PROSCILLARIDINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 9/12/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  14-hydroxy-3 bêta-(rhamnosyloxy)bufa-4,20,22-triénolide

  Ensemble des dénominations

  BAN : PROSCILLARIDIN
  
  CAS : 466-06-8
  
  DCF : PROSCILLARIDINE
  
  DCIR : PROSCILLARIDINE
  
  USAN : PROSCILLARIDIN
  
  autre dénomination : PROSCILLARIDINE A
  
  bordereau : 180
  
  code expérimentation : A-32686
  
  code expérimentation : PSC-801
  
  rINN : PROSCILLARIDIN

  Classes Chimiques

  • BUFATRIENOLIDE
  • GLUCOSIDE
  • STEROIDE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. CARDIOTONIQUE (principale certaine)
  3. GLUCOSIDE CARDIOTONIQUE (principale certaine)
  4. DIURETIQUE (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Effet inotrope positif par augmentation de la concentration intracellulaire du calcium ionisé, provoquant une augmentation de la force et de la vitesse de contraction du myocarde.
     Chez l’insuffisant cardiaque, augmentation du débit cardiaque qui fait céder l’activité réflexe constrictrice sympathique.
     Effet chronotrope négatif par effet indirect parasympathomimétique.
     Effet dromotrope négatif et bathmotrope positif par inhibition de la sodium-potassium adénosine triphosphatase membranaire, provoquant au niveau myocardique une accumulation de sodium intracellulaire et une perte de potassium de la cellule.
  3. secondaire
     Diurétique indirect par amélioration de l’hémodynamique et vraisemblablement par action sur la sodium-potassium adénosine triphosphatase rénale.
     Stimulation du système nerveux central (chémorécepteurs de la zone bulbaire du vomissement, stimulation du cortex visuel).
     Stimulation des fibres lisses.
     Stimulation vagale.

  Effets Recherchés

  2. CARDIOTONIQUE (principal)
  3. DIURETIQUE (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. INSUFFISANCE CARDIAQUE (principale)
     En dehors des myocardiopathies infectieuses et toxiques.
  3. FIBRILLATION AURICULAIRE (principale)
  4. FLUTTER AURICULAIRE (principale)
     En l’absence d’indication de choc électrique.
  5. TACHYCARDIE SUPRAVENTRICULAIRE (principale)
  6. PARASYSTOLIE SUR CARDIOSTIMULATEUR A FREQUENCE FIXE (secondaire)

  Effets secondaires

  2. ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SURDOSAGE
  3. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SURDOSAGE
  4. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SURDOSAGE
  5. SIALORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SURDOSAGE
  6. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SURDOSAGE
  7. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SURDOSAGE
  8. MALAISE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SURDOSAGE

     Par analogie avec la digitaline.

  9. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SURDOSAGE

     Par analogie à la digitaline.

  10. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Par analogie avec la digitaline.

  11. TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Par analogie avec la digitaline.

  12. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      SURDOSAGE
      TROUBLES DE LA CONDUCTION
  13. PR(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
      HYPOKALIEMIE
      CARDIOMEGALIE
      HYPERCALCEMIE
      CHOC ELECTRIQUE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      TROUBLES DE LA CONDUCTION
  14. EXTRASYSTOLE (CERTAIN )
  15. EXTRASYSTOLE SUPRAVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPOKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      SURDOSAGE
  16. EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPOKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      SURDOSAGE
  17. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPOKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      SURDOSAGE
  18. FIBRILLATION VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPOKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      SURDOSAGE
  19. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Par analogie avec la digitaline.
  20. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
      Par analogie à la digitaline.
  21. GYNECOMASTIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      Par analogie à la digitaline.

  22. BRADYCARDIE SINUSALE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      SURDOSAGE
  23. EXTRASYSTOLES BIGEMINEES (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
      HYPOKALIEMIE
      CARDIOMEGALIE
      HYPERCALCEMIE
      CHOC ELECTRIQUE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
  24. TACHYSYSTOLIE AURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPOKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      SURDOSAGE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. EXTRASYSTOLES VENTRICULAIRES
  3. INSUFFISANCE CORONARIENNE AIGUE
  4. INSUFFISANCE CARDIAQUE A DEBIT ELEVE
  5. INSUFFISANCE CARDIAQUE A COEUR LENT
  6. MYOCARDIOPATHIE OBSTRUCTIVE
  7. HYPOKALIEMIE
  8. CARDIOVERSION ELECTRIQUE
     LE CHOC ELECTRIQUE POTENTIALISE LA TOXICITE DES HETEROSIDES CARDIOTONIQUES
  9. SUJET AGE
  10. NOUVEAU-NE
  11. PREMATURE
  12. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
  13. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

  Contre-Indications

  2. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE
  3. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE
  4. FIBRILLATION VENTRICULAIRE
  5. HYPERCALCEMIE
  6. HYPOKALIEMIE SEVERE

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale chez le patient adulte non traité antérieurement par un autre hétéroside cardiotonique:
  Traitement initial: Un à deux milligrammes et demi par jour.
  traitement d’entretien: Trois quart de milligramme à un milligramme par
  jour.
  Les doses et les rythmes d’administration sont variables selon les cas, l’état cardiaque l’existence de troubles hydroélestrolytiques, l’association à d’autres drogues.
  Nécessité d’un ECG avant traitement, et au moindre doute pendant le
  traitement.
  
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  45
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie fécale

  Absorption
  Résorption incomplète (de 18 à 39%), dûe à l’inactivation par le suc gestraique, donnant des concentrations plasmatiques basses.
  Après ingection d’une dose unique, pic sanguin obtenu en 20 à 45 mn, et 2ème pic 5 à 12 heures aprsè ingestion .
  Lors d’un
  traitement continu, pic sanguin obtenu 90 mn après ingestion.
  
  Répartition
  Affinité importante pour les protéines plasmatiques.
  Cycle entéro-hépatique.
  
  Demi-Vie
  45 h.
  
  Métabolisme
  Pour la majeure partie, conjugaison hépatique sans transformation préalable.
  
  Elimination
  Voie rénale.
  Voie fécale:
  essentiellement sous forme conjuguée.
  

  Bibliographie

  – Eur J Clin Pharmacol 1975;8:421-425.
  – Eur J Clin Pharmacol 1977;11:273-281 (Pharmacocinétique).
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • CARADRIN (ITALIE)
  • CARADRIN (AUTRICHE)
  • CARADRINE (SUISSE)
  • SANDOSCILL (ALLEMAGNE)
  • STELLARIDE (ITALIE)
  • TALUSIN (ITALIE)
  • TALUSIN (PAYS-BAS)
  • TALUSIN (ALLEMAGNE)
  • TALUSIN (SUISSE)

  ---

  Retour à la page d’accueil