LISURIDE MALEATE ACIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 4/1/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    METHYLERGOL CARBAMIDE MALEATE

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : LYSURIDE MALEATE
    bordereau : 2889

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIPARKINSONIEN (principale certaine)

    2. STIMULANT DOPAMINERGIQUE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Agoniste direct présentant une affinité préférentielle pour les récepteurs D2.
      Agit au niveau post-synaptique et au niveau d'autorécepteurs présynaptiques.
      L'activation des récepteurs D2 présynaptiques, en inhibant la libération de la dopamine, permettrait de réduire les phénomènes de fluctuation.
      Possède également une composante antagoniste D2 (agoniste-antagoniste mixte), ainsi qu'une affinité pour les récepteurs 5HT2 et alpha 2.

    Effets Recherchés

    1. ANTIPARKINSONIEN (principal)

    2. AGONISTE DOPAMINERGIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. MALADIE DE PARKINSON (principale)

    2. SYNDROME PARKINSONIEN (principale)
      - Drugs 1993;46:384-393.

    3. LACTATION(INHIBITION) (principale)
      Br J Obstet Gynaecol 1979; 86:905-908

    4. LACTATION(PREVENTION) (principale)

    5. HYPERPROLACTINEMIE (principale)
      Actif par voie vaginale, avec moins d'effets secondaires :
      - Lancet 1995;346:1362.

    6. MALADIE D'ALZHEIMER (à confirmer)
      Pas de bénéfice clinique après 8 semaines de traitement:
      - Clin Neuropharmacol 1998;21:190-195.

    7. SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (à confirmer)
      - J Clin Psychopharmacol 1991;11:185-188.

    Effets secondaires

    1. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)

    2. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)

    3. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)

    4. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    5. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)

    6. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    7. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      FORTE DOSE

    8. HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      FORTE DOSE

    9. DELIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      FORTE DOSE

    10. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)

    11. NARCOLEPSIE (A CONFIRMER )
      Trois cas décrits d'endormissement brutal au volant :
      - Lancet 2000;355:1333-1334.

    12. TROUBLE DU SOMMEIL (CERTAIN TRES RARE)

    13. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)

    14. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)

    15. ERYTHEME CUTANE (CERTAIN TRES RARE)

    16. OEDEME DES MEMBRES INFERIEURS (CERTAIN TRES RARE)

    17. HEMORRAGIE CEREBRALE (A CONFIRMER )
      Un cas chez une femme traitée pour supprimer la lactation :
      - Neurology 1998;50:1152-1154.

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Etude chez le rat, le lapin, le singe.

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE CORONARIENNE

    2. INSUFFISANCE RENALE
      REDUIRE LA POSOLOGIE.

    3. ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES

    4. GROSSESSE
      Information manquante.

    5. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      RISQUE DE VERTIGES ET BAISSE DE LA VIGILANCE.

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
    Débuter par deux cents microgrammes le soir, puis augmenter progressivement les doses par paliers de cent microgrammes par semaine, à répartir en 1 à 4 prises par jour au milieu des repas.
    Les posologies moyennes efficaces sont généralement voisines de un milligramme par jour, en cas d'association précoce avec la Levodopa.
    Lors d'une association tardive chez les Parkinsoniens avec fluctuation, les posologies moyennes sont voisines de deux milligrammes (entre un et cinq milligrammes par jour).

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 2 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Complètement résorbé par voie orale.
    Pic plasmatique en 80 mn.
    Biodisponibilité par voie orale voisine de 10 à 20%, dû à l'importance de l'effet de premier passage hépatique.
    Répartition
    Franchit la barrière hémato-encéphalique.
    Forte affinité tissulaire.
    Liaison aux protéines plasmatiques: 66%.
    Demi-Vie
    2 h
    Augmentée en cas d'insuffisance hépatique.

    Métabolisme
    Complètement métabolisé par le foie, principalement en ceto-2-hydroxy-3 lisuride.
    Elimination
    Voie rénale:
    50% de la dose sont éliminés dans les urines.
    Voie fécale:
    50% de la dose sont éliminés dans les fécès.

    Bibliographie

    - Prescrire 1991;11:575-576.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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