BUTORPHANOL TARTRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 29/3/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    17-(Cyclobutylmethyl)-morphinan-3,14-diol tartrate

    Ensemble des dénominations

    BANM : BUTORPHANOL TARTRATE
    CAS : 58786-99-5
    USAN : BUTORPHANOL TARTRATE
    autre dénomination : TARTRATE DE BUTORPHANOL
    bordereau : 2567
    code expérimentation : levo-BC-62627 tartrate
    rINNM : BUTORPHANOL TARTRATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : BUTORPHANOL

    Proprietés Pharmacologiques

    1. MORPHINIQUE (principale certaine)

    2. ANALGESIQUE (principale certaine)

    3. ANALGESIQUE CENTRAL (principale certaine)

    4. SEDATIF (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Faible action antagoniste sur les récepteurs mu. Agit sur les récepteurs kappa.
      Agoniste et antagoniste morphinique.
      L'activité analgésique de 2 mg IM de cette substance serait équivalente à celle de 30 à 40 mg de pentazocine, 80 mg de mépéridine ou 10 à 14 mg de morphine.
      Pour des doses supérieures à 1 à 2 mg, la composante dépressive respiratoire n'augmenterait plus avec la dose.
      Provoquerait moins de dépendance que les morphiniques traditionnels.

    Effets Recherchés

    1. ANALGESIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. DOULEUR (principale)

    2. ANESTHESIE GENERALE(ADJUVANT) (principale)
      En raison de ses propriétés analgésiques.

    3. MIGRAINE (à confirmer)
      - Pharmacotherapy 1991;11:56-63.

    Effets secondaires

    1. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)

    2. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
      Le plus souvent modérée.

    3. HYPERTENSION ARTERIELLE PULMONAIRE (CERTAIN RARE)
      Les conséquences cliniques ne sont pas établies.

    4. PRURIT (CERTAIN RARE)

    5. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)

    6. URTICAIRE (CERTAIN RARE)

    7. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    8. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    9. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)

    10. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    11. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    12. CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)

    13. TROUBLE DE L'HUMEUR (CERTAIN TRES RARE)

    14. HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)

    15. PSYCHOSE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas au cours d'un accouchement :
      - J Neuropsych Clin Neurosci 1998;10:236-237.

    16. EUPHORIE (CERTAIN TRES RARE)

    17. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
      Apparition en 24 heures et maximal à la quarante-huitième heure. S'amende en quelques jours.
      Il reste en général modéré.

    18. MYOSIS (CERTAIN FREQUENT)

    19. APNEE (CERTAIN )

    20. DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN RARE)
      Effet dépresseur respiratoire non proportionnel à la dose (courbe dose-action en plateau ou en dôme).
      Est antagoniste par la naxolone.

    21. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)

    22. HYPERTENSION ARTERIELLE (A CONFIRMER )
      - Curr Ther Res Clin Exp 1977;22:276.

    23. RETENTION D'URINE (A CONFIRMER )
      Quelques cas rapportés en post-opératoire d'une chirurgie médullaire. Imputabilité douteuse :
      - Drugs 1978;16:473-505.

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MODERE
      L'utilisation prolongée de butorphanol peut conduire à une dépendance de type morphinique.

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

    2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    4. SUJET AGE

    5. UTILISATEUR DE MACHINE
      En raison du risque de somnolence.

    6. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      En raison du risque de somnolence.

    7. TOXICOMANIE
      Aux morphiniques car risque de provoquer un syndrome de sevrage.

    8. SPORTIFS
      Substance interdite :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.

    Contre-Indications

    1. ENFANT
      Information manquante dans l'espèce humaine.

    2. GROSSESSE
      Information manquante dans l'espèce humaine.

    3. ALLAITEMENT
      Information manquante dans l'espèce humaine.

    4. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE

    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    6. SYNDROME DOULOUREUX ABDOMINAL D'ETIOLOGIE INCONNUE

    7. TRAUMATISME CRANIEN
      Par analogie avec la morphine.

    8. HYPERTENSION INTRACRANIENNE
      Par analogie avec la morphine.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAMUSCULAIRE
    - 3 - INTRAVEINEUSE Lente

    Posologie et mode d'administration

    N'est pas commercialisé en France.
    Doses usuelles chez l'adulte :
    * voie orale : vingt-quatre à soixante-quatre milligrammes par 24 heures en 6 à 8 prises.
    Posologie maximale pour une prise : seize milligrammes.
    Posologie maximale par 24 heures : soixante-quatre milligrammes.
    * voie intramusculaire : six à trente-deux milligrammes par 24 heures en 6 à 8 injections.
    * voie intraveineuse lente : trois à seize milligrammes par 24 heures en 6 à 8 injections.
    Peut être utilisé par voie nasale sous forme de spray, un milligramme dans une narine, à répéter éventuellement :
    - Drugs 1995;50:157-175. (47 références).

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 3 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie biliaire
    - 4 - REPARTITION 80 % lien protéines plasmatiques
    - 5 - REPARTITION lait

    Absorption
    Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
    Biodisponibilité après administration per os de 17 % par rapport à l'administration IV (très important effet de premier passage hépatique).
    Taux plasmatique maximal 1 heure à 1h à 1h30 après administration per os et 30 minutes à 1h après IM.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques : 80 %.
    Passe dans le lait maternel.
    Passe la barrière placentaire.
    Concentration chez le foetus proche de la concentration maternelle.
    Demi-Vie
    La demi-vie est d'environ de 3 heures.
    Métabolisme
    Métabolisé au niveau hépatique principalement par hydroxylation de la chaîne cyclobutylméthyl (60 à 80 %), glucuroconjugaison sur l'hydroxy en 3 (moins de 10 %) ou O-déalkylation du groupe cyclobutylméthyl (5 à 10 %).
    Les différents métabolites sont inactifs.
    Elimination
    (VOIE RENALE)
    Près de 75 % de la dose administrée sont éliminés en 72 à 96 heures principalement sous forme métabolisée. Moins de 5 % sont éliminés dans les urines sous forme inchangée.
    (VOIE BILIAIRE)
    10 à 14 % de la dose administrée sont éliminés par la bile.

    Bibliographie

    - Drugs 1978;16,6:473.
    - Am J Hosp Pharm 1979;36,12:1683.
    - N Engl J Med 1980;302,7:381.
    - Inpharma 1980;239:20.
    - J Clin Pharmacol 1986;26:203-207.
    - Anesth Analg 1987;66:879-881.
    - Drugs 1995;50:157-175. (47 références).

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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