KETOTIFENE FUMARATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/12/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    fumarate de 4,9-dihydro-4-(1-méthyl-4-pipéridylène)-10H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophén-10-one

    Ensemble des dénominations

    BANM : KETOTIFEN FUMARATE
    CAS : 34580-14-8
    DCIMr : FUMARATE DE KETOTIFENE
    USAN : KETOTIFEN FUMARATE
    autre dénomination : FUMARATE DE KETOTIFENE
    bordereau : 2578
    rINNM : KETOTIFEN FUMARATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : KETOTIFENE
    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    1. INHIBITEUR DE LA DEGRANULATION DES MASTOCYTES (principale certaine)

    2. ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)

    3. ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action exclusivement préventive:
      Ne s'oppose pas à la formation du complexe antigène-anticorps.
      Agit sur les réactions d'hypersensibilité de type immédiat en empêchant la libération des médiateurs à partir du mastocyte (histamine et Slow Reaxting Substance of Anaphylaxis.)
      Inhibe également la dégranulation secondaire à des stimuli non en cause dans l'allergie.Cette inhibition pourrait avoir comme origine une inhibition des phosphodiéstérases mastocytaires et/ou un effet stabilisant de membrane par une action sur les mouvements du calcium.
      Antagonisme non compétitif de l'histamine au niveau des récepteurs H1.
      Ne provoquerait pas de tachyphylaxis.

    Effets Recherchés

    1. ANTIANAPHYLACTIQUE (principal)

    2. ANTIHISTAMINIQUE (principal)

    3. ANTIASTHMATIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. ASTHME(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
      Prévention des crises d'asthme bronchique à composante allergique.

    2. RHINITE ALLERGIQUE (principale)

    3. ALLERGIE ALIMENTAIRE (secondaire)
      - Respiration 1981;42 (Suppl 1):197.

    4. URTICAIRE PIGMENTAIRE (secondaire)
      - Acta allergol 1975;30:73.
      - Acta allergol 1977;32:316.

    Effets secondaires

    1. AUGMENTATION DE L'APPETIT (CERTAIN RARE)

    2. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

    3. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)

    4. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)

    5. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    6. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)

    7. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    8. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)

    9. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Chez environ 10 % des sujets, elle peut nécessiter l'arrêt du traitement.

    10. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)

    11. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)

    12. ERYTHEME POLYMORPHE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté :
      J Am Acad Dermatol 1983;8:429.

    13. DERMATITE DE CONTACT (A CONFIRMER )
      Un cas, après utilisation sous forme de collyre :
      - Contact Dermatitis 1994;31:266.

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
      Absence d'études contrôlées chez la femme enceinte.

    2. ALLAITEMENT

    3. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence.

    4. UTILISATEUR DE MACHINE
      Risque de somnolence.

    Contre-Indications

    1. ENFANT DE MOINS DE 6 MOIS
      Expérimentation clinique insuffisante sur cette population.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale :
    - chez l'adulte et l'enfant de plus de 12 kilos:
    Deux milligrammes par 24 heures en 2 prises matin et soir.
    Dose maximale: quatre milligrammes par 24 heures en 2 prises matin et soir.
    - chez l'enfant de plus de 6 mois pesant moins de 12 kg:
    Un milligramme par 24 heures en 2 prises matin et soir.
    En cas de sédation importante, on débutera le traitement dans tous les cas par une dose de un milligramme le soir au coucher pendant la première semaine.

    Lors de l'instauration du traitement, on devra diminuer progressivement la posologie des médicaments symptomatiques de la crise car l'efficacité du ketotifène est progressive et retardée.
    L'effet thérapeutique ne s'observe qu'après 4 semaines et l'efficacité maximale n'est obtenue qu'en 2 mois.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 20 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Bien résorbé par le tractus gastro-intestinal.
    Pic plasmatique atteint 3 heures apès prise orale.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques voisine de 75%.
    Une fraction est liée aux hématies.
    Le taux thérapeutique est compris entre un et quatre microgrammes par ml.
    Demi-Vie
    20 heures.
    Métabolisme
    Formation principalement du dérivé glycuroconjugué.
    Subit accessoirement une N- déméthylation et/ou une N- oxydation.
    Elimination
    Voie rénale:
    Elimination sous forme métabolisée.

    Bibliographie

    - Br Med J 1984;288:911.
    - Drugs 1990;40:412-448.
    - N Engl J Med 1994;330:1663-1670.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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