ESTAZOLAM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 12/5/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  8-chloro-6-phényl-4H-1,2,4-triazolo[4,3-a]-1,4-benzodiazépine

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 29975-16-4
  DCF : ESTAZOLAM
  
  DCIR : ESTAZOLAM
  
  USAN : ESTAZOLAM
  
  bordereau : 2462
  
  code expérimentation : Abbott-47631
  
  code expérimentation : CZ 1751
  
  code expérimentation : D-40TA
  
  rINN : ESTAZOLAM

  Classes Chimiques

  • BENZODIAZEPINE
  • TRIAZOLOBENZODIAZEPINE

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 4 semaines.
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
  3. TRANQUILLISANT (principale certaine)
  4. SEDATIF (principale certaine)
  5. MYORELAXANT (principale certaine)
  6. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Agoniste du récepteur aux Benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d’une structure tripartite composée d’un canal chlore, du récepteur aux BZD et d’un récepteur GABA. L’occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l’action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d’ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore.L’augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
     Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
     Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.

  Effets Recherchés

  2. HYPNOTIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INSOMNIE (principale)
     Traitement symptomatique de l’insomnie sous toutes ses formes.

  Effets secondaires

  2. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
     Réaction d’hypersensibilité.
  3. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  4. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  5. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SUJET AGE
  6. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SUJET AGE
  7. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     PRISE D’ALCOOL
  8. ATAXIE (CERTAIN FREQUENT)
  9. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
  10. HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
  11. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet paradoxal, variable selon la susceptibilité individuelle.
  12. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ARRET BRUTAL

      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

      Possibilité de dépendance physique lors de l’utilisation chronique, entrainant, à l’arrêt du traitement, un risque de syndrome de sevrage avec cauchemars, insomnie, agitation, tremblements, nausées, vomissements, myoclonies et convulsions.

  Effets sur la descendance

  2. PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME

  Pharmaco-Dépendance

  2. RISQUE MODERE
     Dépendance de type alcool barbiturique.
     – Nouv Presse Med 1980;9:1942.

  Précautions d’emploi

  2. CONDUCTEUR DE VEHICULE
     Risque de somnolence.
  3. UTILISATEUR DE MACHINE
     Risque de somnolence.
  4. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  7. SUJET AGE
  8. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
     Arrêt progressif pour eviter l’apparition d’un syndrome de sevrage comprenant: insomnie, anxiété, céphalées, myalgies, tension musculaire, irritabilité, convulsions.

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
  3. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
  4. MYASTHENIE
     Risque d’aggravation.
  5. ASSOCIATION A L’ALCOOL
     Risque accru de troubles de la vigilance.
  6. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
  7. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
     Risque tératogène non évalué.
  8. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
     Risque d’intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-né.
  9. ALLAITEMENT

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale:
  – chez l’adulte:
  Un à deux milligrammes le soir au coucher.
  – chez le sujet âgé:
  Un demi à un milligramme le soir au coucher.
  Le traitement ne devra pas dépasser quelques mois, l’arrêt se faisant progressivement pour éviter
  l’apparition d’un syndrome de sevrage.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  13
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Absorption gastro-intestinale.
  
  Demi-Vie
  12 à 15 heures.
  Pas de métabolites actifs.
  
  Elimination
  Rein.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1980;19:195 .
  – Am J Med 1990;88,3A.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • ESILGAN (HONG-KONG)
  • EURODIN (JAPON)
  • PROSOM (USA)

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