principal Action exclusivement préventive: Ne s'oppose pas à la formation du complexe antigène-anticorps. Agit sur les réactions d'hypersensibilité de type immédiat en empêchant la libération des médiateurs à partir du mastocyte (histamine et Slow Reaxting Substance of Anaphylaxis.) Inhibe également la dégranulation secondaire à des stimuli non en cause dans l'allergie.Cette inhibition pourrait avoir comme origine une inhibition des phosphodiéstérases mastocytaires et/ou un effet stabilisant de membrane par une action sur les mouvements du calcium. Antagonisme non compétitif de l'histamine au niveau des récepteurs H1. Ne provoquerait pas de tachyphylaxis.
Dose usuelle par voie orale : - chez l'adulte et l'enfant de plus de 12 kilos: Deux milligrammes par 24 heures en 2 prises matin et soir. Dose maximale: quatre milligrammes par 24 heures en 2 prises matin et soir. - chez l'enfant de plus de 6 mois pesant
moins de 12 kg: Un milligramme par 24 heures en 2 prises matin et soir. En cas de sédation importante, on débutera le traitement dans tous les cas par une dose de un milligramme le soir au coucher pendant la première semaine.
Lors de l'instauration du
traitement, on devra diminuer progressivement la posologie des médicaments symptomatiques de la crise car l'efficacité du ketotifène est progressive et retardée. L'effet thérapeutique ne s'observe qu'après 4 semaines et l'efficacité maximale n'est
obtenue qu'en 2 mois.
Absorption
Bien résorbé par le tractus gastro-intestinal. Pic plasmatique atteint 3 heures apès prise orale.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques voisine de 75%. Une fraction est liée aux hématies. Le taux thérapeutique est compris entre un et quatre microgrammes par ml.
Demi-Vie
20 heures.
Métabolisme
Formation principalement du dérivé glycuroconjugué. Subit accessoirement une N- déméthylation et/ou une N- oxydation.
Elimination
Voie rénale: Elimination sous forme métabolisée.
Bibliographie
- Br Med J 1984;288:911. - Drugs 1990;40:412-448. - N Engl J Med 1994;330:1663-1670.
Spécialités
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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :