ORPHENADRINE CHLORHYDRATE

ORPHENADRINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/7/1999
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
DIMETHYL(PHENYL O-TOLYL METHOXY)-2 ETHYL AMINE CHLORHYDRATEEnsemble des dénominations
autre dénomination : CHLORHYDRATE D’ORPHENADRINE
autre dénomination : MEPHENAMINE CHLORHYDRATE
bordereau : 202Classes Chimiques
Molécule(s) de base
- ANTIPARKINSONIEN (principale certaine)
- PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
- ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (principale certaine)
- ANTIHISTAMINIQUE (secondaire certaine)
- ANESTHESIQUE LOCAL (secondaire certaine)
- ANTIHISTAMINIQUE H1 (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Action anticholinergique centrale (déprime la moëlle et la formation réticulée).Action parasympatholytique au niveau de la fibre lisse peu marquée.
Légère action stimulante sur l’écorce cérébrale. - secondaire
Action antihistaminique probablement identique à celle de la diphenhydramine, dont l’orphenadrine est un dérivé (avec adjonction d’un radical méthyl), mais l’orphenadrine ne possède pas d’action sédative.
- ANTIPARKINSONIEN (principal)
- SYNDROME PARKINSONIEN (principale)
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
- CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- MYDRIASE (CERTAIN TRES RARE)
- TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
- GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l’angle iridocornéen. - DYSURIE (CERTAIN RARE)
- RETENTION AIGUE D’URINE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ADENOME PROSTATIQUE - EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
- HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
FORTE DOSE - CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
FORTE DOSE - ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- BOURDONNEMENT D’OREILLE (CERTAIN TRES RARE)
- TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
- PALPITATION (CERTAIN )
- URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Chez le rat:
– Toxicol Appl Pharmacol 1972;21:230.
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
NECESSITE DE DIMINUER LES DOSES - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
NECESSITE DE DIMINUER LES DOSES - ALLAITEMENT
Bien qu’aucun accident n’ait été décrit. Risque de tarissement de la sécrétion lactée. - GROSSESSE
L’INNOCUITE DE CE MEDICAMENT N’A PAS ETE ETABLIE - INSUFFISANCE CORONARIENNE
RISQUE DE PROVOQUER UN INFARCTUS DU MYOCARDE,DE TACHYCARDIE D’ ARYTHMIE - BRONCHITE CHRONIQUE
Tarissement des sécrétions bronchiques. - TRAITEMENT DE LA MALADIE DE PARKINSON
Condition(s) Favorisante(s) :
AUGMENTATION DES DOSES
CHANGEMENT DE THERAPEUTIQUEIL FAUT EFFECTUER LES CHANGEMENTS DE THERAPEUTIQUE DE FACON PROGRESSIVE
- GLAUCOME A ANGLE FERME
Risque de crise aiguë. - HYPERTHYROIDIE
Risque de décompensation cardiaque. - ADENOME PROSTATIQUE
Risque de rétention aiguë des urines. - ILEUS PARALYTIQUE
Aggravation de l’ileus. - STENOSE DU PYLORE
Risque d’occlusion complète. - TACHYCARDIE
- MYASTHENIE
- ULCERE PEPTIQUE
Condition(s) Exclusive(s) :
STENOSE - MEGA-OESOPHAGE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale:
– chez l’adulte:
* tremblement, akinésie, rigidité du sujet âgé: Cinquante à deux cents milligrammes par jour, à doses progressives.
* syndromes Parkinsoniens: Cent à cent cinquante milligrammes par jour en début de
traitement.; posologie à adapter en fonction des résultats.
* syndrome neuroleptiques: commencer par cent à cent cinquante milligrammes par jour, augmenter ensuite progressivement la posologie jusqu’à trois cents ou quatre cents milligrammes par jour,
selon la susceptibilité individuelle.
– chez l’enfant à partir de 6 ans:
Ciqn milligrammes par kilo et par jour, posologie toujours progressive.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rénale
– 2 –
ELIMINATION
voie fécaleAbsorption
Rapidement résorbé au niveau intestinal:
Le taux plasmatique thérapeutique est atteint 45 mn après l’ingestion et de maintient de 8 à 12 heures selon la dose.
Répartition
Passe la barrière hémato-encéphalique.
Passe la barrière foetoplacentaire.
Très bonne diffusion dans les tissus graisseux.Métabolisme
Environ 92% de la dose administrée subit une transformation hépatique (O-déalkylation et N-déméthylation).
Elimination
Voie rénale:
Environ 60% de la dose admùinistrée.
Environ 8% de la dose administrée est excrétée inchangée.
Nombreux métabolites.
Voie fécale.
Bibliographie
– Rev Prat 1970;20:5233-5245.
– J Pharmacol Exp Ther 1971;176,2:284.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- BROCASIPAL (AUTRES PAYS)
- DISIPAL (BELGIQUE)
- DISIPAL (PAYS-BAS)
- DISIPAL (ANGLETERRE)
- DISIPAL (SUISSE)
- DISIPAL (USA)
- DISIPAL (ITALIE)
- DISIPAL (ISRAEL)
- MEPHENAMIN (ALLEMAGNE)