RESERPINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 21/3/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  DIMETHOXY-2ALPHA,11BETA(TRIMETHOXY-3,4,5 BENZOYLOXY)-3 3BETA, 15ALPHA,2 OALPHA-YOHIMBANE-CARBOXYLATE-16BETA DE METHYLE

  Ensemble des dénominations

  BAN : RESERPINE
  
  CAS : 50-55-5
  
  DCF : RESERPINE
  
  DCIR : RESERPINE
  
  autre dénomination : RESERPENE
  
  rINN : RESERPINE
  
  sel ou dérivé : RESERPINE CHLORHYDRATE
  
  sel ou dérivé : RESERPINE TRIACATE

  Classes Chimiques

  • ALCALOIDE
  • YOHIMBANE

  Molécule(s) de base : RESERPINE

  Regime : liste II
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
  3. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
  4. NEUROLEPTIQUE (principale certaine)
  5. SYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
  6. CATECHOLAMINES DEPLETEUR (principale certaine)
  7. SEROTONINE DEPLETEUR (principale certaine)
  8. HYPOTHERMISANT (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Déplétion des catécholamines (sérotonine et dopamine) au niveau central et au niveau périphérique sur les fibres post-ganglionnaires.
     Déplétion des neurones dopaminergiques au niveau du système extra-pyramidal.
     Inhibition de la captation granulaire de noradrénaline et de dopamine.
     Diminution de la biosynthèse de noradrénaline.
     Action centrale: diminution de l’excitabilité corticale, sédation.

  Effets Recherchés

  2. ANTIHYPERTENSEUR (principal)
  3. ANTIPSYCHOTIQUE (accessoire)
     Très peu utilisé actuellement.

  Indications Thérapeutiques

  2. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
  3. ACCES MANIAQUE (secondaire)
     En association avec le lithium dans les manies réfractaires:
     – Am J Psych 1979;136:812.
  4. SCHIZOPHRENIE (secondaire)
     Dans les schizophrénies réfractaires, en association avec des antipsychotiques:
     – Am J Psych 1978;135:488.
  5. THYREOTOXICOSE (secondaire)
     Indication controversée, éventuellement utile en cas de résistance ou de contre-indication aux bêta-bloquants:
     – Arch Intern Med 1985;145:2248-2249.
  6. SYNDROME DE RAYNAUD (secondaire)
     0.5 mg à 1 mg par voie intra-artérielle :
     – Arch Intern Med 1970;125:825-829.
     – Arch Intern Med 1973;132:526-527.
  7. MIGRAINE (secondaire)
     – Lancet 1970; 2 : 832.
  8. DYSKINESIE TARDIVE (à confirmer)
     A la dose de 0,75 à 1,5 mg par jour par voie orale:
     – Psychopharmacology 1981;73:359.

  Effets secondaires

  2. CONGESTION NASALE (CERTAIN FREQUENT)
  3. SIALORRHEE (CERTAIN FREQUENT)
  4. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
  5. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
     Lié à l’effet orexigène et à la rétention hydrosodée.
  6. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  7. OEDEME (CERTAIN TRES RARE)
     Lié à la rétention hydrosodée.
  8. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
     Survient en début de traitement.
  9. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE PARENTERALE
  10. ATTEINTE CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN RARE)
  11. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE PARENTERALE
  12. BRADYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  13. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  14. ANGOR (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  15. TOXICITE CUTANEOMUQUEUSE (CERTAIN TRES RARE)
  16. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
  17. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
  18. PURPURA (CERTAIN TRES RARE)
      De mécanisme variable, thrombopénique ou non.
  19. ATTEINTE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
  20. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  21. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  22. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
      Par hyperacidité gastrique.
  23. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Lié à l’effet parasympatomimétique (augmentation du péristaltisme).
  24. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE PARENTERALE
      ANTECEDENT D’ULCERE
      TRAITEMENT PROLONGE

      Ulcère le plus souvent duodénal pouvant se compliquer de perforation ou d’hémorragie.

  25. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE PARENTERALE
  26. GASTRITE HEMORRAGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  27. ATTEINTE ENDOCRINIENNE (CERTAIN TRES RARE)
  28. GYNECOMASTIE (CERTAIN TRES RARE)
  29. GALACTORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Par augmentation de la sécrétion de prolactine.
  30. PROLACTINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  31. ATTEINTE HEMATOLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  32. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      D’origine centrale, par mécanisme immunoallergique.
  33. TROUBLE NEUROPSYCHIQUE (CERTAIN FREQUENT)
  34. DEPRESSION (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

      Elle peut persister plusieurs mois après l’arrêt du traitement qu’elle impose.
      Il s’agit d’une dépression sévère avec risque suicidaire pouvant nécessiter une hospitalisation. Plus fréquente lors de traitements prolongés, elle peut également se voir, plus rarement, en début de traitement.

  35. RAPTUS SUICIDAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  36. CAUCHEMAR (CERTAIN TRES RARE)
      Lié à une augmentation du sommeil paradoxal.
  37. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
      Peut être le premier signe d’un syndrome dépressif.
  38. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
  39. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  40. SYNDROME PARKINSONIEN (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  41. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  42. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
  43. ANXIETE (CERTAIN RARE)
  44. TROUBLE RESPIRATOIRE (CERTAIN TRES RARE)
  45. DYSPNEE (CERTAIN TRES RARE)
  46. TROUBLE SEXUEL (CERTAIN RARE)
  47. IMPUISSANCE (CERTAIN RARE)
  48. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
  49. ANEJACULATION (CERTAIN RARE)
  50. ATTEINTE OPHTALMOLOGIQUE (CERTAIN RARE)
  51. FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)
  52. CONJONCTIVITE (CERTAIN RARE)
  53. UVEITE (CERTAIN TRES RARE)
  54. ATROPHIE DU NERF OPTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  55. MYOSIS (CERTAIN TRES RARE)
  56. PTOSIS (CERTAIN TRES RARE)
  57. DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)
      Par paralysie oculomotrice.
  58. DYSURIE (CERTAIN TRES RARE)
  59. POLLAKIURIE (CERTAIN TRES RARE)
  60. BRONCHOSPASME (A CONFIRMER )
      – N Engl J Med 1969;281:563.
      – N Engl J Med 1969;281:1426.
  61. CANCER DU SEIN (A CONFIRMER )
      La relation entre l’augmentation de la fréquence des cancers du sein et la prise de réserpine, mise en évidence par certains auteurs, semble contestable :
      – Lancet 1974;2:672-675.
      – Lancet 1974;2:675-677.
      – JAMA 1980;243:2304-2310.
  62. DYSCHROMATOPSIE (A CONFIRMER )
      – Ann Pharm Fr 1972;30:433.
  63. HEMATURIE (A CONFIRMER )
      – J Urol 1972;107:97.

  Effets sur la descendance

  2. TOXICITE PERINATALE
     Bradycardie, hypothermie, congestion nasale et hypersécrétion bronchique pouvant entraîner une détresse respiratoire du nouveau-né lors de l’administration de réserpine en fin de grossesse.
  3. BRADYCARDIE FOETALE
  4. DETRESSE RESPIRATOIRE NEONATALE
  5. HYPOTHERMIE NEONATALE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
  3. EPILEPSIE
  4. INSUFFISANCE CARDIAQUE
  5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  6. ASTHME
  7. ANESTHESIE GENERALE
  8. TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE
  9. INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT

  Contre-Indications

  2. ULCERE GASTRODUODENAL
  3. DEPRESSION
  4. GROSSESSE
  5. ALLAITEMENT
     Risque de somnolence, de diarrhée, d’encombrement nasal chez le nourrisson.
  6. COLITE ULCEREUSE
  7. ELECTROCHOC
  8. HYPERSENSIBILITE AUX ALCALOIDES DE LA RAUWOLFIA

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  – 2 – INTRAVEINEUSE
  
  – 3 – INTRAMUSCULAIRE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale dans l’hypertension:
  – chez l’adulte:
  Cinq à vingt cinq centièmes de milligramme par jour.
  – chez l’enfant:
  Deux centièmes de milligramme par kilo et par jour.(0,02 mg/kg/j).
  ( La reserpine a été autrefois utilisée en
  traitement de la crise hypertensive, en milieu hospitalier, par voie intraveineuse, ou intramusculaire de préférence, à la dose de 2,5 mg toutes les 4 à 8 heures, pendant 48 h maximum; cette indication est actuellement obsolète).

  Dose usuelle en
  psychiatrie: (la réserpine n’est plus utilisée actuellement dans ces indications, en raison de sa lenteur d’action et de ses effets secondaires, surtout à posologies élevées.): la posologie étatit augmentée progressivement jusqu’à la dose utile, parfois
  jusqu’à 30 mg/j, puis diminuée pour le traitement d’entretien : 1 à 5 mg/j.
  Surveillance du traitement:
  Prudence chez les conducteurs de véhicule et les utilisateurs de machines, surveillance de l’apparition d’un état dépressif.
  En raison de son effet
  cumulatif, l’action de la réserpine persiste plusieurs jours après l’arrêt du traitement.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  4
  à 5
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  voie fécale

  Absorption
  Bonne résorption par le tube digestif et après administration parentérale.
  Activité maximale après plusieurs jours. L’action persiste plusieurs semaines après l’arrêt du traitement.
  
  Répartition
  Tropisme pour tissus riches en lipides.
  Fixation persistante intraneuronale au niveau des sites de stockage des amines biogènes.
  Franchit la barrière placentaire.
  Passe dans le lait.
  Présence dans le plasma, l’urine et les fèces après 11 à 12 jours d’une
  administration de réserpine marquée.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’élimination se situe entre 4 et 5 heures.
  
  Métabolisme
  O-déméthylation et hydrolyse en méthyl réserpate et acide triméthoxybenzoïque.
  
  Elimination
  *Voie rénale : élimination sous forme de métabolites. 6% de la dose orale est éliminée en 24 heures et 8% après 4 jours.
  *Voie fécale : 60% sont éliminés dans les fèces les 4 premiers jours sous forme inchangée.
  

  Bibliographie

  – Annual Rev Pharmacol 1970;10:273.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • BIOSERPINE (ANGLETERRE)
  • ESKASERP (USA)
  • RAU-SED (USA)
  • RESERPIN (SUISSE)
  • RESERPINA (ITALIE)
  • RESNEDAL (ESPAGNE)
  • RIVASIN (SUISSE)
  • SANDRIL (USA)
  • SER-AP-ES (CANADA)
  • SERFIN (USA)
  • SERPASIL (ALLEMAGNE)
  • SERPASIL (ANGLETERRE)
  • SERPASIL (PAYS-BAS)
  • SERPASIL (BELGIQUE)
  • SERPASIL (ITALIE)
  • SERPASIL (USA)
  • SERPASIL (SUISSE)
  • SERTINA (USA)

  Principe actif présent en association dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • MODENOL (ALLEMAGNE)
  • MODENOL (SUISSE)

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