CARBENICILLINE DISODIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 14/10/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  sel disodique de l’acide 6-[(carboxyphénylacétyl)amino]-3,3-diméthyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylique

  Ensemble des dénominations

  BANM : CARBENICILLIN SODIUM
  
  CAS : 4800-94-6
  
  USAN : CARBENICILLIN DISODIUM
  
  autre dénomination : ALPHACARBOXYBENZYLPENICILLINE DISODIQUE
  
  bordereau : 866
  
  code expérimentation : BRL-2064
  
  code expérimentation : CP-15-639-2
  
  code expérimentation : NSC-111071
  
  rINNM : CARBENICILLIN SODIUM
  
  sel ou dérivé : AZLOCILLINE SODIQUE
  
  sel ou dérivé : MEZLOCILLINE SODIQUE

  Classes Chimiques

  • BETALACTAMINE
  • CARBOXYPENICILLINE
  • PENICILLINE
  • SODIUM

  Molécule(s) de base : CARBENICILLINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
     Spectre antibactérien présumé: (activité in vitro):
     *Espèces habituellement sensibles:
     Pyocyanique, Escherichia coli, moraxella, acinetobacter, enterobacter, proteus indol plus,proteus mirabilis, pseudomonas aeruginosa, bacteroïdes fragilis, alcalescens.

     *Espèces inconstamment sensibles:
     Staphylocoque pathogène non producteur de pénicillinase, streptocoque bêta hémolytique, streptocoque B, streptocoque alpha hémolytique, streptocoque anaérobie, pneumocoque, meningocoque, gonocoque, salmonella typhi, serratia, fusobacterium, listeria monocytogènes, corynebacterium diphteriae, bacillus anthracis, streptobacillus moniliformis, clostridium perfringens, clostridium botulinum, clostridium tetani, actinomyces anaérobie, nocardia asteroides, leptospire, treponema pallidum, treponema pertenue, borrelia.

  3. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
  4. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Interruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bactérienne.
     Les bêta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situées sur la paroi interne de la membrane bactérienne: les protéines de liaison des pénicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
     L’inactivation des protéines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
     Les bêta lactamines inactivent également des inhibiteurs endogènes des autolysines bactériennes.
     – Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.
     Dégradé par la pénicillinase des staphylocoques et de certains bacilles Gram -.
     Résistance extra chromosomique par plasmide R chez les entérobactéries et les staphylocoques.
     Résistance chromosomique par mutation chez les bacilles Gram -.

  Effets Recherchés

  2. ANTIBIOTIQUE (principal)
  3. ANTIBACTERIEN (principal)
  4. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. SEPTICEMIE (principale)
     A germes sensibles.
  3. ENDOCARDITE A PSEUDOMONAS AERUGINOSA (principale)
     A bacille pyocyanique.
  4. INFECTION URINAIRE (principale)
     A germes sensibles.
  5. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE (principale)
     A germes sensibles.
  6. INFECTION OSSEUSE (principale)
     A germes sensibles.
  7. INFECTION OSSEUSE A STAPHYLOCOQUES (principale)
  8. INFECTION CUTANEE (principale)
     A germes sensibles.
  9. MENINGITE A GERMES SENSIBLES (principale)
     A germes sensibles.
  10. PERITONITE (principale)
      A germes sensibles

  Effets secondaires

  2. FIEVRE (CERTAIN RARE)
  3. ALCALOSE METABOLIQUE (CERTAIN )
     Par augmentation de l’excrétion passive du potassium; réversible à l’arrêt du traitement.
  4. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
     – Am J Dis Child 1976;130:1055.
  5. ACIDOSE METABOLIQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     INSUFFISANCE RENALE
  6. GRANULOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTE DOSE
  7. DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
  8. HEMORRAGIE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     INSUFFISANCE RENALE
  9. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTE DOSE
  10. HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
      Surviendrait surtout chez l’insuffisant rénal.
  11. MYOCLONIE (CERTAIN TRES RARE)
  12. TROUBLE DE LA COAGULATION (CERTAIN TRES RARE)
      Fréquence augmentée chez l’insuffisant rénal (activité héparine-like) par diminution de l’adhésivité des plaquettes :
      – Clin Nephr 1979;11:31.
  13. AGREGATION PLAQUETTAIRE(DIMINUTION) (CERTAIN )
      Fréquence augmentée chez l’insuffisant rénal (activité héparine-like) par diminution de l’adhésivité des plaquettes :
      – Clin Nephr 1979;11:31.
  14. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  15. CPK(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  16. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN RARE)
  17. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)
  18. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
  19. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  20. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  21. BISALBUMINEMIE (CERTAIN )
  22. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilité.
  23. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (A CONFIRMER )
      Mécanisme allergique probable :
      – Southern Med J 1978;71:84.
  24. CYSTITE HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )
      Décrit chez l’enfant :
      – Lancet 1978;2:946.
  25. HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
      Huit cas d’hépatite mixte, anictérique, modérée, réversible à l’arrêt :
      – J Am Med Ass 1975;218:1942.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ALLERGIE AUX CEPHALOSPORINES
  3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  4. ALLAITEMENT
     Bien qu’aucun accident n’ait été décrit, prescrire avec prudence en raison du passage de la substance dans le lait.
  5. ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE

  Contre-Indications

  2. ALLERGIE A LA PENICILLINE G
  3. ALLERGIE AUX CEPHALOSPORINES
  4. VOIE INTRARACHIDIENNE

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAVEINEUSE
  
  – 2 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie intraveineuse en perfusion
  – chez l’adulte et l’enfant:
  Cent à cinq cents milligrammes par jour et par kilo, administrés en 3 perfusions intraveineuses toutes les 8 heures, ou en 3 intraveineuses lentes à la seringue, en 3 à 4 mns,
  ou en perfusions rapides sur 1 à 2 heures.

  – chez l’insuffisant rénal:
  Adapter la posologie à la clairance de la créatinine selon le schéma suivant:
  *Clairance de la créatinine > 30 ml / mn:
  Même posologie que pour le patient à fonction rénale normale,
  toutes les 8 heures.

  * 10 ml / mn 30 ml / mn:
  Pour la première injection ,posologie usuelle, puis pour les injections suivantes, la moitié de la première dose administrée, toutes les 12 heures.

  *Clairance de la créatinine < 10 ml / mn:
  Première injection à la posologie usuelle, puis injections suivantes de la moitié de la première dose administrée, toutes les 24 heures.

  * Chez le patient dialysé:
  Le jour de la dialyse, posologie du patient non insuffisant rénal, et à la
  fin de la séance la moitié de cette dose, puis lors des injections suivantes, demi-dose toutes les 24 heures jusqu’à la dialyse suivante.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  1
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  hémodialyse
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  dialyse péritonéale
  
  – 6 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 7 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Non résorbé par voie digestive.
  Après administration par voie IM, pic plasmatique atteint en 1 heure, voisin de 20 microgrammes par ml, taux sérique d’environ 8 microgrammes par ml à la 4ème heure, de 3 microgrammes par ml à la 6ème heure.
  Après
  administration d’1 g en IV directe, pic à 15 mns, voisin de 100 à 140 mcg/ml, taux sériques inférieurs à 10 mcg /ml à la 4ème heure.
  Après 5 g en IV directe:
  Pic à 15 mns, voisins de 400mcg /ml, taux sériques aux environs de 50 mcg/ml à la 4 ème
  heure.
  Après perfusion IV continue de 12 g/24 h: taux sériques environ 60 à 80 mcg/ml.
  Après perfusion de 30 g/24h: taux sériques de 140 à 200 mcg / ml.
  Après administration IV de 5 g en 90 mns: pic en fin de perfusion de 200mcg /ml, taux d’environ 50
  mcg /ml à la 6ème heure.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques: 47%.
  Ne passe dans le LCR que si les méninges sont enflammées: le taux dans le LCR est alors 15% du taux sérique.
  Diffuse dans le liquide synovial, la lymphe, la bile, l’ humeur aqueuse et vitrée.
  Passe dans le lait:
  rapport concentration dans le lait / taux sérique= 1.
  
  Demi-Vie
  1 heure.
  Par voie IM: de 1 heure à 1 h 30.
  Par perfusion intraveineuse: de 30 mns à 1 heure.
  Augmentation de la demi-vie d’élimination dans les hépatopathies sévères.
  – Drugs 1979;17:198.
  
  Métabolisme
  Peu ou pas métabolisé.
  
  Elimination
  Voie rénale:
  Elimination sous forme active par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire.
  80% sont éliminés en 6 heures sous forme inchangée.
  La sécrétion tubulaire est inhibée par le probénécide.
  Hémodialyse.
  Dialyse péritonéale.
  Voie bilaire:
  15%
  sous forme active.
  Salive
  5% sous forme active.
  

  Bibliographie

  – Nature 1967;215:25.
  – Inpharma 1981;282:15.
  – N Engl J Med 1988;318:419-426.
  – Drugs 1993;45:866-894.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • CARINDAPEN (ALLEMAGNE)
  • FUGACILLIN (AUTRES PAYS)
  • GEOPEN (ITALIE)
  • GEOPEN (USA)
  • GEOPEN (JAPON)
  • GEOPEN U (JAPON)
  • PYOCIANIL (ITALIE)
  • PYOPEN (ANGLETERRE)
  • PYOPEN (ESPAGNE)
  • PYOPEN (SUISSE)
  • PYOPEN (USA)

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