BENZYLPENICILLINE PROCAINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 17/11/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (PHENYL-2 ACETAMIDO)-6 PENICILLANATE DE(DIETHYLAMINO-2 ETHOXY) CARBONYL-4 ANILINE.DIMETHYL-3,3 OXO-7(PHENYL-2 ACETAMIDO)-6 THIA-4 AZA-1 BICYCLO3,2,0 HEPTANECARBOXYLATE-2 DE(DIETHYLAMINO-2 ETHOXY)CARBONYL-4 ANILINE

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : BENZYLPENICILLINATE DE PROCAINE
    autre dénomination : NOVOCILLINE
    autre dénomination : PENICILLIN G PROCAINE
    autre dénomination : PENICILLINE G PROCAINE
    autre dénomination : PROCAINE BENZYLPENICILLINATE
    autre dénomination : PROCAINE BENZYLPENICILLINE
    autre dénomination : PROCAINE PENICILLINE
    autre dénomination : PROCAINE PENICILLINE G
    bordereau : 851
    sel ou dérivé : AZLOCILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : MEZLOCILLINE SODIQUE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : BENZYLPENICILLINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Spectre antibactérien de la pénicilline G approuvé par la commission d'AMM (GTA) en Septembre 1995:

      *Espèces habituellement sensibles:
      Streptocoques, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Streptobacillus moniliformis, Erysipelothrix rhisopathiae,
      Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Moraxella.
      Peptostreptococcus, Clostridium sp, Propionibacterium acnes.
      Actinomyces israeli, Fusobacterium sp.
      Treponema, borrelia, leptospira.

      *Espèces modérément sensibles:
      Enterococcus faecalis.

      *Espèces résistantes:
      Staphylocoques, Bacilles Gram -: entérobactéries, aérobies stricts non fermentaires, Moraxella catarrhalis, Bacteroïdes sp.
      Mycobactéries, Mycoplasma, Chlamydiae, Legionella, Rickettsies.

      *Espèces inconstamment sensibles:
      Pourcentage de résistance acquise variable, la sensibilité est donc imprévisible en l'absence d'antibiogramme:
      Steptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Hemophilus influenzae, E. faecium, prevotella.

      NB: Les souches productrices de bêtalactamases doivent être considérées comme résistantes quelle que soit la CMI.
      Certaines espèces bactériennes ne figurent pas dans le spectre en l'absence d'indication clinique.
      En France , 30 à 40% des pneumocoques sont de sensibilité diminuée à la pénicilline. cette diminution de l'activité intéresse toutes les bêta
      lactamines dans des proportions variables, et devra notamment être prise en compte pour le traitement des méningites en raison de leur gravité, et des otites aigües moyennes où l'incidence des souches de sensibilité diminuée peut même dépasser 50%.

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Interruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bactérienne.
      Les bêta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situées sur la paroi interne de la membrane bactérienne: les protéines de liaison des pénicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
      L'inactivation des protéines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
      Les bêta lactamines inactivent également des inhibiteurs endogènes des autolysines bactériennes.
      - Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.
      Détruit par pénicillinase.
      Résistance extra-chromosomique enzymatique intrinsèque, lente à échelons multiples.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE (principal)

    2. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. ANGINE A STREPTOCOQUES (principale)

    2. INFECTION DENTAIRE A STREPTOCOQUES (principale)

    3. INFECTION CUTANEE A STREPTOCOQUES (principale)

    4. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A STREPTOCOQUES (principale)

    5. INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
      Notamment infection vésiculaire à streptocoques

    6. INFECTION URINAIRE A STREPTOCOQUES (principale)

    7. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A PNEUMOCOQUES (principale)

    8. PORTAGE PHARYNGE DE MENINGOCOQUES (principale)

    9. GONOCOCCIE (principale)

    10. ANGINE DIPHTERIQUE (principale)

    11. PORTAGE PHARYNGE DE BACILLES DIPHTERIQUES (principale)

    12. CHARBON (principale)

    13. INFECTION UTERINE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)

    14. INFECTION UTERINE A FUSOBACTERIUM (principale)

    15. INFECTION INTESTINALE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)

    16. INFECTION INTESTINALE A FUSOBACTERIUM (principale)

    17. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)

    18. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A FUSOBACTERIUM (principale)

    19. GANGRENE GAZEUSE (principale)

    20. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A ACTINOMYCES (principale)

    21. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A NOCARDIA (principale)

    22. INFECTION MAXILLOFACIALE A ACTINOMYCES (principale)

    23. INFECTION MAXILLOFACIALE A NOCARDIA (principale)

    24. LEPTOSPIROSE (principale)

    Effets secondaires

    1. NEUTROPENIE (CERTAIN )
      Lors de l'utilisation de fortes doses, supérieures à 12 grammes par jour, dans le traitement des endocardites. Nécessite une surveillance hématologique :
      - J Antimicrob Chemother 199;25:449-453.

    2. REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN RARE)

    3. ERUPTION URTICARIENNE (CERTAIN RARE)

    4. ERYTHEME GENERALISE (CERTAIN RARE)

    5. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)

    6. ERYTHEME NOUEUX (CERTAIN TRES RARE)

    7. DERMATITE EXFOLIATRICE (CERTAIN TRES RARE)

    8. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)

    9. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)

    10. ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)

    11. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)

    12. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)

    13. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    14. REACTION D'HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)

    15. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)

    16. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    17. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)

    18. FIEVRE (CERTAIN RARE)

    19. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)

    20. SYNDROME DE LOEFFLER (CERTAIN TRES RARE)
      Tableau clinique de pneumopathie aiguë fébrile, il nécessite l'arrêt du traitement étant donné le risque de fibrose pulmonaire :
      - Drugs 1977;13:422.

    21. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    22. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    23. ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)

    24. PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)

    25. CYLINDRURIE (CERTAIN TRES RARE)

    26. GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)

    27. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)

    28. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    29. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)

    30. CANDIDOSE MUQUEUSE (CERTAIN RARE)

    31. DOULEUR AU POINT D'INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAMUSCULAIRE

    32. NECROSE ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INJECTION INTRAARTERIELLE

    33. AGREGATION PLAQUETTAIRE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)

    34. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    35. SYNDROME DE HOIGNE (CERTAIN RARE)

    36. BISALBUMINEMIE (CERTAIN )

    37. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilité.

    38. SYNDROME HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )

    39. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )

    40. HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit (sel de benzylpénicilline non précisé) :
      - J Hepatol 1997;26:429-432.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ASTHME

    2. TERRAIN ALLERGIQUE

    3. ALLERGIE AUX CEPHALOSPORINES

    4. ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE

    Contre-Indications

    1. ALLERGIE A LA PENICILLINE G

    2. INTOLERANCE A LA PROCAINE ET A SES DERIVES

    3. ENFANT DE MOINS DE 3 ANS

    4. ALLAITEMENT
      Médicament présent dans le lait, à prescrire avec prudence en raison de risque de réactions allergiques.

    5. LUPUS INDUIT

    Voies d'administration

    - 1 - INTRAMUSCULAIRE

    Posologie et mode d'administration

    Cent milligrammes égalent approximativement 100.000 unités de pénicilline G.
    Dose usuelle par voie intramusculaire :
    - Adulte : Six cents mille à six millions d'unités par jour, en 1 à 2 injections.
    - Enfant au-dessus de 3 ans : Six cents mille à trois millions d'unités par jour en 1 à 2 injections.

    Toute manifestation allergique impose l'arrêt immédiat du traitement, et l'usage éventuel de corticoïdes injectables et / ou d'anti-histaminiques.
    Dans les formes graves, hospitalisation en milieu spécialisé avec ventilation assistée, massage cardiaque, remplissage vasculaire sous contrôle de la pression veineuse.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION REIN voie rénale
    - 2 - ELIMINATION FOIE voie biliaire
    - 3 - REPARTITION lait

    Absorption
    Après administration intramusculaire en suspension aqueuse ou huileuse, concentration sanguine efficace pendant 12 heures.
    En suspension huileuse avec le monostéarate d'aluminium, concentration sanguine efficace pendant 2 à 3 jours.
    Répartition
    Liaison aux protéines sériques: 50 à 60%.
    Traverse la barrière placentaire.
    Passe dans le lait.
    Ne passe pas dans le LCR, sauf si les méninges sont enflammées: la concentration rachidienne est alors de 10% du taux sérique.
    Diffusion rapide dans tous les tissus.
    Métabolisme
    Libère lentement de la pénicilline G et de la procaïne.
    La procaïne est hydrolysée en acide para-amino-benzoïque et en diethylaminoéthanol.
    Elimination
    Voie rénale:
    70% de la dose administrée est éliminée dans les 24 heures.
    20% par filtration glomérulaire, 80% par sécrétion tubulaire.
    Le probénécide inhibe la sécrétion tubulaire.
    Elimination sous forme d'acide pénicilloïque, d'acide phénacéturique (30%), d'acide para-amino-benzoïque et de
    diethylaminoéthanol.
    Voie bilaire:
    Faible élimination dans les fécès suite à l'excrétion bilaire.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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