FLURBIPROFENE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/3/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    ACIDE(FLUORO-2 BIPHENYLYL-4)-2 PROPIONIQUE

    Ensemble des dénominations

    BAN : FLURBIPROFEN
    CAS : 5104-49-4
    DCF : FLURBIPROFENE
    DCIR : FLURBIPROFENE
    USAN : FLURBIPROFEN
    autre dénomination : FLURBIPROFEN
    autre dénomination : U-27182
    dci : flurbiprofène
    rINN : FLURBIPROFEN
    sel ou dérivé : IBUPROFENE
    sel ou dérivé : KETOPROFENE
    sel ou dérivé : PIRPROFENE
    sel ou dérivé : TIAPROFENIQUE ACIDE

    Classes Chimiques


    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)

    2. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)

    3. ANALGESIQUE (principale certaine)

    4. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)

    5. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)

    6. INHIBITEUR DE LA SYNTHESE DES PROSTAGLANDINES (principale certaine)

    7. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)
      In vitro et in vivo :
      - Rev Méd 1983;24:69.
      - Clin Pharm Ther 1987;41:510-521.

    8. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 2C9 (principale certaine)

    9. SUBSTRAT DU CYP 2C9 (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Inhibition de la cyclo-oxygénase;
      Possède une très puissante activité inhibitrice de la prostaglandine synthétase.
      L'isomère R, dépourvu d'activité inhibiitrice de la cyclo-oxygénase, posséderait une activité anti-inflammatoire liée à l'inhibition des facteurs de transcription N -kappa B et AP1 (mécanisme partagé avec les glucocorticoïdes):
      - FASEB J 20001;15

    Effets Recherchés

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)

    2. ANTALGIQUE (principal)

    3. ANTIPYRETIQUE (accessoire)

    4. ANTITHROMBOTIQUE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
      Traitement symptomatique.

    2. ARTHROSE (principale)
      Traitement symptomatique des poussées aiguës.

    3. RHUMATISME ABARTICULAIRE (principale)
      Traitement symptomatique des poussées aiguës.

    4. ARTHRITE MICROCRISTALLINE (principale)
      Traitement symptomatique de la crise de goutte.

    5. INFLAMMATION (principale)
      Traitement symptomatique de courte durée des états inflammatoires aigüs en pathologie otorhinolaryngologique, stomatologique, gyneco-obstétricale, urologique, phlébologique et traumatologique.

    6. DYSMENORRHEE (secondaire)

    Effets secondaires

    1. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Lié à la rétention hydrosodée.

    2. OEDEME (CERTAIN TRES RARE)
      Par rétention hydrosodée.

    3. HEMATURIE (CERTAIN TRES RARE)

    4. PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)

    5. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Modérée et transitoire.

    6. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Modérée et transitoire.

    7. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
      A type d'érythème diffus ou maculo-papuleux.

    8. URTICAIRE (CERTAIN RARE)

    9. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas avec rash cutané et chute tensionnelle :
      - J Intern Med 1997;241:81-83.

    10. RASH (A CONFIRMER )
      Un cas de rash cutané avec oedème de Quincke et chute tensionnelle :
      - J Intern Med 1997;241:81-83.

    11. PRURIT (CERTAIN RARE)

    12. DERMATITE PERIORALE (A CONFIRMER )
      Un cas après quelques jours de traitement nécessitant le recours à la Dapsone :
      - Int J Dermatol 1994;33:199-200.

    13. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)

    14. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
      Ulcéreuse.

    15. ANOREXIE (CERTAIN RARE)

    16. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)

    17. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)

    18. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS ULCEREUX
      GASTRITE
      HERNIE HIATALE

    19. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS ULCEREUX

      Ulcère gastrique (étude endoscopique) :
      - Am J Gastroenterol 1993;88:683-686.

    20. GASTRITE (CERTAIN TRES RARE)

    21. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      A type d'hématémèse ou de melena en rapport avec une gastrite ou un ulcère gastroduodénal.
      Nécessite l'arrêt du traitement.

    22. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Le plus souvent, on n'observe qu'une élévation modérée et transitoire des transaminases.
      De survenue imprévisibles, les hépatites symptômatiques sont exceptionnelles.

    23. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Modérée, le plus souvent transitoire.

    24. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Modérée, le plus souvent transitoire.

    25. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
      Nécessite l'arrêt du traitement.
      - Br Med J 1982;285:377.

    26. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    27. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
      - Br Med J 1982;285:377.

    28. ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      Anémie hypochrome, en rapport avec un saignement digestif occulte.

    29. TEMPS DE SAIGNEMENT(ALLONGEMENT) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    30. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    31. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    32. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)

    33. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)

    34. ACOUPHENE (CERTAIN TRES RARE)

    35. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
      A type de manifestations cutanées et hépatiques essentiellement.

    36. SYNDROME PARKINSONIEN (A CONFIRMER )
      Un cas de révélation d'une maladie de Parkinson préclinique :
      - Br Med J 1990;300:540-541.

    37. NECROSE PAPILLAIRE RENALE (A CONFIRMER )
      Un cas de nécrose papillaire rénale après plusieurs années de traitement :
      - DICP 1991;25:870-871.
      - Drugs 1986;32,Suppl4:109-128.

    38. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - Am J Nephrol 1991;11:144-146.

    39. INSUFFISANCE RENALE FONCTIONNELLE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE CARDIAQUE
      INSUFFISANCE HEPATIQUE SEVERE
      SYNDROME NEPHROTIQUE
      HYPOVOLEMIE
      INSUFFISANCE RENALE CHRONIQUE
      MYELOME
      LUPUS ERYTHEMATEUX DISSEMINE
      PREMATURE

      Insuffisance rénale aigüe fonctionnelle:

    40. GLOMERULONEPHRITE EXTRAMEMBRANEUSE (A CONFIRMER )
      Un cas après plus d'un an de traitement :
      - Clin Nephrol 1997;47:279-280.

    41. ASTHME(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
      Un cas de réaction croisée avec l'aspirine chez un sujet à antécédent asthmatique :
      - Chest 1992;101:856-858.

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    2. TOXICITE FOETALE
      Au cours du troisième trimestre de grossesse, tous les inhibiteurs de synthèse des prostaglandines peuvent exposer le foetus à une toxicité cardiopulmonaire (hypertension pulmonaire avec fermeture prématurée du canal artériel).

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)

    2. GASTRITE(ANTECEDENT)

    3. HERNIE HIATALE

    4. INSUFFISANCE RENALE

    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    6. INSUFFISANCE CARDIAQUE

    7. CIRRHOSE DECOMPENSEE

    8. SYNDROME NEPHROTIQUE

    9. POLYARTHRITE RHUMATOIDE

    10. LUPUS ERYTHEMATEUX DISSEMINE

    11. SUJET AGE

    Contre-Indications

    1. ULCERE GASTRODUODENAL

    2. HEMORRAGIE DIGESTIVE

    3. GASTRITE

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE GRAVE

    5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    6. GROSSESSE

    7. HYPERSENSIBILITE A L'ASPIRINE
      Il existe une allergie associée entre l'aspirine et les antiinflammatoires non stéroïdiens chez les sujets présentant un syndrome de Fernand Widal (asthme, rhinite vasomotrice, polypes nasaux) déclenché par l'aspirine.

    8. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    9. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
      Absence d'études contrôlées chez l'enfant.

    10. ALLAITEMENT

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
    Cent à trois cents milligrammes par jour en plusieurs prises.
    Formes à libération prolongée:
    Deux cents milligrammes par jour.

    Dans les états inflammatoires non articulaires, le traitement sera de courte durée.
    Dans les états comportant un risque infectieux, l'utilisation sera prudente en raison de la diminution des défenses naturelles de l'organisme contre l'infection.

    Surveillance du traitement:
    Surveillance clinique des signes d'hypersensibilité et d'intolérance digestive; leur apparition nécessite l'arrêt du traitement.
    Surveillance de la fonction rénale chez les sujets en état d'hypoperfusion rénale ou d'hypovolémie.
    Surveillance hématologique en cas de traitement prolongé.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 4 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
    Répartition
    Après administration per os de 50 mg, taux plasmatique maximale de 5.5 microgrammes par millilitre à 1.5 heures.
    Volume de distribution: 0,10 l/kg.
    Clairance: 0,3 ml/mn/kg.
    Liaison aux protéines plasmatiques : 99 pour cent.
    Concentration de 2 microgrammes par millilitre dans le liquide synoviale 6 heures après une prise de 100 mg per os; à 12 heures la concentration dans le liquide synoviale est supérieure à la concentration sérique :
    - Drugs 1979;18,6:418.
    Les quantités passant dans le lait serait négligeables pour l'enfant :
    - J Clin Pharmacol 1989;29:174-184.
    Demi-Vie
    (4.00)
    La demi-vie d'élimination dans le liquide synoviale serait voisine de 7 heures :
    - J Pharmacokin Biopharm 1991;19:265-269.
    Métabolisme
    Subit une hydroxylation ou une méthoxylation.
    Formation de métabolites glucuroconjugués.
    Elimination
    (Rein)
    Plus de 95 pour cent de la dose administrée sont éliminés par les urines en 24 heures principalement sous forme de dérivé glucuro ou sulfoconjugué.
    Les quantités passant dans le lait seraient négligeables pour l'enfant :
    - J Clin Pharmacol 1989;29:174-184.

    Bibliographie

    - Drugs 1979;18,6:418.
    - Am J Med 1986;80,Suppl3A. (Symposium)*
    - Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.
    - Br J Clin Pharmacol 1992;33:369-375. (PHARMACOCINETIQUE)*
    - Br J Clin Pharmacol 1992;33:375-383. (PHARMACOCINETIQUE)*
    - Br J Clin Pharmacol 1992;33:385-393. (PHARMACOCINETIQUE)*

    Spécialités

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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