d'insuffisance rénale
    Fortement allongée chez les sujets âgés.
    Métabolisme
    Formation de métabolites hydroxylés qui sont ensuite glycuro -ou sulfoconjugués.
    Elimination
    renale
    75% de la dose administrée sont éliminés en 4 jours.
    fécale
    22% de la dose administrée sont éliminés en 4 jours.

    Bibliographie

    - Br J Clin Pharmacol1983;16(suppl2):231-440.
    - Arzeim Forsch1986;3A*.
    - Drugs 1988;35:104-122.
    - Références générales:
    - Inpharma 1985;513:19.

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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