SARALASINE ACETATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/8/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    N-[N-[N-[N-[N-[N2-(N-METHYLGLYCYL)-L-ARGINYL]-L-VALYL]-L- TYROSYL]-L-VALYL]-L-HISTIDYL]-1-L-PROLYL]-L-ALANINE

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : P-113
    bordereau : 2475

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : SARALASINE

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

    2. AGENT DIAGNOSTIQUE (principale certaine)

    3. ANTAGONISTE DE L'ANGIOTENSINE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Antagoniste compétitif de l'angiotensine 2 (analogue structural).
      Possède également une composante agoniste.
      Effet hypotenseur d'autant plus important que l'activité rénine plasmatique est élevée, permettant de diagnostiquer les HTA rénne dépendantes (dont certaines HTA rénovasculaires); mais l'effet hypotenseur se voit également chez les sujets en déplétion sodée, responsable de tests faussement posotifs.
      Chez les sujets normotendus,ou hypertendus à ARP basse, soumis à un apport sodé normal, n'abaisse pas, et peut même élever légèrement la TA (manifestation de la composante agoniste).
      - Am J Med 1976;60:817-824 ET 825-836.
      - Br Med J 1976;2:849 ET 1196-1197.
      - Nouv Presse Med 1978;7:539-543.
      Améliorerait l'hématose en cas d'insuffisance respiratoire chronique, probablement en agissant sur le rapport ventilation-perfusion:
      - Chest 1983;83:842.

    Effets Recherchés

    1. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. HYPERTENSION ARTERIELLE(DIAGNOSTIC) (principale)
      Détection des hypertensions artérielles rénovasculaires avec hyperangiotensinémie.
      En fait, nombreux résultats faussement positifs ou faussement négatifs:
      - Ann Intern Med 1979;91:617.
      N'est pratiquement plus utilisé.

    2. CRISE HYPERTENSIVE (principale)
      Dans les hypertension rénovasculaires; n'est pratiquement plus utilisé.

    Effets secondaires

    1. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEPLETION SODEE
      HYPERTENSION RENOVASCULAIRE
      TRAITEMENT VASODILATATEUR ASSOCIE

    2. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    3. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      HYPERTENSION ARTERIELLE A RESINE BASSE
      SURCHARGE HYDROSODEE

    4. PHENOMENE DE REBOND (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEPLETION SODEE

      Se traduisant par une poussée hypertensive pouvant survenir à l'arrêt de la perfusion.

    5. CRISE HYPERTENSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      L'injection d'une dose unique de saralasine entraîne souvent une augmentation immédiate et transitoire de la pression artérielle, précédant l'apparition de l'effet antagoniste.
      L'administration par perfusion continue évite cet accès.

    Contre-Indications

    1. PHEOCHROMOCYTOME
      Risque de poussée hypertensive par décharge massive de catécholamines.

    Posologie et mode d'administration

    Non commercialisé en France.
    Dose usuelle par perfusion intraveineuse:
    * Test diagnostique d'une hypertension artérielle: (n'est plus utilisé actuellement):
    Dix milligrammes par kilo et par mn pendant 20 mn.
    Commencer par une dose plus faible : deux microgrammes par kilo et par minute pour éviter les réactions de variations excessives de tension.
    dose maxiamle: vingt microgrammes par kilo et par mn.

    * Poussée hypertensive des HTA rénovasculaires:
    Dix microgrammes par kilo et par minute.

    Pharmaco-Cinétique


    Absorption
    Utilisable uniquement par voie IV.

    Bibliographie

    Références générales dans :
    - Inpharma 1980:219:15.

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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