ACETYLDIGITOXINE
ACETYLDIGITOXINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/10/1999
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
[(O-ACETYL-3 BETA-D-DIGITOXOPYRANOSYL)-(1-4)-O-BETA-D- DIGITOXOPYRANOSYL-(1-4)-BETA-D-DIGITOXOPYRANOSYLOXY]-3BETAHYDROXY-14 5BETA,17BETA-CARDEN-20(22)OLIDEEnsemble des dénominations
CAS : 1111-39-3
DCIR : ACETYLDIGITOXINE
autre dénomination : ACETYLDIGITOXOSIDE
autre dénomination : ALPHA-ACETYLDIGITOXINE
bordereau : 172
dci : acétyldigitoxine
liste DCIp : 08
liste DCIr : 12
rINN : ACETYLDIGITOXINClasses Chimiques
- CARDIOTONIQUE (principale certaine)
MAJEUR. - DIURETIQUE (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Inotrope positif par augmentation de la concentration intracellulaire du calcium ionisé, provoquant une augmentation de la force et de la vitesse de contraction du myocarde.
Chez l’insuffisant cardiaque, augmentation du débit cardiaque qui fait céder l’activité réflexe constrictive sympathique.*Effet chronotrope négatif par effet indirect parasympathomimétique.
*Effet dromotrope négatif et bathmotrope positif par inhibition de la sodium-potassium adénosine triphosphatase membranaire, provoquant une accumulation de sodium intracellulaire et une perte de potassium de la cellule. - secondaire
Diurétique indirect par amélioration de l’hémodynamique et vraisemblablement par action sur la sodium-potassium adénosine triphosphatase rénale.
Stimulation du système nerveux central (chémorécepteurs de la zone bulbaire du vomissement, stimulation du cortex visuel).
Stimulation des fibres lisses;
Stimulation vagale.
- CARDIOTONIQUE (principal)
- ANTIARYTHMIQUE (principal)
- BRADYCARDISANT (principal)
- DIURETIQUE (accessoire)
- INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE (principale)
A ryhtme rapide. - FIBRILLATION AURICULAIRE (principale)
A rythme rapide, en l’absence de syndrome de Wolff-Parkinson-White , et d’indication de choc électrique. - FLUTTER AURICULAIRE (principale)
En l’absence de syndrome de Wolff-Parkinson-White, et d’indication de choc électrique. - TACHYCARDIE PAROXYSTIQUE SUPRAVENTRICULAIRE (principale)
- TACHYSYSTOLIE AURICULAIRE (principale)
En l’absence de syndrome de Wolff-Parkinson-White , et d’indication de choc électrique.
- ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE - NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE - VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE - SIALORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE - DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE - DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE - MALAISE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE - VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE - CEPHALEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE - ASTHENIE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE - FAIBLESSE MUSCULAIRE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE - CONFUSION MENTALE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
ATHEROSCLEROSE
SUJET AGE
SURDOSAGE - HALLUCINATION (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
ATHEROSCLEROSE
SUJET AGE
SURDOSAGE - TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
SURDOSAGE
ATHEROSCLEROSEDes psychoses transitoires ont été rapportées en cas de surdosage avec quelques digitaliques :
– J Nerv Ment Dis 1978;166:817. - DELIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
SURDOSAGE
ATHEROSCLEROSE– Ann Intern Med 1968;203:156.
– J Clin Pharmacol 1979;19:747.
– J Nerv Ment Dis 1978;166:817. - DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
SUJET AGE - APHASIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ATHEROSCLEROSE
SUJET AGE
SURDOSAGE - NEVRALGIE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
SURDOSAGE
ATHEROSCLEROSEHabituellement, névralgie de la face évoquant une névralgie du trijumeau.
- INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE - SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE - TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGEDifficultés à la lecture, altérations des couleurs, taches lumineuses, vision de taches mobiles de couleurs variées :
– Am J Ophtalmol 1972;49:335. - XANTHOPSIE (CERTAIN TRES RARE)
- DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE - FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE - BRADYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
CARDIOMEGALIE
HYPERKALIEMIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
TROUBLES DE LA CONDUCTIONA type de brabycardie sinusale ou bloc auriculoventriculaire ou sinoventriculaire.
- BRADYCARDIE SINUSALE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
SURDOSAGE - BLOC SINOAURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPERKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
SURDOSAGE - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPERKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
SURDOSAGE - PR(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
CARDIOMEGALIE
HYPERCALCEMIE
HYPERKALIEMIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
TROUBLES DE LA CONDUCTION - RYTHME NODAL (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
SURDOSAGE - TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
SURDOSAGE - EXTRASYSTOLE SUPRAVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
SURDOSAGE - TACHYSYSTOLIE AURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
SURDOSAGE - FIBRILLATION AURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
SURDOSAGE - FLUTTER AURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
SURDOSAGE - TACHYCARDIE SUPRAVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
HYPOKALIEMIE
CARDIOMEGALIE
HYPERCALCEMIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE CORONARIENNETachycardie paroxystique
- TACHYCARDIE JONCTIONNELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
SURDOSAGE - TACHYCARDIE BIDIRECTIONNELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
SURDOSAGE - EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
SURDOSAGE - EXTRASYSTOLES BIGEMINEES (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
HYPOKALIEMIE
CARDIOMEGALIE
HYPERCALCEMIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE CORONARIENNE - TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
HYPOKALIEMIE
CARDIOMEGALIE
HYPERCALCEMIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE CORONARIENNEParfois bidirectionnelle
- FIBRILLATION VENTRICULAIRE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
SURDOSAGE - SYNDROME D’ADAMS-STOKES (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
SURDOSAGE - ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN FREQUENT)
Surdosage : modification de l’onde P;
Signes d’imprégnation thérapeutique du myocarde :
– allongement de l’espace P-R,
– aplatissement de l’onde T et/ou,
– sous décalage concave en cupule et raccourcissement su segment ST. - ENTEROCOLITE NECROSANTE (CERTAIN )
Nécrose hémorragique avec douleurs abdomminales, hématémèse, méléna, décrite pour certains digitaliques, lors de surdosage ou après administration intraveineuse. Elle se voit surtout chez le sujet âgé mais a également été décrite chez un nouveau-né.
Références :
– Nouv Presse Med 1981;18:1489.
– Circulation 1961;23:358.
– Br Med J 1980;281:838. - ANGOR INTESTINAL (CERTAIN )
– Br Med J 1980;281:839. - REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
A type d’éruptions cutanées, éosinophilie, purpura. - ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
- THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
– Sem Hop Paris 1989;65:235-236.
Un cas rapporté :
– Sem Hop Paris 1994;70:765-768. - GYNECOMASTIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGEPar analogie structurale avec les oestrogènes ou par stimulation de la synthèse et libération des hormones sexuelles.
Augmentation des oestrogènes circulants.
– N Engl J Med 1953;248:356.
– Ann Intern Med 1968;68:1069.
– JAMA 1973;225:1643. - LETHARGIE (A CONFIRMER )
Chez les sujets âgés :
– J Clin Pathol 1979;19:747.
– JAMA 1968;203:156.
- ALLONGEMENT DE L’ESPACE PR
- EXTRASYSTOLES VENTRICULAIRES
- INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT
- INSUFFISANCE CARDIAQUE EVOLUEE
ANCIENNE, SEVERE, AVEC CARDIOMEGALIE IMPORTANTE. - PACEMAKER CARDIAQUE
- STENOSE AORTIQUE
OBSTACLE A L’EJECTION. - INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- HYPOKALIEMIE
- HYPOMAGNESEMIE
- HYPERTHYROIDIE
CONCENTRATIONS PLASMATIQUES BASSES RENDANT LE SUJET MOINS SENSIBLES AUX DIGITALIQUES. - HYPOTHYROIDIE
CONCENTRATIONS PLASMATIQUES PLUS ELEVEES QUE CHEZ LE SUJET NORMAL ET MYOCARDE PLUS SENSIBLE NECESSITANT UNE REDUCTION DE LA POSOLOGIE. - SUJET AGE
– AUGMENTATION DE LA TOXICITE DIGITALIQUE NECESSITANT UNE REDUCTION DE LA POSOLOGIE.
– EVITER LES DOSES DE CHARGE OU PREFERER LES CARDIOTONIQUES A ELIMINATION RAPIDE; - NOUVEAU-NE
- PREMATURE
- ALLAITEMENT
– Pharmacol Rev 1960;12:37.
– J Pediatr 1978;92:1019.
- MALADIE RYTHMIQUE AURICULAIRE
Non appareillée. - BLOC SINO-AURICULAIRE
Non appareillé. - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE
Non appareillé, du 2ème ou 3ème degré. - BRADYCARDIE
- SYNDROME DE WOLFF-PARKINSON-WHITE
Avec tachyarythmies paraxystiques:
– Circulation 1977;56:60. - EXTRASYSTOLES VENTRICULAIRES POLYMORPHES
Ou bi ou trigéminées non déterminées par l’insuffisance cardiaque. - TACHYCARDIE VENTRICULAIRE
- FIBRILLATION VENTRICULAIRE
- MYOCARDITE
Aigüe. - CARDIOMYOPATHIE OBSTRUCTIVE
- CARDIOVERSION
Augmente la toxicité des digitaliques, avec risque d’arythmies fatales. - HYPOKALIEMIE
Sévère. - HYPERCALCEMIE
- ALLERGIE
Aux digitaliques.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
– Traitement initial:
Deux cents à quatre cents microgrammes toutes les 6 heures jusqu’àl’amélioration clinique ou jusqu’aux doses totales de mille deux cents à mille six cents microgrammes par 24 heures, dose
maximale si des signes de surdosage n’apparaissent pas.
Il est préférable d’utiliser des doses de quatre à huit cents microgrammes par jour pendant 3 à 5 jours selon les résultats cliniques et la tolérance.
– Traitement d’entretien:
Cent à deux cents
microgrammes par jour, 4 à 6 jours par semaine,
Dose à adapter selon l’âge, l’état cardiaque, l’existence d’autres pathologies associées, notamment troubles hydroélectrolytiques, insuffisance hépatique, association à d’autres médicaments, en
particulier quinine ou diurétiques.Avant la mise en route du traitement, il est nécessaire d’effectuer un contrôle électrocardiographique et un dosage de la kaliémie.
Pendant le traitement, surveillance ECG, kaliémie, et, au moindre doute de
surdosage, contrôle du taux plasmatique du produit.
Valeurs thérapeutiques limite: un à deux nanogrammes par ml.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
200
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénale
– 3 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 4 –
ELIMINATION
voie fécaleAbsorption
Résorption incomplète après administration orale (environ 6% de la dose adminsitrée).
L’effet cardiotonique est obtenu 2 à 4 h après ingestion.
Répartition
Liaison à 80% aux protéines plasmatiques
Demi-Vie
8 jours et demi, plus ou moins 1 jour après administration IV, et 8,8 jours, +/- 1 jour après prise orale.
Métabolisme
Métabolisme hépatique: la digoxine étant le principal métabolite retrouvé dans l’urine.
Elimination
Voie rénale:
47% de la dose.
Voie biliaire:
Voie fécale
19% de la dose.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- SANDOLANID (AUTRICHE)
- CARDIOTONIQUE (principale certaine)