
ESTAZOLAM
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 12/5/1999
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
8-chloro-6-phényl-4H-1,2,4-triazolo[4,3-a]-1,4-benzodiazépine
Ensemble des dénominations
CAS : 29975-16-4
DCF : ESTAZOLAM
DCIR : ESTAZOLAM
USAN : ESTAZOLAM
bordereau : 2462
code expérimentation : Abbott-47631
code expérimentation : CZ 1751
code expérimentation : D-40TA
rINN : ESTAZOLAM
Classes Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 4 semaines.
- PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
- TRANQUILLISANT (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
- MYORELAXANT (principale certaine)
- ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Agoniste du récepteur aux Benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d'une structure tripartite composée d'un canal chlore, du récepteur aux BZD et d'un récepteur GABA. L'occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l'action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d'ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore.L'augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.
- HYPNOTIQUE (principal)
- INSOMNIE (principale)
Traitement symptomatique de l'insomnie sous toutes ses formes.
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
Réaction d'hypersensibilité.
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
- AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
PRISE D'ALCOOL
- ATAXIE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
- HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Effet paradoxal, variable selon la susceptibilité individuelle.
- SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
ARRET BRUTAL
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
TRAITEMENT PROLONGE
Possibilité de dépendance physique lors de l'utilisation chronique, entrainant, à l'arrêt du traitement, un risque de syndrome de sevrage avec cauchemars, insomnie, agitation, tremblements, nausées, vomissements, myoclonies et convulsions.
- PAS D'EFFET SIGNALE CHEZ L'HOMME
- RISQUE MODERE
Dépendance de type alcool barbiturique.
- Nouv Presse Med 1980;9:1942.
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
Risque de somnolence.
- UTILISATEUR DE MACHINE
Risque de somnolence.
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- SUJET AGE
- ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
Arrêt progressif pour eviter l'apparition d'un syndrome de sevrage comprenant: insomnie, anxiété, céphalées, myalgies, tension musculaire, irritabilité, convulsions.
- HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
- MYASTHENIE
Risque d'aggravation.
- ASSOCIATION A L'ALCOOL
Risque accru de troubles de la vigilance.
- ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
- GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
Risque tératogène non évalué.
- GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
Risque d'intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-né.
- ALLAITEMENT
Voies d'administration
- 1 - ORALE
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie orale:
- chez l'adulte:
Un à deux milligrammes le soir au coucher.
- chez le sujet âgé:
Un demi à un milligramme le soir au coucher.
Le traitement ne devra pas dépasser quelques mois, l'arrêt se faisant progressivement pour éviter
l'apparition d'un syndrome de sevrage.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
13
heure(s)
- 2 -
ELIMINATION
voie rénale
Absorption
Absorption gastro-intestinale.
Demi-Vie
12 à 15 heures.
Pas de métabolites actifs.
Elimination
Rein.
Bibliographie
- Drugs 1980;19:195 .
- Am J Med 1990;88,3A.
Spécialités
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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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