
MINOXIDIL
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/9/2000
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
DIAMINO-2,4 PIPERIDINO-6 PYRIMIDINE N-OXYDE
Ensemble des dénominations
DCF : MINOXIDIL
DCIR : MINOXIDIL
autre dénomination : U-10858
bordereau : 2560
Classes Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : Liste II : application locale.
Exonération : application locale à 2%, 2 mg/prise, 3.6 g quantité max (JO 08/01/1999).
- VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
- ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Action directe sur la fibre lisse vasculaire (vasodilatation)
Activateur des canaux potassiques :
- Med Hyg 1993;51:1966-1969.
Provoque une tachycardie réflexe, une augmentation de débit cardiaque ainsi qu'une rétention hydro-sodée pouvant être responsable d'un oedème.
Augmentation des HDL, diminution des LDL :
- J Clin Pharmacol 1986;26:534-538.
- ANTIHYPERTENSEUR (principal)
L'effet antihypertenseur apparait en 30 à 60 mn, est maximum entre 2 et 4 heures et diminue progressivement entre la douzième et la dix huitième heure.
- VASODILATATEUR (principal)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
Dans les formes sévères, résistant à un traitement conventionnel:
- Therapie 1986;41:53-57.
- INSUFFISANCE CARDIAQUE (secondaire)
En association avec un diurétique.
Entraine une augmentation voisine de 50% du débit cardiaque à la dose de 40 milligrammes par voie orale en 2 prises par jour.
- Am Heart J 1982;104:575.
Améliore l'hémodynamique de base, mais ne modifie pas la tolérance à l'effort:
- Circulation 1984;70:63.
- ALOPECIE (principale)
Application locale d'une lotion contenant 1 à 5% de minoxidil, surtout efficace dans les pelades decalvantes partielles ou totales, peu efficace dans les alopécies androgéniques.
- Arch Dermatol 1986;122:180-182. Etude en double aveugle sur 47 sujets traités avec une solution à 5%.
- Arch Dermatol 1986;122:506.
- Lancet 1987;1:1019 .
Etude sur l'alopécie androgénique.
- OEDEME (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
INSUFFISANCE RENALE
TRAITEMENT PROLONGE
Lié à la rétention hydrosodée.
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
Lié à la rétention hydrosodée.
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
Céphalées pulsatiles liées à la vasodilatation.
Un cas à la suite de l'utilisation de solution à 5% :
- Med J Aust 2000;172:48.
- ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
Par stimulation sympatique réflexe :
- Am J Med 1981;94:61.
- ANGOR (CERTAIN RARE)
- INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
Liée à la rétention hydrosodée.
- HYPERTENSION ARTERIELLE PULMONAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Effet secondaire essentiellement théorique, généralement pas rencontré en clinique du fait de l'association habituelle avec un bêtabloquant.
- ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
Concerne de 60 à 90 % des patients. A type d'inversion ou élévation de l'onde T, de modification du segment ST ne traduisant généralement pas l'existence d'une ischémie. Ces troubles régressent le plus souvent en 3 à 6 mois lors de la poursuite du traitement.
- Am J Med 1981;94:61.
- PERICARDITE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
HEMODIALYSE
INSUFFISANCE RENALE
INSUFFISANCE CARDIAQUE
De fréquence controversée, de mécanisme discuté peutêtre lié en partie à la rétention hydrosodée, de gravité variable le plus souvent modérée et transitoire, elle ne nécessite pas systèmatiquement l'arrêt du traitement mais peut évoluer vers la tamponnade :
- DICP 1985;19:763.
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
- DERMATITE DE CONTACT (CERTAIN TRES RARE)
Quatre cas :
- Contact dermatitis 1988;18:51-52.
Un cas, chez un coiffeur :
- Contact Dermatitis 1992;26:211-212.
Un cas de lésions véssiculaires et pustuleuses:
- Contact Dermatitis 1998;38:283-284.
- OTITE (CERTAIN RARE)
Otite externe après application cutanée
- HYPERTRICHOSE (CERTAIN FREQUENT)
Chez 30 à 90 % des patients, après 3 à 6 semaines de traitement.
Sans signes de virilisation, elle pourrait impliquer un mécanisme non androgènique, certains évoquent la vasodilatation cutanée.
Elle disparaît en 1 à 2 mois après l'arrêt du traitement :
- Biochem Pharmacol 1982;31,10:1948.
Autre référence :
- Arch Otolaryngol Head Neck Surg 1989;114:918-919.
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- GYNECOMASTIE (CERTAIN TRES RARE)
- Br Med J 1977;2:667-669.
- TENSION MAMMAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- DEMANGEAISON OCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- Drugs 1981;22:273.
- GLYCEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
- Acta Med Scand 1978;203:43-47.
- DERMATOSE BULLEUSE (A CONFIRMER )
- Arch Intern Med 1978;138:1856-1857.
- THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
Modérée.
Dux cas rapportés :
- Ann Intern Med 1980;92:874.
- PHENOMENE DE REBOND (A CONFIRMER )
- J Pediatr 1980;96:762-766.
- SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
- Arch Intern Med 1987;147:599-600.
- DOULEUR MUSCULAIRE (A CONFIRMER )
Polymyalgie. Quatre cas après application cutanée prolongée (2 à 12 mois) :
- Ann Med Intern 1990;141: 425-428.
- INTOLERANCE AU TABAC (A CONFIRMER )
Intolérance au tabac. Deux cas après application sur le cuir chevelu. Pourrait aider au sevrage :
- DICP Ann Pharmacother 1992;26:198-199.
- FOETOPATHIE CHEZ L'HOMME
Hyperpilosoté du nouveau-né.
Un cas chez un nouveau-né dont la mère avait été traitée par minoxidil durant la grossesse :
- Therapie 1995;50:474-476.
La prise par voie orale au cours de la grossesse est associée à une hypertrichose du foetus et à de nombreuses anomalies congénitales:
- The Medical Letter (Ed Fr) 1998;20:37-39.
- NON
- INSUFFISANCE CARDIAQUE
Il est nécessaire de pouvoir contrôler une éventuelle rétention hydrosodée dûe au minoxidil.
- FEMME
Ne doit pas être utilisé au long cours chez la femme en raison du risque d'hypertrichose diffuse.
- INSUFFISANCE CORONARIENNE
La tachycardie peut être responsable d'angor.
- PHEOCHROMOCYTOME
- GROSSESSE
Risque d'hypertrichose chez le nouveau-né :
- Therapie 1995;50:474-476.
- ALLAITEMENT
Voies d'administration
- 1 - ORALE
- 2 - APPLICATION CUTANEE
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
Dix à quarante milligrammes par jour en 2 prises;
Dose maximale:
Cent milligrammes par jour.
La posologie efficace sera atteinte progressivement, en commençant par cinq à dix milligrammes par jour, en 2 prises,
puis en augmentant, tous les 3 à 4 jours, de dix milligrammes.
Il est rarement urile de dépasser cinquante milligrammes par jour.
Dose usuelle par voie orale chez l'enfant de moins de 12 ans:
Un quart de milligramme à un milligrammes par kilo et par
jour.
Dose maximale: 1,4 milligramme par kilo et par jour.
La osologie efficace sera atteinte progressivement, en commençant par 0,1 à 0,2 milligramme par kilo et par jour ey en augmentatn tous les 3 à 4 jours de 0,2 milligramme.
- Chez l'insuffisant
rénal en hémodialyse:
Administrer le minoxidil après la séance de dialyse.
Surveillance du traitement:
Surveillance régulière du poids (oedème), recherche des signes éventuels d'épanchement péricardique au cours du traitement.
L'association à un
diurétique et à un bêta bloquant est souhaitable.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
4
heure(s)
- 2 -
ELIMINATION
voie rénale
Absorption
Résorbé par la peau du crâne avec possibilité d'effet hypotenseur :
- J Am Acad Dermatol 1985;12:586.
La résorption percutanée du minoxidil est triplée par l'application locale de trétinoÏne: cela pourrait être à l'origine d'un effet synergique sur la
pousse des cheveux :
- Clin Pharm Ther 1990;47:439-446.
Répartition
L'effet hypotenseur pourrait dépasser 24 heures et ne pas être relié aux taux sanguins.
Non lié aux protéines plasmatiques.
Demi-Vie
4 heures.
La demi-vie plasmatique est de 1,5 à 4,2 heures, mais il existe une concentration dans la paroi artériolaire qui explique son effet prolongé.
Métabolisme
Métabolisé à 85% par le foie (glycuronides).
Elimination
Voie rénale :
15% sous forme inchangée et 85% sous forme de métabolites (glycuronides).
Bibliographie
- Eur J Clin Pharmacol 1978;14:1-5.
- J Clin Pharmacol 1979;19:231-241.
- Drugs 1981;22:257-278.
- Med J Aust 1981;1:477-478.
- Drugs 1987;33:107-122 (Traitement de l'alopécie).
- J Clin Pharmacol 1989;29:162-167.
REFERENCES GENERALES:
- Inpharma
1980;224:19.
- Inpharma 1986;566:19-20 (Traitement de l'alopécie).
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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