BUPRENORPHINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/3/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    chlorhydrate de (6R,7R,14S)-17-cyclopropylméthyl-7,8-dihydro-7-[(1S)-1-hydroxy-1,2,2-triméthylpropyl]-6-O-méthyl-6,14-éthano-17-normorphine

    Ensemble des dénominations

    BANM : BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE
    CAS : 53152-21-9
    DCIMr : CHLORHYDRATE DE BUPRENORPHINE
    USAN : BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE
    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE BUPRENORPHINE
    bordereau : 2565
    code expérimentation : CL-112302
    code expérimentation : NIH-8805
    code expérimentation : UM-952
    rINNM : BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : BUPRENORPHINE
    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : Prescription sur carnets à souche(JO 20/09/92). Voie orale>0.2 mg : durée de prescription<28 jours (JO 14/10/95)

    Proprietés Pharmacologiques

    1. MORPHINIQUE (principale certaine)

    2. ANALGESIQUE (principale certaine)

    3. ANALGESIQUE CENTRAL (principale certaine)

    4. SEDATIF (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Agoniste partiel des récepteurs morphiniques mû, antagoniste des récepteurs morphiniques kappa.
      Activité analgésique beaucoup plus puissante que la morphine (0,2 à 0,6 mg de buprenorphine IM équivalent à 5 à 15 mg de morphine IM.)
      Activité plus prolongée que la morphine.
      Dépression respiratoire liée à la dose, équivalente à celle de la morphine.
      Légèrement bradycardisant et hypotenseur.
      Le risque de dépendance serait moindre qu'avec les morphiniques traditionnels (à confirmer).

    Effets Recherchés

    1. ANALGESIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. DOULEUR (principale)

    2. ANESTHESIE GENERALE(ADJUVANT) (principale)
      En raison de ses propriétés analgésiques.

    3. SEVRAGE DES OPIACES (principale)
      Désintoxication des héroïnomanes :
      - Science 1980;207:657.
      - JAMA 1992;267,20:2750-2755.
      - Drug Alcohol Depend 1994;36:115-121.
      - Drug Alcohol Depend 1994;36:139-145.
      Essai randomisé versus methadone: la buprenorphine augmenterait les chances de sevrage à moyen terme:
      - Am J Med 1998;105:100-105.
      Etude de 34 toxicomanes traitées pendant la grossesse. Réduction des complications foetales :
      - Arch Pediatr 1999:6:1179-1185.
      Essia randomisé. Aussi efficace que les fortes doses de méthadone:
      - N Engl J Med 2000;343:1290-1297

    Effets secondaires

    1. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)

    2. BRADYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
      Bradycardie sinusale modérée le plus souvent.

    3. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
      Modérée le plus souvent.

    4. PRURIT (CERTAIN RARE)

    5. DYSURIE (CERTAIN TRES RARE)

    6. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)

    7. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)

    8. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)

    9. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN )
      Des cas de cytolyse hépatique et d'hépatite ictérique, d'évolution le plus souvent favorable, ont été rapportés.
      Référence :
      - Prescrire 1997;17:429.

    10. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)

    11. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)

    12. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)

    13. CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)

    14. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)

    15. HALLUCINATION AUDITIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas d'hallucinations auditives :
      - Br Med J 1988;296:214.
      Cinq cas après administration par voie péridurale :
      - Br Med J1989,298:928-929.

    16. EUPHORIE (CERTAIN TRES RARE)

    17. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
      D'apparition très lente, avec un maximum du 15 ième au 22 ième jour. Les signes sont ceux du syndrome de sevrage de la morphine : nausées, vomissements, diarrhées, insomnie, agitation. Il reste habituellement modéré.

    18. MYOSIS (CERTAIN RARE)

    19. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)

    20. DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      NOUVEAU-NE
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE
      INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

      Dans quelques études, la dépression respiratoire a été incomplétement antagonisée par la naloxone. L'effet dépresseur respiratoire serait proportionnel à la dose.
      Référence :
      - Prescrire 1997;17:429.

    21. APNEE (CERTAIN )

    22. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)

    23. RETENTION D'URINE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté :
      - Br Med J 1983;286:763.

    24. OEDEME AIGU DU POUMON (A CONFIRMER )
      Un cas, non cardiogénique, quatre vingt dix minutes après une prise de 0,20 milligrammes par voie sublinguale :
      - Chest 1994;106:306-308.

    25. INFARCTUS DU MYOCARDE (A CONFIRMER )
      Un cas après inhalation de buprenorphine:
      - Ann Intern Med 1999;130:537.

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MODERE
      Etude sur la toxicomanie à la buprénorphine :
      - Thérapie 1992;47:561-562.

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

    2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    4. SUJET AGE

    5. ADENOME PROSTATIQUE

    6. UTILISATEUR DE MACHINE
      En raison du risque de somnolence.

    7. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      En raison du risque de somnolence.

    8. TOXICOMANIE
      Toxicomanie aux morphiniques. Risque de provoquer un syndrome de sevrage.
      Etude sur la toxicomanie à la buprénorphine :
      - Thérapie 1992;47:561-562.

    9. SPORTIFS
      Substance interdite :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.

    Contre-Indications

    1. ENFANT
      Information manquante.

    2. GROSSESSE
      Absence d'évaluation du risque chez la femme enceinte.

    3. ACCOUCHEMENT
      Risque de dépression respiratoire chez le nouveau-né, incomplètement antagonisée par la Naloxone.

    4. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    5. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE

    6. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    7. SYNDROME DOULOUREUX ABDOMINAL D'ETIOLOGIE INCONNUE

    8. TRAUMATISME CRANIEN
      Par analogie avec la morphine.

    9. HYPERTENSION INTRACRANIENNE
      Par analogie avec la morphine.

    10. INTOXICATION ALCOOLIQUE AIGUE

    Voies d'administration

    - 1 - BUCCALE
    - 2 - INTRAMUSCULAIRE
    - 3 - INTRAVEINEUSE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles chez l'adulte :
    - Voie sublinguale : un milligramme vingt (1,2 mg) à trois milligrammes deux (3,2 mg) par 24 heures, en 3 à 4 prises.
    - Voie intramusculaire : zéro milligramme neuf (0,9 mg) à deux milligrammes quatre (2,4 mg) par 24 heures, en 3 à 4 injections.
    - Voie intraveineuse lente : zéro milligramme neuf (0,9 mg) à deux milligrammes quatre (2,4 mg) par 24 heures, en 3 à 4 injections.

    La prescription, à des patients non hospitalisés, de médicaments à base de buprénorphine par voie orale à des doses supérieures à 200 microgrammes ne doit pas être supérieure à 28 jours :
    - JO du 14/10/1995.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie fécale
    - 2 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Résorbé lentement par le tractus gastro-intestinal.
    Pic plasmatique 2 heures après administration per os, 5 mns après IV.
    Métabolisme
    Partiellement métabolisée en N-dealkylbuprenorphine, puis glycuroconjuguée.
    Elimination
    Fécès.
    Voie d'élimination principale: 70% de la dose administrée per os ou IV , sous forme inchangée.
    Rein.
    Environ 20% de la dose administrée, sous forme de dérivés conjugués.

    Bibliographie

    - Drugs 1979;17,2:81-110.
    - Br Med J 1979;2,6,183:143-165.
    - Br Med J 1979:2,6 ,185:300.
    - Science1980;207:657.
    - Dossier CNIMH1990;11:281-295. (REVUE*)
    - JAMA 1992;267,20:2750-2755. (ESSAI CLINIQUE*)

    Spécialités

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