METACYCLINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 19/4/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    DIMETHYLAMINO-4 PENTAHYDROXY-3,5,10,12,12A METHYLENE-6 DIOXO- 1,11 OCTAHYDRO-1,4,4A,5,5A,6,11,12A NAPHTACENECARBOXAMIDE-2CHLORHYDRATE

    Ensemble des dénominations

    BANM : METHACYCLINE HYDROCHLORIDE
    CAS : 3963-95-9
    autre dénomination : GS 2876
    autre dénomination : METHACYCLINE CHLORHYDRATE
    autre dénomination : METHYLENE OXYTETRACYCLINE CHLORHYDRATE
    autre dénomination : METHYLENECYCLINE CHLORHYDRATE
    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE METACYCLINE
    bordereau : 1186
    sel ou dérivé : DEMECLOCYCLINE BASE
    sel ou dérivé : DEMECLOCYCLINE CHLORHYDRATE
    sel ou dérivé : DOXYCYCLINE CHLORHYDRATE
    sel ou dérivé : DOXYCYCLINE HYCLATE
    sel ou dérivé : CHLORTETRACYCLINE CHLORHYDRATE
    sel ou dérivé : ETAMOCYCLINE
    sel ou dérivé : LYMECYCLINE
    sel ou dérivé : MINOCYCLINE CHLORHYDRATE
    sel ou dérivé : OXYTETRACYCLINE BASE
    sel ou dérivé : OXYTETRACYCLINE CHLORHYDRATE
    sel ou dérivé : ROLITETRACYCLINE
    sel ou dérivé : TETRACYCLINE BASE
    sel ou dérivé : TETRACYCLINE CHLORHYDRATE
    sel ou dérivé : DOXYCYCLINE POLYPHOSPHATE SODIQUE
    sel ou dérivé : DOXYCYCLINE MONOHYDRATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base


    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Spectre antibactérien determiné par la commission d'AMM:
      *Espèces habituellement sensibles:
      Brucella, chlamydia, Propionibacterium Acnes, gonocoques, haemophilus, leptospires, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, pasteurella, rickettsiae, Treponema pallidum, Vibrio cholerae.

      * Espèces inconstamment sensibles:
      Anaérobies (clostridium, bactéroïdes, fusobacterium), Escherichia coli, klebsiella, Legionella pneumophila, pneumocoques, Proteus morganii, shigella, staphylocoques, streptocoques ACG.

      *Espèces résistantes:
      Enterobacter, Mycobacterium tuberculosis, Providencia rettgeri, providencia, pseudomonas, serratia, streptocoques BD.

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action sur la synthèse protéique des bactéries en inhibant la fixation de l'aminoacyl-T-RNA sur le ribosome 30 S.
      Inhibition de nombreux systèmes enzymatiques microbiens par chélation des cations des métaux bivalents.
      Résistance extrachromosomiques par plasmide R chez les streptocoques et les staphylocoques, les entérobactéries, les bacilles Gram négatif.
      Résistance croisée complète entre toutes les tétracyclines, sauf la mynocycline avec laquelle la résistance croisée n'est que partielle.
      Le pourcentage de souches sensibles est très différent d'une espèce à l'autre.
      Action bactériostatique.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE (principal)

    2. ANTIBACTERIEN (principal)

    3. AMOEBICIDE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. BRUCELLOSE (principale)
      En association avec la rifampicine.

    2. CHOLERA (principale)

    3. TYPHUS EPIDEMIQUE (principale)

    4. TYPHUS MURIN (principale)

    5. FIEVRE BOUTONNEUSE (principale)
      Méditéranéenne.

    6. FIEVRE POURPREE DES MONTAGNES ROCHEUSES (principale)

    7. FIEVRE Q (principale)

    8. INFECTION A MYCOPLASMA (principale)

    9. ORNITHOSE (principale)

    10. PSITTACOSE (principale)

    11. MALADIE DES GRIFFES DU CHAT (principale)

    12. BORRELIOSE (principale)

    13. URETRITE A CHLAMYDIA (principale)

    14. GONOCOCCIE (secondaire)

    Effets secondaires

    1. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    2. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    3. REACTION ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    4. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)

    5. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)

    6. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)

    7. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    8. NAUSEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    9. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    10. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    11. SYNDROME CHOLERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    12. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    13. CANDIDOSE BUCCALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    14. CANDIDOSE VULVOVAGINALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE

    15. CANDIDOSE INTESTINALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    16. GLOSSITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    17. PRURIT ANAL (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    18. STEATOSE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE
      PYELONEPHRITE
      PRODUIT PERIME
      VOIE INTRAVEINEUSE

    19. INSUFFISANCE HEPATIQUE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE
      PYELONEPHRITE
      PRODUIT PERIME
      VOIE INTRAVEINEUSE

    20. HYPERTENSION INTRACRANIENNE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      NOURRISSON

      Avec bombement de la fontanelle chez le nourrisson

    21. COLORATION DES DENTS (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      ENFANT DE MOINS DE 8 ANS
      GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)

      Coloration brune.

    22. HYPOPLASIE DE L'EMAIL DENTAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE)

    23. DIABETE GLUCOPHOSPHOAMINE (CERTAIN TRES RARE)

    24. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE

    25. ICTERE GRAVE (CERTAIN TRES RARE)

    26. HEPATOMEGALIE (CERTAIN TRES RARE)

    27. COLORATION DES OS (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
      GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE)
      NOURRISSON(TRAITEMENT PROLONGE)

    28. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)

    29. ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    30. COLORATION DE LA LANGUE (CERTAIN RARE)
      wv

    31. BLOC NEUROMUSCULAIRE (CERTAIN )

    32. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
      Par hypersensibilité.

    Effets sur la descendance

    1. COLORATION DES DENTS
      Risque de coloration jaune permanente des dents en cas d'administration pendant leur période de développement.

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RENALE

    2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    3. EXPOSITION AU SOLEIL

    Contre-Indications

    1. ALLAITEMENT
      A proscrire en période d'allaitement : risque de dyschromie dentaire.

    2. GROSSESSE

    3. ENFANT DE MOINS DE 8 ANS

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles par voie orale :
    - Adulte : six cents à mille deux cents milligrammes par jour en deux prises.
    - Enfant de plus de 8 ans: quinze à trente milligrammes par kilogramme de poids corporel et par jour en deux prises.
    Emploi très prudent chez l'insuffisant rénal.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 75 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - REPARTITION lait
    - 3 - DEMI VIE 14 heure(s)
    - 4 - ELIMINATION voie rénale
    - 5 - ELIMINATION voie fécale
    - 6 - ELIMINATION salive

    Absorption
    Absorption incomplète par le tube digestif (58%), réduite par le lait, le calcium, le magnésium, l'hydroxyde d'aluminium et le fer.
    Répartition
    Pic du taux sérique vers la sixième heure atteignant 2 à 3 mcg/ml après une prise de 300 mg.
    Taux sérique encore voisin de 1,5 mcg/ml à la douzième heure.
    Liaison aux protéines plasmatiques : 75%
    Bonne diffusion intra et extracellulaire.
    Diffusion large dans les tissus, os, dents et séreuses à l'exception des méninges.
    Cycle entéro-hépatique avec forte concentration biliaire (3 à 5 fois la concentration sérique).
    Faible diffusion dans le LCR.
    Franchit la barrière placentaire et passe dans le lait.
    Fixation élective sur cellules tumorales et tissus d'inflammation chronique nécrosante entraînant une fluorescence caractéristique en lumière ultra-violette utilisée dans le diagnostic des carcinomes osseux et gastriques.
    Demi-Vie
    La demi-vie est voisine de 14 heures.
    Métabolisme
    formation de 20% de métabolite inactif.
    Elimination
    *Voie rénale : 40% de la dose administrée sont éliminés en 24 heures par filtration glomérulaire et réabsorption tubulaire. 80% de l'élimination se fait sous forme inactive.
    Clairance rénale : 31 ml/min.
    *Voie fécale.
    *Salive.
    *Non dialysable.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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