MINOXIDIL

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/9/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    DIAMINO-2,4 PIPERIDINO-6 PYRIMIDINE N-OXYDE

    Ensemble des dénominations

    DCF : MINOXIDIL
    DCIR : MINOXIDIL
    autre dénomination : U-10858
    bordereau : 2560

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : Liste II : application locale.
    Exonération : application locale à 2%, 2 mg/prise, 3.6 g quantité max (JO 08/01/1999).

    Proprietés Pharmacologiques

    1. VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)

    2. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action directe sur la fibre lisse vasculaire (vasodilatation)
      Activateur des canaux potassiques :
      - Med Hyg 1993;51:1966-1969.
      Provoque une tachycardie réflexe, une augmentation de débit cardiaque ainsi qu'une rétention hydro-sodée pouvant être responsable d'un oedème.
      Augmentation des HDL, diminution des LDL :
      - J Clin Pharmacol 1986;26:534-538.

    Effets Recherchés

    1. ANTIHYPERTENSEUR (principal)
      L'effet antihypertenseur apparait en 30 à 60 mn, est maximum entre 2 et 4 heures et diminue progressivement entre la douzième et la dix huitième heure.

    2. VASODILATATEUR (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
      Dans les formes sévères, résistant à un traitement conventionnel:
      - Therapie 1986;41:53-57.

    2. INSUFFISANCE CARDIAQUE (secondaire)
      En association avec un diurétique.
      Entraine une augmentation voisine de 50% du débit cardiaque à la dose de 40 milligrammes par voie orale en 2 prises par jour.
      - Am Heart J 1982;104:575.
      Améliore l'hémodynamique de base, mais ne modifie pas la tolérance à l'effort:
      - Circulation 1984;70:63.

    3. ALOPECIE (principale)
      Application locale d'une lotion contenant 1 à 5% de minoxidil, surtout efficace dans les pelades decalvantes partielles ou totales, peu efficace dans les alopécies androgéniques.
      - Arch Dermatol 1986;122:180-182. Etude en double aveugle sur 47 sujets traités avec une solution à 5%.
      - Arch Dermatol 1986;122:506.
      - Lancet 1987;1:1019 .
      Etude sur l'alopécie androgénique.

    Effets secondaires

    1. OEDEME (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      INSUFFISANCE RENALE
      TRAITEMENT PROLONGE

      Lié à la rétention hydrosodée.

    2. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Lié à la rétention hydrosodée.

    3. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
      Céphalées pulsatiles liées à la vasodilatation.
      Un cas à la suite de l'utilisation de solution à 5% :
      - Med J Aust 2000;172:48.

    4. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)

    5. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)

    6. TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
      Par stimulation sympatique réflexe :
      - Am J Med 1981;94:61.

    7. ANGOR (CERTAIN RARE)

    8. INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Liée à la rétention hydrosodée.

    9. HYPERTENSION ARTERIELLE PULMONAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet secondaire essentiellement théorique, généralement pas rencontré en clinique du fait de l'association habituelle avec un bêtabloquant.

    10. ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

      Concerne de 60 à 90 % des patients. A type d'inversion ou élévation de l'onde T, de modification du segment ST ne traduisant généralement pas l'existence d'une ischémie. Ces troubles régressent le plus souvent en 3 à 6 mois lors de la poursuite du traitement.
      - Am J Med 1981;94:61.

    11. PERICARDITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      HEMODIALYSE
      INSUFFISANCE RENALE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE

      De fréquence controversée, de mécanisme discuté peutêtre lié en partie à la rétention hydrosodée, de gravité variable le plus souvent modérée et transitoire, elle ne nécessite pas systèmatiquement l'arrêt du traitement mais peut évoluer vers la tamponnade :
      - DICP 1985;19:763.

    12. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)

    13. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

    14. DERMATITE DE CONTACT (CERTAIN TRES RARE)
      Quatre cas :
      - Contact dermatitis 1988;18:51-52.
      Un cas, chez un coiffeur :
      - Contact Dermatitis 1992;26:211-212.
      Un cas de lésions véssiculaires et pustuleuses:
      - Contact Dermatitis 1998;38:283-284.

    15. OTITE (CERTAIN RARE)
      Otite externe après application cutanée

    16. HYPERTRICHOSE (CERTAIN FREQUENT)
      Chez 30 à 90 % des patients, après 3 à 6 semaines de traitement.
      Sans signes de virilisation, elle pourrait impliquer un mécanisme non androgènique, certains évoquent la vasodilatation cutanée.
      Elle disparaît en 1 à 2 mois après l'arrêt du traitement :
      - Biochem Pharmacol 1982;31,10:1948.
      Autre référence :
      - Arch Otolaryngol Head Neck Surg 1989;114:918-919.

    17. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    18. GYNECOMASTIE (CERTAIN TRES RARE)
      - Br Med J 1977;2:667-669.

    19. TENSION MAMMAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    20. DEMANGEAISON OCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      - Drugs 1981;22:273.

    21. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      - Acta Med Scand 1978;203:43-47.

    22. DERMATOSE BULLEUSE (A CONFIRMER )
      - Arch Intern Med 1978;138:1856-1857.

    23. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
      Modérée.
      Dux cas rapportés :
      - Ann Intern Med 1980;92:874.

    24. PHENOMENE DE REBOND (A CONFIRMER )
      - J Pediatr 1980;96:762-766.

    25. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
      - Arch Intern Med 1987;147:599-600.

    26. DOULEUR MUSCULAIRE (A CONFIRMER )
      Polymyalgie. Quatre cas après application cutanée prolongée (2 à 12 mois) :
      - Ann Med Intern 1990;141: 425-428.

    27. INTOLERANCE AU TABAC (A CONFIRMER )
      Intolérance au tabac. Deux cas après application sur le cuir chevelu. Pourrait aider au sevrage :
      - DICP Ann Pharmacother 1992;26:198-199.

    Effets sur la descendance

    1. FOETOPATHIE CHEZ L'HOMME
      Hyperpilosoté du nouveau-né.
      Un cas chez un nouveau-né dont la mère avait été traitée par minoxidil durant la grossesse :
      - Therapie 1995;50:474-476.
      La prise par voie orale au cours de la grossesse est associée à une hypertrichose du foetus et à de nombreuses anomalies congénitales:
      - The Medical Letter (Ed Fr) 1998;20:37-39.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE CARDIAQUE
      Il est nécessaire de pouvoir contrôler une éventuelle rétention hydrosodée dûe au minoxidil.

    2. FEMME
      Ne doit pas être utilisé au long cours chez la femme en raison du risque d'hypertrichose diffuse.

    Contre-Indications

    1. INSUFFISANCE CORONARIENNE
      La tachycardie peut être responsable d'angor.

    2. PHEOCHROMOCYTOME

    3. GROSSESSE
      Risque d'hypertrichose chez le nouveau-né :
      - Therapie 1995;50:474-476.

    4. ALLAITEMENT

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - APPLICATION CUTANEE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
    Dix à quarante milligrammes par jour en 2 prises;
    Dose maximale:
    Cent milligrammes par jour.
    La posologie efficace sera atteinte progressivement, en commençant par cinq à dix milligrammes par jour, en 2 prises, puis en augmentant, tous les 3 à 4 jours, de dix milligrammes.
    Il est rarement urile de dépasser cinquante milligrammes par jour.

    Dose usuelle par voie orale chez l'enfant de moins de 12 ans:
    Un quart de milligramme à un milligrammes par kilo et par jour.
    Dose maximale: 1,4 milligramme par kilo et par jour.
    La osologie efficace sera atteinte progressivement, en commençant par 0,1 à 0,2 milligramme par kilo et par jour ey en augmentatn tous les 3 à 4 jours de 0,2 milligramme.
    - Chez l'insuffisant rénal en hémodialyse:
    Administrer le minoxidil après la séance de dialyse.

    Surveillance du traitement:
    Surveillance régulière du poids (oedème), recherche des signes éventuels d'épanchement péricardique au cours du traitement.
    L'association à un diurétique et à un bêta bloquant est souhaitable.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 4 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Résorbé par la peau du crâne avec possibilité d'effet hypotenseur :
    - J Am Acad Dermatol 1985;12:586.
    La résorption percutanée du minoxidil est triplée par l'application locale de trétinoÏne: cela pourrait être à l'origine d'un effet synergique sur la pousse des cheveux :
    - Clin Pharm Ther 1990;47:439-446.
    Répartition
    L'effet hypotenseur pourrait dépasser 24 heures et ne pas être relié aux taux sanguins.
    Non lié aux protéines plasmatiques.
    Demi-Vie
    4 heures.
    La demi-vie plasmatique est de 1,5 à 4,2 heures, mais il existe une concentration dans la paroi artériolaire qui explique son effet prolongé.
    Métabolisme
    Métabolisé à 85% par le foie (glycuronides).
    Elimination
    Voie rénale :
    15% sous forme inchangée et 85% sous forme de métabolites (glycuronides).

    Bibliographie

    - Eur J Clin Pharmacol 1978;14:1-5.
    - J Clin Pharmacol 1979;19:231-241.
    - Drugs 1981;22:257-278.
    - Med J Aust 1981;1:477-478.
    - Drugs 1987;33:107-122 (Traitement de l'alopécie).
    - J Clin Pharmacol 1989;29:162-167.
    REFERENCES GENERALES:
    - Inpharma 1980;224:19.
    - Inpharma 1986;566:19-20 (Traitement de l'alopécie).

    Spécialités

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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