TRIAZOLAM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    8-chloro-6-(2-chlorophényl)-1-méthyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazépine

    Ensemble des dénominations

    BAN : TRIAZOLAM
    CAS : 28911-01-5
    DCIR : TRIAZOLAM
    USAN : TRIAZOLAM
    autre dénomination : CLORAZOLAM
    bordereau : 2606
    code expérimentation : U-33030
    rINN : TRIAZOLAM

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 4 semaines, 2 semaines pour l'indication insomnie (JO 07/02/2001)

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)

    2. TRANQUILLISANT (principale certaine)

    3. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)

    4. MYORELAXANT (principale certaine)

    5. SEDATIF (principale certaine)

    6. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)
      Clin Pharm Ther 2000;67:201-214

    7. SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)
      Clin Pharm Ther 2000;67:201-214

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Agoniste du récepteur aux Benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d'une structure tripartite composée d'un canal chlore, du récepteur aux BZD et d'un récepteur GABA. L'occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l'action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d'ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore.L'augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
      Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
      Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.
      Possèderait une activité anti-PAF :
      - Br J Pharmacol 1987; 90:139-146.

    Effets Recherchés

    1. SOMNIFERE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. INSOMNIE (principale)

    Effets secondaires

    1. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    2. DYSGUEUSIE (CERTAIN TRES RARE)

    3. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)

    4. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)

    5. RASH (CERTAIN TRES RARE)

    6. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)

    7. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    8. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    9. SECHERESSE DE L'OEIL (CERTAIN TRES RARE)

    10. TROUBLE DU COMPORTEMENT (CERTAIN )
      Rapport de la FDA sur les effets secondaires psychiques :
      - Arch Intern Med 1991;151:2003-2008.

    11. TROUBLE COGNITIF (A CONFIRMER )
      Difficulté de concentration

    12. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Syndrome paradoxal.
      Rapport de la FDA sur les effets secondaires psychiques :
      - Arch Intern Med 1991;151:2003-2008.

    13. BRADYPSYCHIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE

    14. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE

      Rapport de la FDA sur les effets secondaires psychiques :
      - Arch Intern Med 1991;151:2003-2008.

    15. HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE

      Rapport de la FDA sur les effets secondaires psychiques :
      - Arch Intern Med 1991;151:2003-2008.

    16. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE

      Amnésie antérograde :
      - Br J Clin Pharmacol 1984;18,Suppl1:45S-49S.
      Amnésie antérograde. Fréquence des épisodes évaluée à 40% sur 30 sujets :
      - Lancet 1991;337:827-831.
      Rapport de la FDA sur les effets secondaires psychiques :
      - Arch Intern Med 1991;151:2003-3008.

    17. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE

    18. ASTHENIE (CERTAIN RARE)

    19. VERTIGE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE

    20. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ARRET BRUTAL

      Un cas avec convulsions :
      - Am J Psychiatry 1985;142:1516-1517.

    21. ICTERE (A CONFIRMER )
      - Postgrad Med J 1981;57:730-731.

    22. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      - Postgrad Med J 1981;57:730-731.

    23. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      - Postgrad Med J 1981;57:730-731.

    24. HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
      - Postgrad Med J 1981;57:730-731.

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MAJEUR
      Pharmacodépendance des benzodiazépines, avec syndrome de sevrage comprenant insomnie, anxiété, céphalées, myalgies, tension musculaire, irritabilité, convulsions.

    Précautions d'emploi

    1. SUJET AGE
      Réduire la posologie de 50%.
      - N Engl J Med 1991; 324:1691-1698.

    2. UTILISATEUR DE MACHINE
      Risque de somnolence.

    3. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence.

    4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    6. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
      Arrêt progressif pour prévenir l'apparition d'un syndrome de sevrage comprenant : insomnie, anxiéré, céphalée, myalgie, tension musculaire, irritabilité, convulsions.

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
      Risque tératogène non évalué.

    2. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
      Risque d'intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-né.

    3. ALLAITEMENT

    4. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES

    5. ASSOCIATION A L'ALCOOL

    6. MYASTHENIE

    7. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE

    8. PORPHYRIE
      Données animales

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles par voie orale :
    - Adulte : un quart de milligramme à un milligramme par jour.
    - Sujet âgé : débuter par un quart de milligramme par jour.
    - Enfant : posologie non déterminée.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 90 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - REPARTITION lait
    - 3 - DEMI VIE 2.70 heure(s)
    - 4 - ELIMINATION voie rénale
    - 5 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Résorption rapide par le tractus gastro-intestinal.
    Taux plasmatique maximal voisin de 9 ng/ml, 40 à 80 minutes après une prise de 0,88 mg per os.
    La biodisponibilité est augmentée de 30 % lors de l'administration par voie sublinguale comparativement à la voie orale (probablement en raison de la réduction de l'effet de premier passage hépatique) :
    - J Clin Pharmacol 1986;26:208-210.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques : 90 %.
    Passage foetoplacentaire et dans le lait maternel.
    Demi-Vie
    La demi-vie est très courte : 2,7 heures.
    Elle n'est pas modifiée en cas de cirrhose :
    - Clin Pharmacol Ther 1993;54:630-637.
    Métabolisme
    Métabolite principal : alpha-hydroxytriazolam qui possède une activité voisine du triazolam mais qui est présent à des taux insuffisants pour exercer un effet.
    Métabolite accessoire : 4-hydroxytriazolam.
    Elimination
    *Voie rénale : principalement sous forme de dérivés conjugués de l'alpha-hydroxytriazolam et du 4-hydroxytriazolam.
    *Voie fécale : faible élimination fécale.

    Bibliographie

    - Br J Clin Pharmacol 1981;11,(1):37 S.
    - Drugs 1981;22,2:81-110
    - Clin Pharmacol Ther 1981;29,1:81-93.
    - Pharmacotherapy 1983;3:137*.
    - Drug Intell Clin Pharm 1983;17:495*.
    - J Clin Pharmacol 1986;26:120-124.
    Références générales :
    - Inpharma 1983;382 ET 383, 19 *.

    Spécialités

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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