
BUPRENORPHINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/3/2001
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
chlorhydrate de (6R,7R,14S)-17-cyclopropylméthyl-7,8-dihydro-7-[(1S)-1-hydroxy-1,2,2-triméthylpropyl]-6-O-méthyl-6,14-éthano-17-normorphine
Ensemble des dénominations
BANM : BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE
CAS : 53152-21-9
DCIMr : CHLORHYDRATE DE BUPRENORPHINE
USAN : BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE
autre dénomination : CHLORHYDRATE DE BUPRENORPHINE
bordereau : 2565
code expérimentation : CL-112302
code expérimentation : NIH-8805
code expérimentation : UM-952
rINNM : BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : BUPRENORPHINE
Regime : liste I
Remarque sur le regime : Prescription sur carnets à souche(JO 20/09/92). Voie orale>0.2 mg : durée de prescription<28 jours (JO 14/10/95)
- MORPHINIQUE (principale certaine)
- ANALGESIQUE (principale certaine)
- ANALGESIQUE CENTRAL (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Agoniste partiel des récepteurs morphiniques mû, antagoniste des récepteurs morphiniques kappa.
Activité analgésique beaucoup plus puissante que la morphine (0,2 à 0,6 mg de buprenorphine IM équivalent à 5 à 15 mg de morphine IM.)
Activité plus prolongée que la morphine.
Dépression respiratoire liée à la dose, équivalente à celle de la morphine.
Légèrement bradycardisant et hypotenseur.
Le risque de dépendance serait moindre qu'avec les morphiniques traditionnels (à confirmer).
- ANALGESIQUE (principal)
- DOULEUR (principale)
- ANESTHESIE GENERALE(ADJUVANT) (principale)
En raison de ses propriétés analgésiques.
- SEVRAGE DES OPIACES (principale)
Désintoxication des héroïnomanes :
- Science 1980;207:657.
- JAMA 1992;267,20:2750-2755.
- Drug Alcohol Depend 1994;36:115-121.
- Drug Alcohol Depend 1994;36:139-145.
Essai randomisé versus methadone: la buprenorphine augmenterait les chances de sevrage à moyen terme:
- Am J Med 1998;105:100-105.
Etude de 34 toxicomanes traitées pendant la grossesse. Réduction des complications foetales :
- Arch Pediatr 1999:6:1179-1185.
Essia randomisé. Aussi efficace que les fortes doses de méthadone:
- N Engl J Med 2000;343:1290-1297
- HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
- BRADYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
Bradycardie sinusale modérée le plus souvent.
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
Modérée le plus souvent.
- PRURIT (CERTAIN RARE)
- DYSURIE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
- CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
- TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN )
Des cas de cytolyse hépatique et d'hépatite ictérique, d'évolution le plus souvent favorable, ont été rapportés.
Référence :
- Prescrire 1997;17:429.
- SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
- HALLUCINATION AUDITIVE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas d'hallucinations auditives :
- Br Med J 1988;296:214.
Cinq cas après administration par voie péridurale :
- Br Med J1989,298:928-929.
- EUPHORIE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
D'apparition très lente, avec un maximum du 15 ième au 22 ième jour. Les signes sont ceux du syndrome de sevrage de la morphine : nausées, vomissements, diarrhées, insomnie, agitation. Il reste habituellement modéré.
- MYOSIS (CERTAIN RARE)
- FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
- DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
NOUVEAU-NE
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSE
INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
Dans quelques études, la dépression respiratoire a été incomplétement antagonisée par la naloxone. L'effet dépresseur respiratoire serait proportionnel à la dose.
Référence :
- Prescrire 1997;17:429.
- APNEE (CERTAIN )
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
- RETENTION D'URINE (A CONFIRMER )
Un cas rapporté :
- Br Med J 1983;286:763.
- OEDEME AIGU DU POUMON (A CONFIRMER )
Un cas, non cardiogénique, quatre vingt dix minutes après une prise de 0,20 milligrammes par voie sublinguale :
- Chest 1994;106:306-308.
- INFARCTUS DU MYOCARDE (A CONFIRMER )
Un cas après inhalation de buprenorphine:
- Ann Intern Med 1999;130:537.
- INFORMATION MANQUANTE
- RISQUE MODERE
Etude sur la toxicomanie à la buprénorphine :
- Thérapie 1992;47:561-562.
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- SUJET AGE
- ADENOME PROSTATIQUE
- UTILISATEUR DE MACHINE
En raison du risque de somnolence.
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
En raison du risque de somnolence.
- TOXICOMANIE
Toxicomanie aux morphiniques. Risque de provoquer un syndrome de sevrage.
Etude sur la toxicomanie à la buprénorphine :
- Thérapie 1992;47:561-562.
- SPORTIFS
Substance interdite :
- Journal Officiel du 7 Mars 2000.
- ENFANT
Information manquante.
- GROSSESSE
Absence d'évaluation du risque chez la femme enceinte.
- ACCOUCHEMENT
Risque de dépression respiratoire chez le nouveau-né, incomplètement antagonisée par la Naloxone.
- ALLAITEMENT
Information manquante.
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- SYNDROME DOULOUREUX ABDOMINAL D'ETIOLOGIE INCONNUE
- TRAUMATISME CRANIEN
Par analogie avec la morphine.
- HYPERTENSION INTRACRANIENNE
Par analogie avec la morphine.
- INTOXICATION ALCOOLIQUE AIGUE
Voies d'administration
- 1 - BUCCALE
- 2 - INTRAMUSCULAIRE
- 3 - INTRAVEINEUSE
Posologie et mode d'administration
Doses usuelles chez l'adulte :
- Voie sublinguale : un milligramme vingt (1,2 mg) à trois milligrammes deux (3,2 mg) par 24 heures, en 3 à 4 prises.
- Voie intramusculaire : zéro milligramme neuf (0,9 mg) à deux milligrammes quatre (2,4 mg) par 24
heures, en 3 à 4 injections.
- Voie intraveineuse lente : zéro milligramme neuf (0,9 mg) à deux milligrammes quatre (2,4 mg) par 24 heures, en 3 à 4 injections.
La prescription, à des patients non hospitalisés, de médicaments à base de buprénorphine
par voie orale à des doses supérieures à 200 microgrammes ne doit pas être supérieure à 28 jours :
- JO du 14/10/1995.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
ELIMINATION
voie fécale
- 2 -
ELIMINATION
voie rénale
Absorption
Résorbé lentement par le tractus gastro-intestinal.
Pic plasmatique 2 heures après administration per os, 5 mns après IV.
Métabolisme
Partiellement métabolisée en N-dealkylbuprenorphine, puis glycuroconjuguée.
Elimination
Fécès.
Voie d'élimination principale: 70% de la dose administrée per os ou IV , sous forme inchangée.
Rein.
Environ 20% de la dose administrée, sous forme de dérivés conjugués.
Bibliographie
- Drugs 1979;17,2:81-110.
- Br Med J 1979;2,6,183:143-165.
- Br Med J 1979:2,6 ,185:300.
- Science1980;207:657.
- Dossier CNIMH1990;11:281-295. (REVUE*)
- JAMA 1992;267,20:2750-2755. (ESSAI CLINIQUE*)
Spécialités
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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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