NORETHISTERONE ENANTATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/7/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  heptanoate de17 bêta-hydroxy-19-nor-17 alpha-prégn-4-èn-20-yn-3-one

  Ensemble des dénominations

  BANM : NORETHISTERONE ENANTHATE
  
  CAS : 3836-23-5
  
  DCIMp : ENANTATE DE NORETHISTERONE
  
  autre dénomination : ENANTATE DE NORETHISTERONE
  
  autre dénomination : NORETHINDRONE ENANTATE
  
  autre dénomination : NORETHISTERONE ENANTHATE
  
  autre dénomination : NORETHISTERONE HEPTANOATE
  
  autre dénomination : NORETHISTERONE OENANTHATE
  
  code expérimentation : SH 80393
  
  pINNM : NORETHISTERONE ENANTATE
  
  sel ou dérivé : NORETHISTERONE
  
  sel ou dérivé : NORETHISTERONE ACETATE

  Classes Chimiques

  • ENANTATE ESTER
  • NORPREGNENE
  • NORSTEROIDE
  • NORTESTOSTERONE DERIVE
  • STEROIDE

  Molécule(s) de base : NORETHISTERONE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PROGESTATIF (principale certaine)
  3. CONTRACEPTIF (principale certaine)
  4. INHIBITEUR DE L’OVULATION (principale certaine)
  5. ANTIGONADOTROPE (principale certaine)
  6. ANTI-ESTROGENE (principale certaine)
  7. ANDROGENE (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Entraine une première phase anovulatoire par effet sur l’axe hypothalamo-hypophysaire, puis une seconde phase où l’effet contraceptif est surtout dû aux modifications de la glaire cervicale et à un effet anti-nidatoire sur l’endomètre.

  Effets Recherchés

  2. CONTRACEPTIF (principal)
  3. INHIBITEUR DE L’OVULATION (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. CONTRACEPTION (principale)
     Notamment lors des contre-indications des estrogènes.
  3. OVULATION(INHIBITION) (principale)

  Effets secondaires

  2. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
  3. ATTEINTE CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  4. ACCIDENT THROMBOEMBOLIQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     DIABETE
     OBESITE
     TABAGISME
     HYPERLIPIDEMIE
     ASSOCIATION AUX OESTROGENES

     A type d’infarctus du myocarde, d’accidents vasculaires cérébraux, d’embolie pulmonaire et de thrombophlébite. Quelques cas de thromboses hépatiques et mésentériques ont été rapporté.
     Références :
     – Ann Endocrinol (Paris) 1979;27:47-48.
     – Contracept Fertil Sex (Paris) 1979;27:593-597.
     – Nouv Presse Med 1981;10:2589.

  5. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL (CERTAIN TRES RARE)
     – Contracept Fertil Sex (Paris) 1979;27:593-597.
  6. INSUFFISANCE VEINEUSE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
  7. TOXICITE CUTANEOMUQUEUSE (CERTAIN TRES RARE)
  8. ACNE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
  9. SEBORRHEE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
  10. ALOPECIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Due à l’effet androgénique, elle survient surtout chez les femmes prédisposées.

  11. CHLOASMA (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      EXPOSITION SOLAIRE
  12. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
  13. ATTEINTE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  14. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  15. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  16. ATTEINTE ENDOCRINIENNE (CERTAIN TRES RARE)
  17. HIRSUTISME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  18. RAUCITE DE LA VOIX (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  19. ATTEINTE GYNECOLOGIQUE (CERTAIN FREQUENT)
  20. TROUBLE MENSTRUEL (CERTAIN FREQUENT)
      A type d’irrégularités du cycle menstruel, de modifications du volume des règles, de saignements intermenstruels.
  21. SPOTTING (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT
  22. METRORRAGIE (CERTAIN RARE)
  23. MASTOPATHIE (CERTAIN RARE)
  24. MASTODYNIE (CERTAIN FREQUENT)
  25. GROSSESSE EXTRA-UTERINE (CERTAIN RARE)
      Par diminution de la motilité tubaire.
  26. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ASSOCIATION AUX OESTROGENES
  27. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      En cas de terrain prédisposé :
      – Br Med J 1968;2:281.
  28. BSP(RETENTION) (CERTAIN RARE)
  29. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Le plus souvent modérée.
  30. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Le plus souvent modérée et transitoire.
  31. ADENOME HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ASSOCIATION AUX OESTROGENES
      TRAITEMENT PROLONGE
  32. TROUBLE NEUROPSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  33. NERVOSITE (CERTAIN RARE)
      Surtout en début de traitement.
  34. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  35. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
      Elles peuvent parfois être le premier signe d’un accident thromboembolique.
  36. DEPRESSION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS DE DEPRESSION

      Surtout en cas de terrain prédisposé.

  37. TROUBLE SEXUEL (CERTAIN TRES RARE)
  38. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Risque de masculinisation d’un foetus féminin lors de l’utilisation de fortes doses.
     Risque d’hypospadias.
  3. ALLAITEMENT
  4. PORPHYRIE

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie intramusculaire:
  Deux cents milligrammes; la première injection doit être effectuée entre le premier et le 5ème jour du cycle.
  les 4 premières injections seront effectuées à intervalle de 8 semaines, puis les injections suivantes à
  un intervalle de 12 semaines.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  192
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Hydrolyse de la fonction ester, entrainant une libération lente de noréthistérone à partir du site d’injection IM.
  Une partie de l’ester est résorbé à partir du site d’injection san subir d’hydrolyse.
  Les pics plasamtiques de la noréthistérone et de son
  ester apparaissent 8 jours après l’injection.
  Grande variabilité interindividuelle dans la vitesse de résorption et dans le niveau des pics plasmatiques.

  Répartition
  Les concentrations plasmatiques de noréthistérone ou de son ester se maintiennent au-dessus de 100 picogrammes par ml pendant 74 ou 43 jours respectivement.
  
  Demi-Vie
  192 h.
  demi-vie de l’ester voisine de 8 jours.
  Demi-vie de la noréthistérone voisine de 11 jours.
  
  Métabolisme
  Libération de noréthistérone qui subit une sulfo ou une glycuroconjugaison.
  
  Elimination
  Voie rénale:
  Sous forme de métabolites.
  

  Bibliographie

  – Fertility and Sterility 1980;34:131.
  – Contraception 1981;23:77.
  – Contraception 1981;24:15.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • NORISTERAT (ALLEMAGNE)
  • NORISTERAT (ANGLETERRE)

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