GLYCYCLAMIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 19/1/1998
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  CYCLOHEXYL-1(TOLYL-4 SULFONYL)-3 UREE

  Ensemble des dénominations

  DCIR : GLYCYCLAMIDE
  
  autre dénomination : K-386
  
  autre dénomination : TOLCYCLAMIDE
  
  bordereau : 7

  Classes Chimiques

  • SULFAMIDE
  • SULFONYLUREE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)
  3. SULFAMIDE HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Augmente la libération d’insuline par le pancréas.
     En provoquant la fermeture au niveau des cellules bêta pancréatiques d’un canal potassique ATP dépendant, le glimépiride induit une dépolarisation membranaire et l’ouverture de canaux calciques. L’entrée de calcium dans la cellule déclenche la libération d’insuline par exocytose.
     Pourrait également posséder une activité hypoglycémiante extrapancréatique, indépendante de la libération d’insuline et impliquant notamment une augmentation de la capture de glucose au niveau des cellules musculaires et adipeuses.
  3. secondaire
     Inhibition de la secrétion du glucagon (à confirmer).

  Effets Recherchés

  2. HYPOGLYCEMIANT (principal)
  3. ANTIDIABETIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (principale)
     Non contrôlé par le régime seul.

  Effets secondaires

  2. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
     Réaction d’hypersensibilité à type d’érythème maculopapuleux.
  3. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
  4. PRURIT (CERTAIN RARE)
  5. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
     Risque commun à tous les sulfamides.
  6. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
     Essentiellement cutanées, les autres manifestations d’hypersensibilité, hépatiques et hématologiques, rapportées avec les sulfamides, n’ont pas été signalées de façon spécifique avec cette molécule.
  7. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  8. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  9. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  10. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
  11. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  12. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
  13. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
      Risque commun à tous les sulfamides.
  14. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      JEUNE
      SUJET AGE
      DENUTRITION
      FORTES DOSES
      INSUFFISANCE RENALE
      TRAITEMENT PROLONGE
      INSUFFISANCE HEPATIQUE

      La plus souvent modérée, elle signe une posologie inadaptée.

  15. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  16. VERTIGE (CERTAIN RARE)

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etude chez des rates recevant des doses considérables de sulfamides hypoglycémiants, sans rapport avec des doses thérapeutiques.
  3. PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME
  4. HYPOGLYCEMIE NEONATALE
     Risque d’hypoglycémie néonatale sévère par stimulation excessive des cellules bêta de Langerhans du foetus lors de l’administration à la mère, en fin de grossesse, de sulfamides hypoglycémiants.
  5. TOXICITE PERINATALE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  3. INSUFFISANCE RENALE
  4. INSUFFISANCE SURRENALE
  5. HYPOTHYROIDIE
  6. SUJET AGE
  7. ASSOCIATION AUX IMAO
  8. ASSOCIATION AUX ANTICOAGULANTS
  9. ASSOCIATION AUX ANTIINFLAMMATOIRES NON STEROIDIENS
  10. ASSOCIATION AUX URICOSURIQUES
  11. DEFICIT EN G6PD

  Contre-Indications

  2. HYPOGLYCEMIE
  3. DIABETE INSULINODEPENDANT
  4. DIABETE DE LA MATURITE AVEC OBESITE
  5. ACIDOCETOSE
  6. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  7. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  8. PORPHYRIE
  9. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
  10. PORPHYRIE CUTANEE
  11. HYPERSENSIBILITE AUX SULFAMIDES
  12. GROSSESSE
  13. ALLAITEMENT
  14. ASSOCIATION AU MICONAZOLE
  15. ASSOCIATION A L’ALCOOL

  Posologie et mode d’administration

  N’est plus commercialisé en France.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  10
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 3 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Résorption rapide par voie digestive.
  
  Répartition
  Passe la barrière foetoplacentaire.
  Passe dans le lait.
  
  Demi-Vie
  10 heures.
  
  Métabolisme
  Partiellement métabolisé: groupe méthyl en para oxyle en carboxyle.
  Dérivé oxydé inactif.
  
  Elimination
  Voie rénale.
  Elimination rapide.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1977;14:41.
  – N Engl J Med 1977;296,9:493 et 14:787.
  – Drugs 1977;17:134.

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • DIABORAL (PAYS-BAS)
  • DIABORALE (ITALIE)

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