MINOXIDIL
MINOXIDIL
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/9/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
DIAMINO-2,4 PIPERIDINO-6 PYRIMIDINE N-OXYDEEnsemble des dénominations
DCF : MINOXIDIL
DCIR : MINOXIDIL
autre dénomination : U-10858
bordereau : 2560Classes Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : Liste II : application locale.
Exonération : application locale à 2%, 2 mg/prise, 3.6 g quantité max (JO 08/01/1999).
- VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
- ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Action directe sur la fibre lisse vasculaire (vasodilatation)
Activateur des canaux potassiques :
– Med Hyg 1993;51:1966-1969.
Provoque une tachycardie réflexe, une augmentation de débit cardiaque ainsi qu’une rétention hydro-sodée pouvant être responsable d’un oedème.
Augmentation des HDL, diminution des LDL :
– J Clin Pharmacol 1986;26:534-538.
- ANTIHYPERTENSEUR (principal)
L’effet antihypertenseur apparait en 30 à 60 mn, est maximum entre 2 et 4 heures et diminue progressivement entre la douzième et la dix huitième heure. - VASODILATATEUR (principal)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
Dans les formes sévères, résistant à un traitement conventionnel:
– Therapie 1986;41:53-57. - INSUFFISANCE CARDIAQUE (secondaire)
En association avec un diurétique.
Entraine une augmentation voisine de 50% du débit cardiaque à la dose de 40 milligrammes par voie orale en 2 prises par jour.
– Am Heart J 1982;104:575.
Améliore l’hémodynamique de base, mais ne modifie pas la tolérance à l’effort:
– Circulation 1984;70:63. - ALOPECIE (principale)
Application locale d’une lotion contenant 1 à 5% de minoxidil, surtout efficace dans les pelades decalvantes partielles ou totales, peu efficace dans les alopécies androgéniques.
– Arch Dermatol 1986;122:180-182. Etude en double aveugle sur 47 sujets traités avec une solution à 5%.
– Arch Dermatol 1986;122:506.
– Lancet 1987;1:1019 .
Etude sur l’alopécie androgénique.
- OEDEME (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
INSUFFISANCE RENALE
TRAITEMENT PROLONGELié à la rétention hydrosodée.
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
Lié à la rétention hydrosodée. - CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
Céphalées pulsatiles liées à la vasodilatation.
Un cas à la suite de l’utilisation de solution à 5% :
– Med J Aust 2000;172:48. - ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
Par stimulation sympatique réflexe :
– Am J Med 1981;94:61. - ANGOR (CERTAIN RARE)
- INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
Liée à la rétention hydrosodée. - HYPERTENSION ARTERIELLE PULMONAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Effet secondaire essentiellement théorique, généralement pas rencontré en clinique du fait de l’association habituelle avec un bêtabloquant. - ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENTConcerne de 60 à 90 % des patients. A type d’inversion ou élévation de l’onde T, de modification du segment ST ne traduisant généralement pas l’existence d’une ischémie. Ces troubles régressent le plus souvent en 3 à 6 mois lors de la poursuite du traitement.
– Am J Med 1981;94:61. - PERICARDITE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
HEMODIALYSE
INSUFFISANCE RENALE
INSUFFISANCE CARDIAQUEDe fréquence controversée, de mécanisme discuté peutêtre lié en partie à la rétention hydrosodée, de gravité variable le plus souvent modérée et transitoire, elle ne nécessite pas systèmatiquement l’arrêt du traitement mais peut évoluer vers la tamponnade :
– DICP 1985;19:763. - HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - DERMATITE DE CONTACT (CERTAIN TRES RARE)
Quatre cas :
– Contact dermatitis 1988;18:51-52.
Un cas, chez un coiffeur :
– Contact Dermatitis 1992;26:211-212.
Un cas de lésions véssiculaires et pustuleuses:
– Contact Dermatitis 1998;38:283-284. - OTITE (CERTAIN RARE)
Otite externe après application cutanée - HYPERTRICHOSE (CERTAIN FREQUENT)
Chez 30 à 90 % des patients, après 3 à 6 semaines de traitement.
Sans signes de virilisation, elle pourrait impliquer un mécanisme non androgènique, certains évoquent la vasodilatation cutanée.
Elle disparaît en 1 à 2 mois après l’arrêt du traitement :
– Biochem Pharmacol 1982;31,10:1948.
Autre référence :
– Arch Otolaryngol Head Neck Surg 1989;114:918-919. - NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- GYNECOMASTIE (CERTAIN TRES RARE)
– Br Med J 1977;2:667-669. - TENSION MAMMAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- DEMANGEAISON OCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
– Drugs 1981;22:273. - GLYCEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
– Acta Med Scand 1978;203:43-47. - DERMATOSE BULLEUSE (A CONFIRMER )
– Arch Intern Med 1978;138:1856-1857. - THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
Modérée.
Dux cas rapportés :
– Ann Intern Med 1980;92:874. - PHENOMENE DE REBOND (A CONFIRMER )
– J Pediatr 1980;96:762-766. - SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
– Arch Intern Med 1987;147:599-600. - DOULEUR MUSCULAIRE (A CONFIRMER )
Polymyalgie. Quatre cas après application cutanée prolongée (2 à 12 mois) :
– Ann Med Intern 1990;141: 425-428. - INTOLERANCE AU TABAC (A CONFIRMER )
Intolérance au tabac. Deux cas après application sur le cuir chevelu. Pourrait aider au sevrage :
– DICP Ann Pharmacother 1992;26:198-199.
- FOETOPATHIE CHEZ L’HOMME
Hyperpilosoté du nouveau-né.
Un cas chez un nouveau-né dont la mère avait été traitée par minoxidil durant la grossesse :
– Therapie 1995;50:474-476.
La prise par voie orale au cours de la grossesse est associée à une hypertrichose du foetus et à de nombreuses anomalies congénitales:
– The Medical Letter (Ed Fr) 1998;20:37-39.
- INSUFFISANCE CARDIAQUE
Il est nécessaire de pouvoir contrôler une éventuelle rétention hydrosodée dûe au minoxidil. - FEMME
Ne doit pas être utilisé au long cours chez la femme en raison du risque d’hypertrichose diffuse.
- INSUFFISANCE CORONARIENNE
La tachycardie peut être responsable d’angor. - PHEOCHROMOCYTOME
- GROSSESSE
Risque d’hypertrichose chez le nouveau-né :
– Therapie 1995;50:474-476. - ALLAITEMENT
Voies d’administration
– 1 – ORALE
– 2 – APPLICATION CUTANEE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
Dix à quarante milligrammes par jour en 2 prises;
Dose maximale:
Cent milligrammes par jour.
La posologie efficace sera atteinte progressivement, en commençant par cinq à dix milligrammes par jour, en 2 prises,
puis en augmentant, tous les 3 à 4 jours, de dix milligrammes.
Il est rarement urile de dépasser cinquante milligrammes par jour.Dose usuelle par voie orale chez l’enfant de moins de 12 ans:
Un quart de milligramme à un milligrammes par kilo et par
jour.
Dose maximale: 1,4 milligramme par kilo et par jour.
La osologie efficace sera atteinte progressivement, en commençant par 0,1 à 0,2 milligramme par kilo et par jour ey en augmentatn tous les 3 à 4 jours de 0,2 milligramme.
– Chez l’insuffisant
rénal en hémodialyse:
Administrer le minoxidil après la séance de dialyse.Surveillance du traitement:
Surveillance régulière du poids (oedème), recherche des signes éventuels d’épanchement péricardique au cours du traitement.
L’association à un
diurétique et à un bêta bloquant est souhaitable.Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
4
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
Résorbé par la peau du crâne avec possibilité d’effet hypotenseur :
– J Am Acad Dermatol 1985;12:586.
La résorption percutanée du minoxidil est triplée par l’application locale de trétinoÏne: cela pourrait être à l’origine d’un effet synergique sur la
pousse des cheveux :
– Clin Pharm Ther 1990;47:439-446.
Répartition
L’effet hypotenseur pourrait dépasser 24 heures et ne pas être relié aux taux sanguins.
Non lié aux protéines plasmatiques.
Demi-Vie
4 heures.
La demi-vie plasmatique est de 1,5 à 4,2 heures, mais il existe une concentration dans la paroi artériolaire qui explique son effet prolongé.
Métabolisme
Métabolisé à 85% par le foie (glycuronides).
Elimination
Voie rénale :
15% sous forme inchangée et 85% sous forme de métabolites (glycuronides).
Bibliographie
– Eur J Clin Pharmacol 1978;14:1-5.
– J Clin Pharmacol 1979;19:231-241.
– Drugs 1981;22:257-278.
– Med J Aust 1981;1:477-478.
– Drugs 1987;33:107-122 (Traitement de l’alopécie).
– J Clin Pharmacol 1989;29:162-167.
REFERENCES GENERALES:
– Inpharma
1980;224:19.
– Inpharma 1986;566:19-20 (Traitement de l’alopécie).
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- LONITEN (USA)
- LONITEN (BELGIQUE)
- LONITEN (SUISSE)
- LONITEN (GRANDE-BRETAGNE)
- LONOLOX (ALLEMAGNE)
- MINODYL (USA)
- NEOCAPIL (SUISSE)
- PILOVITAL (ESPAGNE)
- REGAINE (GRANDE-BRETAGNE)
- REGAINE (BELGIQUE)
- REGAINE (SUISSE)
- REGAINE (DANEMARK)
- REGAINE-TOPIQUE (SUEDE)
- ROGAINE (USA)
- ROGAINE (CANADA)