PIRARUBICINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 4/4/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  4′ O-tétrahydropyranyl-adriamycine

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 72496-41-4
  DCF : PIRARUBICINE
  
  DCIR : PIRARUBICINE
  
  autre dénomination : TEPIRUBICINE
  
  autre dénomination : THP-ADM
  
  autre dénomination : THP-DOXORUBICINE
  
  bordereau : 2869
  
  code expérimentation : 1609RB
  
  dci : pirarubicine
  
  rINN : PIRARUBICIN
  
  sel ou dérivé : DAUNORUBICINE CHLORHYDRATE
  
  sel ou dérivé : DOXORUBICINE CHLORHYDRATE
  
  sel ou dérivé : EPIRUBICINE CHLORHYDRATE
  
  sel ou dérivé : ZORUBICINE CHLORHYDRATE
  
  sel ou dérivé : ACLARUBICINE CHLORHYDRATE

  Classes Chimiques

  • ANTHRACYCLINE
  • GLUCOSIDE
  • NAPHTALENE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)
  3. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
  4. ANTIBIOTIQUE ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Activité cytostatique et antitumorale voisine de celle de l’adriamycine et attribuée à l’inhibition de la synthèse de l’ADN par un phénomène d’intercalation et d’inhibition de l’ADN polymérase.
     Entraîne un blocage des mitoses en phase G2.
     Se distingue par une cardiotoxicité réduite et par une rapidité de pénétration cellulaire.
     Interaction avec la topo-isomérase II au niveau de l’ADN.
     Libération de radicaux libres au niveau de l’ADN.
  3. secondaire
     Au niveau des membranes cellulaires :
     – Interaction avec les phospholipides membranaires.
     – Augmentation du taux de peroxydation lipidique.

  Effets Recherchés

  2. ANTICANCEREUX (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. CANCER DU SEIN METASTASE (principale)

  Effets secondaires

  2. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
  3. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
  4. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  5. NEUTROPENIE (CERTAIN FREQUENT)
  6. STOMATITE (CERTAIN RARE)
  7. THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)
  8. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN RARE)
  9. AMENORRHEE (CERTAIN RARE)
  10. AZOOSPERMIE (CERTAIN RARE)
  11. NECROSE CUTANEE (CERTAIN )
      Par extravasation du produit.
  12. INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN )
      Si dose cumulée supérieure à 700 mg/m2.
  13. TOXICITE CARDIAQUE (CERTAIN )
      Revue sur le rôle du fer et des radicaux libres dans la cardiotoxicité des anthracycline s:
      – FASEB J 1999:13:199-212.
      Autre référence :
      – Drug Saf 2000;22:263-302.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
  3. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
  4. MUTAGENE CHEZ L’ANIMAL

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
     Risque de surdosage.
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
     Risque de surdosage.
  4. RADIOTHERAPIE ANTERIEURE
     Chez les patients ayant eu préalablement une radiothérapie, un traitement par la piparubicine peut-être entrepris, à condition de s’assurer que la fonction myocardique est normale (fraction d’éjection ventriculaire).
  5. TRAITEMENT ANTERIEUR PAR LES ANTHRACYCLINES
     Chez les patients ayant préalablement reçu des anthracyclines, un traitement par la piparubicine peut-être entrepris, à condition de s’assurer que la fonction myocardique est normale (fraction d’éjection ventriculaire).
  6. CHOLESTASE
     Risque de surdosage.

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
  3. ALLAITEMENT
  4. INSUFFISANCE CARDIAQUE
  5. INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT
  6. TROUBLE DU RYTHME VENTRICULAIRE
  7. ANGOR NON CONTROLE

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAVEINEUSE
  Perfusion
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie veineuse stricte :
  Cinquante milligrammes par mètre carré de surface corporelle (50 mg/m2) toutes les trois à quatre semaines en cinq à dix minutes dans la tubulure d’une perfusion de glucose. Faire suivre cette injection d’un
  lavage abondant de la veine au glucose.
  Ne pas dépasser une dose cumulée de sept cents milligrammes par mètre carré (700 mg/m2).
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  1
  à 5
  minute(s)
  alpha
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  20
  à 30
  minute(s)
  bêta
  
  – 3 –
  DEMI VIE
  13
  à 23
  heure(s)
  gamma
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  5
  à 10
  %
  voie rénale
  
  – 5 –
  ELIMINATION
  voie fécale

  Absorption
  Administration par voie veineuse.
  
  Répartition
  Diffusion tissulaire rapide et importante.
  Présente dans les tissus tumoraux de concentrations plasmatiques.
  Importante fixation au niveau du foie.
  
  Demi-Vie
  – 1 à 5 minutes pour la demi-vie alpha.
  – 20 à 30 minutes pour la demi-vie bêta.
  – 13 à 23 heures pour la demi-vie gamma.
  
  Métabolisme
  Formation de THP-adriamycinol et d’adriamycinol biologiquement actifs et de composés aglycones inactifs.
  
  Elimination
  *Voie rénale : 5 à 10 % de la dose injectée sont éliminés dans les urines.
  *Voie fécale : voie probable d’élimination.
  

  Bibliographie

  – Semin Oncol 1984,11,Suppl1:54-58.
  – Eur J Cancer Clin Oncol 1988; 24:1289-1294.
  – Drugs 1997;54:1-7.
  – Dossier du CNHIM 2001;22:290
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • PINORUBICIN (JAPON)
  • THERARUBICIN (JAPON)

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