NAFARELINE ACETATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/1/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    5-OXO-L-PROPYL-L-HISTIDIL-L-TRYPTOPHYL-L-SERYL-L-TYROSYL-3- (2-NAPHTYL)-D-ALANYL-L-LEUCYL-L-ARGINYL-L-PROPYL-GLYCINAMIDEACETATE,(SEL) HYDRATE.

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : RS94991
    bordereau : 2881

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : NAFARELINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANALOGUE DE LA LH-RH (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Analogue de synthèse de la LH-RH naturelle.
      Après une phase transitoire de stimulation de la secrétion des gonadotrophines hypophysaires, bloque leur secrétion , entrainant une diminution de la steroïdogénèse gonadique.
      Ce blocage de l'axe hypothalamo-hypophysaire est réversible à l'arrêt du traitement.

    Effets Recherchés

    1. ANTAGONISME DE L'EFFET DES HORMONES SEXUELLES (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. ENDOMETRIOSE (principale)
      Génitale et extra génitale.
      Le traitement à dose standard pendant 4 semaines suivi d'un traitement à demi-dose pendant 20 semaines est aussi efficace et mieux supporté que le traitement à dose standard pendant 24 semaines :
      - Fertil Steril 2000;73:799-824.

    Effets secondaires

    1. BOUFFEE DE CHALEUR (CERTAIN RARE)

    2. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    3. TROUBLE DE LA LIBIDO (CERTAIN RARE)

    4. SECHERESSE DU VAGIN (CERTAIN RARE)

    5. TROUBLE DE L'HUMEUR (CERTAIN RARE)

    6. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN )
      Chez les femmes préménopausiques

    7. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN RARE)

    8. VOLUME MAMMAIRE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)

    9. OSTEOPOROSE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    10. IRRITATION NASALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRA-NASALE

    11. PARESTHESIE (A CONFIRMER )
      Un cas de paresthésies de la face et du cou, 15 minutes après administration nasale :
      - Fertil Steril 1991;56:357-358.

    12. KALIEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      Un cas sévère, après 8 semaines de traitement, lentement réversible à l'arrêt :
      - Lancet 1996;347:333.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. SPORTIFS
      Substance interdite :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Risque d'avortement.

    2. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    3. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles, par jour et par voie nasale :
    - Quatre cents à huit cents microgrammes par jour en deux pulvérisations. L'administration doit toujours être biquotidienne.
    - Le traitement doit être commencé dans les 5 premiers jours du cycle et poursuivi sans interruption pendant au maximum 6 mois.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 3 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    La dégradation dans le tube digestif rend cette substance inutilisable par voie orale.
    Biodisponibilité après administration intra-nasale voisine de 3%.
    Pic plasmatique 30 mn après administration.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques: 78 à 84%, principalement sur l'albumine.
    Demi-Vie
    3 h.
    Métabolisme
    Dégradé par les peptidases.
    Elimination
    Voie rénale:
    50% de la dose résorbée sont éliminés par les urines.
    Voie fécale.

    Bibliographie

    - Drugs 1990;39:523-551.
    - Med Letter 1990;12:109-110.
    - N Engl J Med 1987;317:599-604.
    - Lettre du Pharmacologue 1992;6,4:94-95.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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