KETOTIFENE FUMARATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/12/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  fumarate de 4,9-dihydro-4-(1-méthyl-4-pipéridylène)-10H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophén-10-one

  Ensemble des dénominations

  BANM : KETOTIFEN FUMARATE
  
  CAS : 34580-14-8
  
  DCIMr : FUMARATE DE KETOTIFENE
  
  USAN : KETOTIFEN FUMARATE
  
  autre dénomination : FUMARATE DE KETOTIFENE
  
  bordereau : 2578
  
  rINNM : KETOTIFEN FUMARATE

  Classes Chimiques

  • BENZOCYCLOHEPTATHIOPHENE
  • FUMARATE
  • PIPERIDINE

  Molécule(s) de base : KETOTIFENE

  Regime : liste II
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. INHIBITEUR DE LA DEGRANULATION DES MASTOCYTES (principale certaine)
  3. ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)
  4. ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Action exclusivement préventive:
     Ne s’oppose pas à la formation du complexe antigène-anticorps.
     Agit sur les réactions d’hypersensibilité de type immédiat en empêchant la libération des médiateurs à partir du mastocyte (histamine et Slow Reaxting Substance of Anaphylaxis.)
     Inhibe également la dégranulation secondaire à des stimuli non en cause dans l’allergie.Cette inhibition pourrait avoir comme origine une inhibition des phosphodiéstérases mastocytaires et/ou un effet stabilisant de membrane par une action sur les mouvements du calcium.
     Antagonisme non compétitif de l’histamine au niveau des récepteurs H1.
     Ne provoquerait pas de tachyphylaxis.

  Effets Recherchés

  2. ANTIANAPHYLACTIQUE (principal)
  3. ANTIHISTAMINIQUE (principal)
  4. ANTIASTHMATIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ASTHME(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
     Prévention des crises d’asthme bronchique à composante allergique.
  3. RHINITE ALLERGIQUE (principale)
  4. ALLERGIE ALIMENTAIRE (secondaire)
     – Respiration 1981;42 (Suppl 1):197.
  5. URTICAIRE PIGMENTAIRE (secondaire)
     – Acta allergol 1975;30:73.
     – Acta allergol 1977;32:316.

  Effets secondaires

  2. AUGMENTATION DE L’APPETIT (CERTAIN RARE)
  3. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
  4. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
  5. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
  6. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  7. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
  8. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  9. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
  10. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Chez environ 10 % des sujets, elle peut nécessiter l’arrêt du traitement.
  11. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
  12. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  13. ERYTHEME POLYMORPHE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté :
      J Am Acad Dermatol 1983;8:429.
  14. DERMATITE DE CONTACT (A CONFIRMER )
      Un cas, après utilisation sous forme de collyre :
      – Contact Dermatitis 1994;31:266.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
     Absence d’études contrôlées chez la femme enceinte.
  3. ALLAITEMENT
  4. CONDUCTEUR DE VEHICULE
     Risque de somnolence.
  5. UTILISATEUR DE MACHINE
     Risque de somnolence.

  Contre-Indications

  2. ENFANT DE MOINS DE 6 MOIS
     Expérimentation clinique insuffisante sur cette population.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  – chez l’adulte et l’enfant de plus de 12 kilos:
  Deux milligrammes par 24 heures en 2 prises matin et soir.
  Dose maximale: quatre milligrammes par 24 heures en 2 prises matin et soir.
  – chez l’enfant de plus de 6 mois pesant
  moins de 12 kg:
  Un milligramme par 24 heures en 2 prises matin et soir.
  En cas de sédation importante, on débutera le traitement dans tous les cas par une dose de un milligramme le soir au coucher pendant la première semaine.

  Lors de l’instauration du
  traitement, on devra diminuer progressivement la posologie des médicaments symptomatiques de la crise car l’efficacité du ketotifène est progressive et retardée.
  L’effet thérapeutique ne s’observe qu’après 4 semaines et l’efficacité maximale n’est
  obtenue qu’en 2 mois.
  
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  20
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Bien résorbé par le tractus gastro-intestinal.
  Pic plasmatique atteint 3 heures apès prise orale.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques voisine de 75%.
  Une fraction est liée aux hématies.
  Le taux thérapeutique est compris entre un et quatre microgrammes par ml.
  
  Demi-Vie
  20 heures.
  
  Métabolisme
  Formation principalement du dérivé glycuroconjugué.
  Subit accessoirement une N- déméthylation et/ou une N- oxydation.
  
  Elimination
  Voie rénale:
  Elimination sous forme métabolisée.
  

  Bibliographie

  – Br Med J 1984;288:911.
  – Drugs 1990;40:412-448.
  – N Engl J Med 1994;330:1663-1670.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • GLOBOFIL (ESPAGNE)
  • KETASMA (ESPAGNE)
  • PROFILAS (INDONESIE)
  • TOTIFEN (ITALIE)
  • ZADITEN (CANADA)
  • ZADITEN (BELGIQUE)
  • ZADITEN (ANGLETERRE)
  • ZADITEN (ALLEMAGNE)
  • ZADITEN (ITALIE)
  • ZADITEN (JAPON)
  • ZADITEN (SUISSE)
  • ZADITEN (USA)
  • ZADITEN NASAL SOLUTION (JAPON)
  • ZASTEN (ESPAGNE)

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