
ISRADIPINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 16/11/2000
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Pharmaco-Dépendance
Contre-Indications
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
[isopropyl 4-(2,1,3-benzoxadiazol-4-yl)-1,4-dihydro-5-médroxycarbonyl- 2,6 diméthyl-3-pyridimécarboxylate]
Ensemble des dénominations
autre dénomination : ISRODIPINE
bordereau : 2874
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : 75695-93-1
Regime : liste I
- INHIBITEUR CALCIQUE (principale certaine)
- ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
- VASODILATATEUR (principale certaine)
- SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)
- SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
En réduisant l'entrée du calcium par les canaux voltage-dépendants des cellules musculaires lisses vasculaires, provoque une vasodilatation périphérique coronaire et cérébrale.
N'exercerait que peu d'effet dépresseur cardiaque.
Développerait un effet natriurétique chez les patientsnormotendus :
- Eur J Clin Pharmacol 1990;39:333-335.
- VASODILATATEUR (principal)
- ANTIHYPERTENSEUR (principal)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
Etude dans l'hypertension induite par la ciclosporine après transplantation:
- Blood Press 1994;3,Suppl 1:50-53.
- ANGOR (principale)
- ATHEROSCLEROSE (à confirmer)
Efficacité contestée, ne ralentirait pas la progression de l'athérosclérose coronarienne :
- JAMA 1996;276-785-791.
- Inpharma 1994;932:4.
- GREFFE DE REIN(ADJUVANT) (à confirmer)
Améliore la fonction rénale (clearance de la créatinine) sans influencer les rejets :
- Transplantation 2000;70:122-126.
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- OEDEME (CERTAIN RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
- IMPUISSANCE (CERTAIN TRES RARE)
- TOUX (CERTAIN RARE)
- TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE CHRONIQUE (A CONFIRMER )
Un cas rapporté d'entéropathie exudative :
- Gastroenterol Clin Biol 1993;17:310-311.
- INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
- NON
- GROSSESSE
Information manquante.
- ALLAITEMENT
Information manquante.
Posologie et mode d'administration
Doses usuelles chez l'adulte, voie orale :
Cinq à vingt milligrammes par jour en deux à trois prises, une seule prise pour les formes à libération prolongée.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
9
heure(s)
- 2 -
ELIMINATION
voie rénale
- 3 -
ELIMINATION
voie fécale
Absorption
Résorption rapide et complète par le tractus gastro-intestinal.
Pic plasmatique 2.5 heures après prise orale.
Un important effet de premier passage hépatique réduit la biodisponibilité par voie orale d'environ 17%.
Biodisponibilité accrue en cas
d'insuffisance hépatique et chez les sujets âgés.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques : 97%. Principalement liée aux alpha-1-glycoprotéines acides.
Demi-Vie
(9.00)
Allongée chez le sujet âgé.
Métabolisme
Rapidement métabolisée par le foie en métabolites inactifs.
Elimination
(URINE)
70% de la dose sont éliminés par les urines.
(FECES)
30% de la dose sont éliminés par les fécès.
Bibliographie
- Drugs 1990;40,Suppl2:31-74. (REVUE GENERALE)
- Am J Med 1989;86,Suppl4A.
- J Cardiovasc Pharmacol 1991;18,Suppl3. *
- Facts and Comparisons Drug Newletters 1993;12:18-19. (TOXICOLOGIE) *
- Drugs 1995;49:618-649.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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