
BUTORPHANOL TARTRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 29/3/2000
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
17-(Cyclobutylmethyl)-morphinan-3,14-diol tartrate
Ensemble des dénominations
BANM : BUTORPHANOL TARTRATE
CAS : 58786-99-5
USAN : BUTORPHANOL TARTRATE
autre dénomination : TARTRATE DE BUTORPHANOL
bordereau : 2567
code expérimentation : levo-BC-62627 tartrate
rINNM : BUTORPHANOL TARTRATE
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : BUTORPHANOL
- MORPHINIQUE (principale certaine)
- ANALGESIQUE (principale certaine)
- ANALGESIQUE CENTRAL (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Faible action antagoniste sur les récepteurs mu. Agit sur les récepteurs kappa.
Agoniste et antagoniste morphinique.
L'activité analgésique de 2 mg IM de cette substance serait équivalente à celle de 30 à 40 mg de pentazocine, 80 mg de mépéridine ou 10 à 14 mg de morphine.
Pour des doses supérieures à 1 à 2 mg, la composante dépressive respiratoire n'augmenterait plus avec la dose.
Provoquerait moins de dépendance que les morphiniques traditionnels.
- ANALGESIQUE (principal)
- DOULEUR (principale)
- ANESTHESIE GENERALE(ADJUVANT) (principale)
En raison de ses propriétés analgésiques.
- MIGRAINE (à confirmer)
- Pharmacotherapy 1991;11:56-63.
- HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
Le plus souvent modérée.
- HYPERTENSION ARTERIELLE PULMONAIRE (CERTAIN RARE)
Les conséquences cliniques ne sont pas établies.
- PRURIT (CERTAIN RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- URTICAIRE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)
- TROUBLE DE L'HUMEUR (CERTAIN TRES RARE)
- HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
- PSYCHOSE AIGUE (A CONFIRMER )
Un cas au cours d'un accouchement :
- J Neuropsych Clin Neurosci 1998;10:236-237.
- EUPHORIE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
Apparition en 24 heures et maximal à la quarante-huitième heure. S'amende en quelques jours.
Il reste en général modéré.
- MYOSIS (CERTAIN FREQUENT)
- APNEE (CERTAIN )
- DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN RARE)
Effet dépresseur respiratoire non proportionnel à la dose (courbe dose-action en plateau ou en dôme).
Est antagoniste par la naxolone.
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (A CONFIRMER )
- Curr Ther Res Clin Exp 1977;22:276.
- RETENTION D'URINE (A CONFIRMER )
Quelques cas rapportés en post-opératoire d'une chirurgie médullaire. Imputabilité douteuse :
- Drugs 1978;16:473-505.
- INFORMATION MANQUANTE
- RISQUE MODERE
L'utilisation prolongée de butorphanol peut conduire à une dépendance de type morphinique.
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- SUJET AGE
- UTILISATEUR DE MACHINE
En raison du risque de somnolence.
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
En raison du risque de somnolence.
- TOXICOMANIE
Aux morphiniques car risque de provoquer un syndrome de sevrage.
- SPORTIFS
Substance interdite :
- Journal Officiel du 7 Mars 2000.
- ENFANT
Information manquante dans l'espèce humaine.
- GROSSESSE
Information manquante dans l'espèce humaine.
- ALLAITEMENT
Information manquante dans l'espèce humaine.
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- SYNDROME DOULOUREUX ABDOMINAL D'ETIOLOGIE INCONNUE
- TRAUMATISME CRANIEN
Par analogie avec la morphine.
- HYPERTENSION INTRACRANIENNE
Par analogie avec la morphine.
Voies d'administration
- 1 - ORALE
- 2 - INTRAMUSCULAIRE
- 3 - INTRAVEINEUSE
Lente
Posologie et mode d'administration
N'est pas commercialisé en France.
Doses usuelles chez l'adulte :
* voie orale : vingt-quatre à soixante-quatre milligrammes par 24 heures en 6 à 8 prises.
Posologie maximale pour une prise : seize milligrammes.
Posologie maximale par 24 heures :
soixante-quatre milligrammes.
* voie intramusculaire : six à trente-deux milligrammes par 24 heures en 6 à 8 injections.
* voie intraveineuse lente : trois à seize milligrammes par 24 heures en 6 à 8 injections.
Peut être utilisé par voie nasale sous
forme de spray, un milligramme dans une narine, à répéter éventuellement :
- Drugs 1995;50:157-175. (47 références).
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
3
heure(s)
- 2 -
ELIMINATION
voie rénale
- 3 -
ELIMINATION
voie biliaire
- 4 -
REPARTITION
80
%
lien protéines plasmatiques
- 5 -
REPARTITION
lait
Absorption
Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
Biodisponibilité après administration per os de 17 % par rapport à l'administration IV (très important effet de premier passage hépatique).
Taux plasmatique maximal 1 heure à 1h à 1h30 après administration per os
et 30 minutes à 1h après IM.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques : 80 %.
Passe dans le lait maternel.
Passe la barrière placentaire.
Concentration chez le foetus proche de la concentration maternelle.
Demi-Vie
La demi-vie est d'environ de 3 heures.
Métabolisme
Métabolisé au niveau hépatique principalement par hydroxylation de la chaîne cyclobutylméthyl (60 à 80 %), glucuroconjugaison sur l'hydroxy en 3 (moins de 10 %) ou O-déalkylation du groupe cyclobutylméthyl (5 à 10 %).
Les différents métabolites sont
inactifs.
Elimination
(VOIE RENALE)
Près de 75 % de la dose administrée sont éliminés en 72 à 96 heures principalement sous forme métabolisée. Moins de 5 % sont éliminés dans les urines sous forme inchangée.
(VOIE BILIAIRE)
10 à 14 % de la dose administrée sont éliminés par
la bile.
Bibliographie
- Drugs 1978;16,6:473.
- Am J Hosp Pharm 1979;36,12:1683.
- N Engl J Med 1980;302,7:381.
- Inpharma 1980;239:20.
- J Clin Pharmacol 1986;26:203-207.
- Anesth Analg 1987;66:879-881.
- Drugs 1995;50:157-175. (47 références).
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