SULFINPYRAZONE

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SULFINPYRAZONE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/8/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    DIPHENYL-1,2(PHENYLSULFINYL-2 ETHYL)-4 PYRAZOLIDINE-DIONE-3,5

    Ensemble des dénominations

    DCIR : SULFINPYRAZONE

    autre dénomination : G 28315

    autre dénomination : SULFOXYPHENYLPYRAZOLIDINE

    autre dénomination : SULPHINPYRAZONE

    autre dénomination : SULPHOXYPHENYLPYRAZOLIDINE

    bordereau : 56

    Classes Chimiques


    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    2. URICOSURIQUE (principale certaine)
      INHIBITEUR DE LA REABSORPTION TUBULAIRE RENALE DE L’ACIDE URIQUE
    3. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (principale certaine)
    4. ANTIINFLAMMATOIRE (secondaire certaine)
      FAIBLE ACTIVITE ANTIINFLAMMATOIRE
    5. ANALGESIQUE (secondaire certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Bloque la réabsorption tubulaire de l’acide urique, d’où aufmentation de l’uricurie.
      Antiagrégant par inhibition de la synthèse des prostaglandines plaquettaires.
      Inhibe l’agrégation au collagène, à l’ADP ainsi que le release plaquettaire.
      Inhibe l’adhesion plaquettaire, s’oppose à la réduction du nombre des plaquettes ainsi qu’à la consommation d’antithrombine III durant l’hémodialyse, Ne modifie pas l’effet anticoagulant de l’héparine:
      – J Clin Pharmacol 1980;20,2-3:107.
      Possèderait également une activité fibrinolytique.
      Réduit l’agrégation induite par l’adrénaline:
      – Am J Cardiol 1982;50:938.
      Réduirait chez l’homme l’uptake de la sérotonine au niveau des plaquettes; ce mécanisme pourrait participer à l’activité antiagrégante.
    3. secondaire
      Action antiinflammatoire de type phenylbutazone, très faible.
      Déplace les anions organiques liés aux protéines.

    Effets Recherchés

    2. ANTIGOUTTEUX (principal)
    3. HYPOURICEMIANT (principal)
    4. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (principal)
    5. ANTITHROMBOTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    2. GOUTTE(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
      Traitement de fond de la goutte primitive idiopathique avec uraturie normale ou basse (inférieure à 500 mg/24h), non compliquée de lithiase urique et avec fonction rénale normale.
    3. GOUTTE TOPHACEE (principale)
    4. HYPERURICEMIE SECONDAIRE (principale)
      Hyperuricémie induite par les traitements diurétiques.
    5. INFARCTUS DU MYOCARDE (secondaire)
      Réduction de la mortalité subite dans les 7 mois post-infarctus:
      – N Engl J Med 1980;302,5:250.
      Réduction de 56% de la fréquence d’apparition d’un nouvel infarctus au cours d’une durée moyenne de 19 mois:
      – Lancet 1982;1,8266:237.

    Effets secondaires

    2. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
      Réaction d’hypersensibilité associée à d’autres manifestations.
    3. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
      Réaction d’hypersensibilité.
    4. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
      Essentiellement cutanées et rénales.
    5. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    6. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      HYPERSENSIBILITE A L’ASPIRINE

      – N Engl J Med 1980;303:702.

    7. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
    8. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
    9. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE
      NEPHROPATHIE PREEXISTANTE

      Soit oligoanurie en rapport avec l’effet inhibiteur sur la synthèse des prostaglandines qui empêche l’adaptation circulatoire rénale à l’hypoperfusion; elle est favorisée par les états d’hypoperfusion rénale et/ou d’hypovolémie :
      – Nephrologie 1980;2:92.
      Soit signe d’une néphropathie interstitielle aiguë de mécanisme immunoallergique :
      – Am Heart J 1981;102:294.
      Soit par présence de calculs urinaires :
      – Nephron 1984;37:213.
      Un cas après 9 jours de traitement, réversible:
      – Am J Med Sci 1998;315:319-321.

    10. LITHIASE URINAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Lithiase urique
    11. LITHIASE URIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

      Dûe à la mobilisation massive des sels d’acide urique, elle doit être prévenue par une posologie progressive et l’administration de boissons alcalines.

    12. CRISE DE GOUTTE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

      Dûe à la mobilisation massive des sels d’acide urique.
      Peut être évitée en associant sytématiquement de la colchicine au cours des deux ou trois premiers mois de traitement.

    13. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
    14. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
    15. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
    16. ULCERE GASTRODUODENAL(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
    17. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
    18. ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
    19. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
    20. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
    21. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
    22. LEUCEMIE (A CONFIRMER )
      Deux cas, lors d’un traitement au long cours :
      – Br Med J 1976;2:89.

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
    3. INSUFFISANCE CARDIAQUE
    4. INSUFFISANCE RENALE
    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    Contre-Indications

    2. HYPERSENSIBILITE AUX PYRAZOLES
    3. HYPERSENSIBILITE A L’ASPIRINE
    4. ULCERE GASTRODUODENAL
    5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
    6. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
    7. HYPERURATURIE
      >700 mg /24 heures.
    8. LITHIASE RENALE
    9. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
    10. ALLAITEMENT

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
    * comme hypouricémiant:
    Deux cents à quatre cents milligrammes par jour en plusieurs prises au moment des repas; dose maximale: huit cents milligrammes par jour en plusieurs prises.
    Afin de réduire le risque de
    crise de goutte et de lithiase urique, la dose efficace sera atteinte progressivement et on y associera une diurèse alcaline et un traitement par la colchicine; le traitement devra être continu.
    * comme antiagrégant:
    Huit cents milligrammes par jour en
    plusieurs prises au cours des repas, dose maximale: un gramme par jour en plusieurs prises.

    Surveillance du traitement:
    Surveillance de la numération formule sanguine lors des traitements au long cours, surveillance de la fonction rénale.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    3
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    Absorption
    Résorption rapide et complète par le tube digestif.
    Taux plasmatique maximum voisin de 7 à 11 microgrammes par millilitre après 200 mg per os.
    Effet uricosurique pendant 10 heures.

    Répartition
    L’effet antiagrégant est prolongé dans le temps: (>24 heures) et pourrait provenir d’une métabolite: le thioether de sulfinpyrazone, d’activité supérieure à la sulfinpyrazone.
    Lié à 98% aux protéines plasmatiques.

    Demi-Vie
    3 heures.

    Métabolisme
    Faible part métabolisée en différents dérivés, dont certains ont une activité antiagrégante plaquettaire supérieure à celle de la sulfinpyrazone:
    – Clin Pharm Ther 1985;37:36-42.

    Elimination
    Voie rénale:
    90% sont éliminés sous forme inchangée; 50% éliminés en 24 heures.

    Bibliographie

    – Clin Pharmacol Therap 1967;8:124-138.
    – Drugs 1980;20:179-197.
    – Clin Pharmacokinet 1982;7:42-56.
    – Clin Pharm Ther 1983;33:491.
    – Sem Hop Paris 1984;60:3127-3135.
    – Eur J Clin Pharmacol 1985;28:97-103.

    Spécialités

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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