TICARCILLINE DISODIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/6/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  sel disodique de l’acide 6-[(carboxy-3-thienylacétyl)amino]-3,3-diméthyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylique

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 4697-14-7
  USAN : TICARCILLIN DISODIUM
  
  bordereau : 2568
  
  code expérimentation : AB 2288
  
  code expérimentation : BRL-2288

  Classes Chimiques

  • BETALACTAMINE
  • CARBOXYPENICILLINE
  • PENICILLINE
  • SODIUM

  Molécule(s) de base : TICARCILLINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
     Spectre antibactérien approuvé par la commission d’AMM (GTA) en 1994:

     *Espèces sensibles:
     Streptocoques A, B, C, G, F, non groupables.
     Streptococcus pneumoniae peni-S.
     Listeria monocytogènes, corynebacterium diphteriae;
     Neisseria meningitis, bordetella pertussis.
     Clostridium perfringens, clostridium tetani, peptostreptococcus, actinomyces, fusobacterium.
     *Espèces modérément sensibles:
     E.faecalis.
     *Espèces résistantes:
     E. faecium;
     Staphylocoques, Streptococcus pneumoniae peni-I ou R.
     Klebsiella, citrobacter diversus, yersinia enterolytica;
     Branhamella catarrhalis, Nacardia, pseudomonas non aeruginosa, X.maltophilia, flavobacterium;
     Mycoplasmes, Rickettsies, Chlamydiae, Legionella.
     Mycobactéries.

     *Espèces inconstamment sensibles:
     Neisseria gonorrhoeae, Hemophilus influenzae;
     Escherishia coli, Salmonella, shigella, Vibrio cholerae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Morganella morganii;
     Providencia, enterobacter, serratia, citrobacter freundii.
     Pseudomonas aeruginosa, acinetobacter;
     Bacteroides fragilis.

  3. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Interruption du processus de transpeptidation qui lie les peptidoglycanes de la paroi bactérienne.
     Les bêta-lactamines se lient et inactivent :
     * des cibles enzymatiques situées sur la paroi interne de la membrane bactérienne : les protéines de liaison des pénicillines (transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases). L’inactivation des protéines PBP1A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
     * des inhibiteurs endogènes des autolysines bactériennes :
     – Pharmacol Ther 1985;27:1-35.

  Effets Recherchés

  2. ANTIBIOTIQUE (principal)
  3. ANTIBACTERIEN (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INFECTION SEVERE A GERMES SENSIBLES (principale)
     En particulier bacille pyocyanique, proteus et bacteroïdes résistants aux aminopénicillines (ampicilline et apparentés).
     Dans les infections graves, essai randomisé comportant ticarcilline et acide clavulanique versus association avec gentamycine 1 à 3 fois/jour:
     pas de différence d’efficacité et de tolérance , en particulier de néphrotoxicité:
     – Am J Med 1998;105:182-191.

  Effets secondaires

  2. DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE INTRAMUSCULAIRE
     VOIE INTRAVEINEUSE
  3. THROMBOPHLEBITE LOCALE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE INTRAVEINEUSE
  4. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
  5. FIEVRE (CERTAIN RARE)
     Réaction d’hypersensibilité.
  6. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
     Réaction d’hypersensibilité à type d’érythème ou d’éruption maculopapuleuse.
  7. PRURIT (CERTAIN RARE)
  8. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
  9. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
     Nécessitent l’arrêt définitif du traitement.
  10. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  11. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  12. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  13. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  14. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  15. CANDIDOSE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
  16. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Modérée et transitoire.
  17. NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      – Ann Intern Med 1981;94:711.
  18. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet traité pat ticarcilline-acide clavulanique et par vancomycine:
      – Ann Pharmacother 1997;31:1321-1324.
  19. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)
  20. THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)
  21. ANEMIE (CERTAIN RARE)
  22. TEMPS DE SAIGNEMENT(ALLONGEMENT) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  23. HEMORRAGIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Le plus souvent minime, cutanéo-muqueuse (pétéchies, ecchymoses, épistaxis).

  24. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  25. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
  26. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      INSUFFISANCE RENALE

      – Lancet 1979;1:608.

  27. CYSTITE HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )
      Deux cas rapportés chez des enfants :
      – Am J Dis Child 1984;138:670.
  28. HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
      Sous association ticarcilline-acide clavulanique :
      – Am J Gastroenterol 1995;90:675-676.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etudes faites chez le rat et la souris.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
     Adapter la posologie à la clairance de la créatinine.
  3. INSUFFISANCE CARDIAQUE
     Risque de décompensation en raison de l’apport sodé.
  4. GROSSESSE
     Il existe un passage maternofoetal de la ticarcilline.
  5. ALLAITEMENT
     Passe dans le lait maternel. Risque de sensibilisation du nouveau-né.

  Contre-Indications

  2. ALLERGIE AUX BETALACTAMINES

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
  
  – 2 – INTRAMUSCULAIRE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  A n’utiliser qu’en milieu hospitalier.

  Dose usuelle par perfusion intraveineuse lente:
  – chez l’adulte:
  Quinze à vingt grammes par jour, en 3 à 4 perfusions de cinq grammes, à injecter en 10 à 30 minutes,espacées de 4 à 6 heures.
  Ne pas utiliser de
  solution concentrée à plus de 5% en raison du risque de thrombophlébite locale.
  Dose maximale:
  Vingt quatre grammes par jour.

  – chez l’enfant:
  Cent cinquante à trois cents milligrammes par kilo et par jour, en injections fractionnées toutes les 4 à 6
  heures.

  -chez le nouveau-né de moins de 15 jours:
  Dose initiale: cent milligrammes par kilo, puis deux cent vingt cinq à quatre cents milligrammes par kilo et par jour en 3 à 6 injections.

  – chez le nouveau-né de plus de 15 jours:
  Six cents
  milligrammes par kilo et par jour en injections fractionnées toutes les 4 heures.

  Dose usuelle par voie intramusculaire (à éviter, ne jamais injecter plus de deux grammes à la fois):
  – chez l’adulte:
  Quatre grammes par jour en 2 à 4 injections.
  – chez
  l’enfant:
  Cinquante à cents milligrammes par kilo et par jour, en 3 à 4 injections.

  Surveillance du traitement:
  Surveillance régulière de la kaliémie, de la coagulation lors de l’utilisation de fortes doses.
  Toute manifestation d’hypersensibilité
  impose l’arrêt immédiat du traitement.
  Chez l’insuffisant rénal, réduire la posologie en fonction de la clairance de la créatinine.
  Le cas échéant, tenir compte du risque de surcharge sodée: teneur en sodium: 5,2 Meq, soit 120 mg par gramme de
  ticarcilline sodique.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  10
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  80
  à 90
  %
  voie rénale

  Absorption
  La ticarcilline n’est pas résorbée par le tractus gastro-intestinal, elle sera utilisée par voie intramusculaire ou par voie intraveineuse.
  Après administration, le taux plasmatique est maximal en 30 minutes.
  
  Répartition
  Fixation aux protéines plasmatiques : 45%.
  La ticarcilline diffuse bien dans la plupart des tissus et dans les liquides biologiques dont notamment :
  – liquide interstitiel,
  – sécrétions bronchiques,
  – parenchyme pulmonaire,
  – exsudats péritonéaux et
  pleuraux,
  – tissus osseux.
  Franchit très peu la barrière hémato-encéphalique sauf en cas d’inflammation des méninges.
  Les concentrations en ticarcilline dans le lait maternel sont très faibles.
  
  Demi-Vie
  Demi-vie d’élimination : 70 minutes.
  Elle est allongée chez l’insuffisant rénal (jusqu’à 15 heures) ainsi que chez le nouveau-né.
  
  Métabolisme
  La ticarcilline n’est pratiquement pas métabolisée (moins de 10%).
  
  Elimination
  (VOIE RENALE)
  L’élimination se fait principalement par voie rénale par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire. Le pourcentage d’élimination urinaire dans les 6 heures qui suivent l’administration parentérale est chez l’adulte de 80 à 90% de la
  dose administrée.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1993;45:866-894.
  – N Engl J Med 1988;318:419-426.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • AERUGIPEN (ALLEMAGNE)
  • AERUGIPEN (ITALIE)
  • BETABACTYL (ALLEMAGNE)
  • MONAPEN (JAPON)
  • PROTIPEN (ARGENTINE)
  • TARCIL (AUSTRALIE)
  • TICAR (ANGLETERRE)
  • TICAR (USA)
  • TICARPEN (SUISSE)
  • TICARPEN (PAYS-BAS)
  • TICARPENIN (JAPON)
  • TIMENTEN (SUISSE)
  • TIMENTIN (USA)
  • TIMENTIN (ANGLETERRE)
  • TIMENTIN (PAYS-BAS)
  • TIMENTUM (AUSTRALIE)
  • TRIACILLINE (BELGIQUE)

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