BENZYLPENICILLINE POTASSIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/1/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    ACIDE(PHENYL-2 ACETAMIDO)-6 PENICILLANIQUE SEL DE POTASSIUM .ACIDE DIMETHYL-3,3 OXO-7(PHENYL-2 ACETAMIDO)-6 THIA-4 AZA-1BICYCLO[3,20]HEPTANECARBOXYLIQUE-2 SEL DE POTASSIUM

    Ensemble des dénominations

    BAN : BENZYLPENICILLIN POTASSIUM
    CAS : 113-98-4
    autre dénomination : BENZYLPENICILLINATE DE POTASSIUM
    autre dénomination : BENZYLPENICILLINATE POTASSIQUE
    bordereau : 845
    rINN : BENZYLPENICILLIN POTASSIUM
    sel ou dérivé : BENZYLPENICILLINE PROCAINE
    sel ou dérivé : BENZYLPENICILLINE SODIQUE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : BENZYLPENICILLINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Spectre antibactérien de la pénicilline G approuvé par la commission d'AMM (GTA) en Septembre 1995:

      *Espèces habituellement sensibles:
      Streptocoques, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Streptobacillus moniliformis, Erysipelothrix rhisopathiae,
      Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Moraxella.
      Peptostreptococcus, Clostridium sp, Propionibacterium acnes.
      Actinomyces israeli, Fusobacterium sp.
      Treponema, borrelia, leptospira.

      *Espèces modérément sensibles:
      Enterococcus faecalis.

      *Espèces résistantes:
      Staphylocoques, Bacilles Gram -: entérobactéries, aérobies stricts non fermentaires, Moraxella catarrhalis, Bacteroïdes sp.
      Mycobactéries, Mycoplasma, Chlamydiae, Legionella, Rickettsies.

      *Espèces inconstamment sensibles:
      Pourcentage de résistance acquise variable, la sensibilité est donc imprévisible en l'absence d'antibiogramme:
      Steptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Hemophilus influenzae, E. faecium, prevotella.

      NB: Les souches productrices de bêtalactamases doivent être considérées comme résistantes quelle que soit la CMI.
      Certaines espèces bactériennes ne figurent pas dans le spectre en l'absence d'indication clinique.
      En France , 30 à 40% des pneumocoques sont de sensibilité diminuée à la pénicilline. cette diminution de l'activité intéresse toutes les bêta
      lactamines dans des proportions variables, et devra notamment être prise en compte pour le traitement des méningites en raison de leur gravité, et des otites aigües moyennes où l'incidence des souches de sensibilité diminuée peut même dépasser 50%.

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Interruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bactérienne.
      Les bêta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situées sur la paroi interne de la membrane bactérienne: les protéines de liaison des pénicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
      L'inactivation des protéines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
      Les bêta lactamines inactivent également des inhibiteurs endogènes des autolysines bactériennes.
      - Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.
      Détruite par la pénicillinase.
      Résistance extrachromosomique enzymatique, intrinsèque, lente à échelons mutiples.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE (principal)

    2. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. SEPTICEMIE A STREPTOCOQUES (principale)

    2. ENDOCARDITE A STREPTOCOQUES (principale)
      En association avec un aminoside s'il s'agit d'un streptocoque du groupe B.

    3. ANGINE A STREPTOCOQUES (principale)
      En association avec un aminoside s'il s'agit d'un streptocoque du groupe D ou si la CMI (concentration minimale inhibitrice) est > 0,1mg / l.

    4. INFECTION DENTAIRE A STREPTOCOQUES (principale)

    5. INFECTION CUTANEE A STREPTOCOQUES (principale)

    6. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A STREPTOCOQUES (principale)

    7. MENINGITE A STREPTOCOQUES (principale)

    8. INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
      Notamment infection vésiculaire à streptocoques

    9. INFECTION URINAIRE A STREPTOCOQUES (principale)

    10. SEPTICEMIE A PNEUMOCOQUES (principale)

    11. MENINGITE A PNEUMOCOQUES (principale)

    12. MENINGITE A MENINGOCOQUES (principale)

    13. PORTAGE PHARYNGE DE MENINGOCOQUES (secondaire)

    14. GONOCOCCIE (secondaire)

    15. SEPTICEMIE A GONOCOQUES (secondaire)

    16. SYPHILIS (principale)

    17. ANGINE DIPHTERIQUE (principale)

    18. PORTAGE PHARYNGE DE BACILLES DIPHTERIQUES (principale)

    19. SEPTICEMIE A STREPTOBACILLUS MONILIFORMIS (principale)

    20. SEPTICEMIE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)

    21. SEPTICEMIE A FUSOBACTERIUM (principale)

    22. INFECTION UTERINE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)

    23. INFECTION UTERINE A FUSOBACTERIUM (principale)

    24. INFECTION INTESTINALE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)

    25. INFECTION INTESTINALE A FUSOBACTERIUM (principale)

    26. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)

    27. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A FUSOBACTERIUM (principale)

    28. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A ACTINOMYCES (principale)

    29. INFECTION MAXILLOFACIALE A ACTINOMYCES (principale)

    30. SEPTICEMIE A ACTINOMYCES (principale)

    31. LEPTOSPIROSE (principale)

    Effets secondaires

    1. REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN RARE)

    2. ERUPTION URTICARIENNE (CERTAIN RARE)

    3. ERYTHEME GENERALISE (CERTAIN RARE)

    4. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)

    5. ERYTHEME NOUEUX (CERTAIN TRES RARE)

    6. DERMATITE EXFOLIATRICE (CERTAIN TRES RARE)

    7. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)

    8. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)

    9. ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)

    10. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)

    11. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)

    12. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    13. REACTION D'HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)

    14. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)

    15. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    16. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)

    17. FIEVRE (CERTAIN RARE)

    18. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)

    19. SYNDROME DE LOEFFLER (CERTAIN TRES RARE)
      Tableau clinique de pneumopathie aiguë fébrile, il nécessite l'arrêt du traitement étant donné le risque de fibrose pulmonaire :
      - Drugs 1977;13:422.

    20. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    21. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    22. ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)

    23. PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)

    24. CYLINDRURIE (CERTAIN TRES RARE)

    25. GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)

    26. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)

    27. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    28. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)

    29. CANDIDOSE MUQUEUSE (CERTAIN RARE)

    30. DOULEUR AU POINT D'INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAMUSCULAIRE

    31. NECROSE ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INJECTION INTRAARTERIELLE

    32. VEINITE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

    33. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES TRES ELEVEES

      Parfois fatales, elles sont favorisées par une posologie supérieure à 20 millions d'unités par jour ou une insuffisance rénale :
      - Nouv Presse Med 1982;11:1781.

    34. TROUBLE NEUROLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES TRES ELEVEES

    35. TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES TRES ELEVEES

    36. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)

    37. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

    38. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES SUPERIEURES A 10.000.000U

    39. AGREGATION PLAQUETTAIRE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)

    40. TEMPS DE SAIGNEMENT(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

    41. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    42. NEUTROPENIE (CERTAIN )
      Lors de l'utilisation de fortes doses, supérieures à 12 grammes par jour, dans le traitement des endocardites. Nécessite une surveillance hématologique :
      - J Antimicrob Chemother 199;25:449-453.

    43. POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    44. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    45. CRAMPE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ENFANT
      NOUVEAU-NE
      VOIE INTRAMUSCULAIRE

    46. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilité.

    47. SYNDROME HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )

    48. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )

    49. VERTIGE (A CONFIRMER )

    50. HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit (sel de benzylpénicilline non précisé) :
      - J Hepatol 1997;26:429-432.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ASTHME

    2. TERRAIN ALLERGIQUE

    3. ALLERGIE AUX CEPHALOSPORINES
      De 1ère et 2ème génération, risque plus faible avec la 3ème génération.
      - Arch Int Med 1992;152:930-937.

    4. ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE

    5. INSUFFISANCE RENALE
      Réduire la posologie.

    Contre-Indications

    1. ALLERGIE A LA PENICILLINE G

    2. VOIE INTRARACHIDIENNE

    3. ALLAITEMENT
      Médicament présent dans le lait, à prescrire avec prudence en raison de risque de réactions allergiques.

    4. LUPUS INDUIT

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAMUSCULAIRE
    - 3 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)

    Posologie et mode d'administration

    Disponible à la pharmacie centrale des hopitaux ou auprès des laboratoires Specia.
    Six cents milligrammes sont équivalents à environ un million d'unités.

    Dose usuelle par voie intramusculaire ou en perfusion intraveineuse:
    - chez l'adulte:
    Un à deux millions d'unités par injection intramusculaire, à répéter toutes les 4 à 12 heures.
    * dans les endocardites:
    Vingt cinq millions d'unités par jour en perfusion continue.
    * dans les infections très sévères, la posologie peut augmenter jusqu'à cent millions d'unités par jour en perfusion continue.

    - chez l'enfant de plus de 20 kg:
    Un million d'unités toutes les 6 à 12 heures.
    - chez l'enfant de 10 à 20 kg:
    Un demi million d'unités toutes les 6 heures.
    - chez l'enfant jusqu'à 10 kg:
    Deux cent mille unités toutes les 6 heures.

    Dose usuelle par voie orale:
    - chez l'adulte:
    Un à deux millions d'unités par jour, en 3 à 6 prises, à distance des repas.

    - chez l'enfant:
    Deux cent mille à un million d'unités par jour, en 3 à 6 prises, à distance des repas.

    Toute manifestation allergique impose l'arrêt immédiat du traitement, et l'usage éventuel de corticoïdes injectables et / ou d'antihistaminiques.
    Dans les formes graves, hospitalisation en réanimation avec ventilation assistée, massage cardiaque, remplissage vasculaire sous contrôle de la pression veineuse.
    Le cas échéant, tenir compte du risque de surcharge potassique: teneur en potassium : 1 million d'unités contiennent 63 mg de potassium (1,6 Meq).

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 0.50 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie biliaire
    - 4 - REPARTITION 50 à 60 % lien protéines plasmatiques
    - 5 - REPARTITION lait

    Absorption
    Par voie sous-cutanée ou intramusculaire, résorption rapide: pic plasmatique atteint en 30 mns après injection de 1 M d'unités en intramusculaire, à 12 microgrammes par ml.
    Par voie orale, instabilité de la pénicilline G en milieu acide.
    Utilisable également en aérosols, injections dans les séreuses à l'exception des méninges, application sur la peau et les muqueuses lésées: bonne résorption.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques: 50 à 60%.
    Traverse la barrière placentaire.
    Passe dans le lait : rapport lait/plasma voisin de 0,1.
    Diffusion médiocre dans le LCR, même en cas d'inflammation des méninges: 5% du taux sérique.
    Diffusion rapide dans tous les tissus, séreuses, articulations, concentration dans la bile.
    Demi-Vie
    30 minutes.
    Métabolisme
    Hépatique:
    Transformé en acide pénicilloïque sous l'action de la pénicillinase.
    Elimination
    Voie rénale:
    Elimination en 24 heures de 60 à 90% de la dose administrée, dont 20% par filtration glomérulaire, 80% par sécrétion tubulaire.
    Le probénécide inhibe la sécrétion tubulaire.
    Voie bilaire.
    0,08% en 12 heures dans la bile, après injection intramusculaire de 600 mg.
    - Clin Pharmacokinet 1979;4:368.
    Elimination sous forme d'acide pénicilloïque et d'acide phénacéturique (30 à 60%).
    Elimination négligeable par hémodialyse, nulle par dialyse péritonéale.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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