ISRADIPINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 16/11/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    [isopropyl 4-(2,1,3-benzoxadiazol-4-yl)-1,4-dihydro-5-médroxycarbonyl- 2,6 diméthyl-3-pyridimécarboxylate]

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : ISRODIPINE
    bordereau : 2874

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : 75695-93-1
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. INHIBITEUR CALCIQUE (principale certaine)

    2. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

    3. VASODILATATEUR (principale certaine)

    4. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)

    5. SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      En réduisant l'entrée du calcium par les canaux voltage-dépendants des cellules musculaires lisses vasculaires, provoque une vasodilatation périphérique coronaire et cérébrale.
      N'exercerait que peu d'effet dépresseur cardiaque.
      Développerait un effet natriurétique chez les patientsnormotendus :
      - Eur J Clin Pharmacol 1990;39:333-335.

    Effets Recherchés

    1. VASODILATATEUR (principal)

    2. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
      Etude dans l'hypertension induite par la ciclosporine après transplantation:
      - Blood Press 1994;3,Suppl 1:50-53.

    2. ANGOR (principale)

    3. ATHEROSCLEROSE (à confirmer)
      Efficacité contestée, ne ralentirait pas la progression de l'athérosclérose coronarienne :
      - JAMA 1996;276-785-791.
      - Inpharma 1994;932:4.

    4. GREFFE DE REIN(ADJUVANT) (à confirmer)
      Améliore la fonction rénale (clearance de la créatinine) sans influencer les rejets :
      - Transplantation 2000;70:122-126.

    Effets secondaires

    1. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    2. OEDEME (CERTAIN RARE)

    3. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)

    4. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)

    5. IMPUISSANCE (CERTAIN TRES RARE)

    6. TOUX (CERTAIN RARE)

    7. TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)

    8. DIARRHEE CHRONIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté d'entéropathie exudative :
      - Gastroenterol Clin Biol 1993;17:310-311.

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Information manquante.

    2. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles chez l'adulte, voie orale :
    Cinq à vingt milligrammes par jour en deux à trois prises, une seule prise pour les formes à libération prolongée.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 9 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Résorption rapide et complète par le tractus gastro-intestinal.
    Pic plasmatique 2.5 heures après prise orale.
    Un important effet de premier passage hépatique réduit la biodisponibilité par voie orale d'environ 17%.
    Biodisponibilité accrue en cas d'insuffisance hépatique et chez les sujets âgés.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques : 97%. Principalement liée aux alpha-1-glycoprotéines acides.
    Demi-Vie
    (9.00)
    Allongée chez le sujet âgé.
    Métabolisme
    Rapidement métabolisée par le foie en métabolites inactifs.
    Elimination
    (URINE)
    70% de la dose sont éliminés par les urines.
    (FECES)
    30% de la dose sont éliminés par les fécès.

    Bibliographie

    - Drugs 1990;40,Suppl2:31-74. (REVUE GENERALE)
    - Am J Med 1989;86,Suppl4A.
    - J Cardiovasc Pharmacol 1991;18,Suppl3. *
    - Facts and Comparisons Drug Newletters 1993;12:18-19. (TOXICOLOGIE) *
    - Drugs 1995;49:618-649.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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