PROSCILLARIDINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 9/12/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    14-hydroxy-3 bêta-(rhamnosyloxy)bufa-4,20,22-triénolide

    Ensemble des dénominations

    BAN : PROSCILLARIDIN
    CAS : 466-06-8
    DCF : PROSCILLARIDINE
    DCIR : PROSCILLARIDINE
    USAN : PROSCILLARIDIN
    autre dénomination : PROSCILLARIDINE A
    bordereau : 180
    code expérimentation : A-32686
    code expérimentation : PSC-801
    rINN : PROSCILLARIDIN

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. CARDIOTONIQUE (principale certaine)

    2. GLUCOSIDE CARDIOTONIQUE (principale certaine)

    3. DIURETIQUE (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Effet inotrope positif par augmentation de la concentration intracellulaire du calcium ionisé, provoquant une augmentation de la force et de la vitesse de contraction du myocarde.
      Chez l'insuffisant cardiaque, augmentation du débit cardiaque qui fait céder l'activité réflexe constrictrice sympathique.
      Effet chronotrope négatif par effet indirect parasympathomimétique.
      Effet dromotrope négatif et bathmotrope positif par inhibition de la sodium-potassium adénosine triphosphatase membranaire, provoquant au niveau myocardique une accumulation de sodium intracellulaire et une perte de potassium de la cellule.

    2. secondaire
      Diurétique indirect par amélioration de l'hémodynamique et vraisemblablement par action sur la sodium-potassium adénosine triphosphatase rénale.
      Stimulation du système nerveux central (chémorécepteurs de la zone bulbaire du vomissement, stimulation du cortex visuel).
      Stimulation des fibres lisses.
      Stimulation vagale.

    Effets Recherchés

    1. CARDIOTONIQUE (principal)

    2. DIURETIQUE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. INSUFFISANCE CARDIAQUE (principale)
      En dehors des myocardiopathies infectieuses et toxiques.

    2. FIBRILLATION AURICULAIRE (principale)

    3. FLUTTER AURICULAIRE (principale)
      En l'absence d'indication de choc électrique.

    4. TACHYCARDIE SUPRAVENTRICULAIRE (principale)

    5. PARASYSTOLIE SUR CARDIOSTIMULATEUR A FREQUENCE FIXE (secondaire)

    Effets secondaires

    1. ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

    2. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

    3. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

    4. SIALORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

    5. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

    6. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

    7. MALAISE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Par analogie avec la digitaline.

    8. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Par analogie à la digitaline.

    9. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Par analogie avec la digitaline.

    10. TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Par analogie avec la digitaline.

    11. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      SURDOSAGE
      TROUBLES DE LA CONDUCTION

    12. PR(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
      HYPOKALIEMIE
      CARDIOMEGALIE
      HYPERCALCEMIE
      CHOC ELECTRIQUE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      TROUBLES DE LA CONDUCTION

    13. EXTRASYSTOLE (CERTAIN )

    14. EXTRASYSTOLE SUPRAVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPOKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      SURDOSAGE

    15. EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPOKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      SURDOSAGE

    16. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPOKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      SURDOSAGE

    17. FIBRILLATION VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPOKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      SURDOSAGE

    18. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Par analogie avec la digitaline.

    19. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
      Par analogie à la digitaline.

    20. GYNECOMASTIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      Par analogie à la digitaline.

    21. BRADYCARDIE SINUSALE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      SURDOSAGE

    22. EXTRASYSTOLES BIGEMINEES (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
      HYPOKALIEMIE
      CARDIOMEGALIE
      HYPERCALCEMIE
      CHOC ELECTRIQUE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE

    23. TACHYSYSTOLIE AURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARDIOMEGALIE
      CHOC ELECTRIQUE
      HYPERCALCEMIE
      HYPOKALIEMIE
      INSUFFISANCE CORONARIENNE
      SURDOSAGE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. EXTRASYSTOLES VENTRICULAIRES

    2. INSUFFISANCE CORONARIENNE AIGUE

    3. INSUFFISANCE CARDIAQUE A DEBIT ELEVE

    4. INSUFFISANCE CARDIAQUE A COEUR LENT

    5. MYOCARDIOPATHIE OBSTRUCTIVE

    6. HYPOKALIEMIE

    7. CARDIOVERSION ELECTRIQUE
      LE CHOC ELECTRIQUE POTENTIALISE LA TOXICITE DES HETEROSIDES CARDIOTONIQUES

    8. SUJET AGE

    9. NOUVEAU-NE

    10. PREMATURE

    11. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)

    12. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    Contre-Indications

    1. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE

    2. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE

    3. FIBRILLATION VENTRICULAIRE

    4. HYPERCALCEMIE

    5. HYPOKALIEMIE SEVERE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale chez le patient adulte non traité antérieurement par un autre hétéroside cardiotonique:
    Traitement initial: Un à deux milligrammes et demi par jour.
    traitement d'entretien: Trois quart de milligramme à un milligramme par jour.
    Les doses et les rythmes d'administration sont variables selon les cas, l'état cardiaque l'existence de troubles hydroélestrolytiques, l'association à d'autres drogues.
    Nécessité d'un ECG avant traitement, et au moindre doute pendant le traitement.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 45 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Résorption incomplète (de 18 à 39%), dûe à l'inactivation par le suc gestraique, donnant des concentrations plasmatiques basses.
    Après ingection d'une dose unique, pic sanguin obtenu en 20 à 45 mn, et 2ème pic 5 à 12 heures aprsè ingestion .
    Lors d'un traitement continu, pic sanguin obtenu 90 mn après ingestion.
    Répartition
    Affinité importante pour les protéines plasmatiques.
    Cycle entéro-hépatique.
    Demi-Vie
    45 h.
    Métabolisme
    Pour la majeure partie, conjugaison hépatique sans transformation préalable.
    Elimination
    Voie rénale.
    Voie fécale:
    essentiellement sous forme conjuguée.

    Bibliographie

    - Eur J Clin Pharmacol 1975;8:421-425.
    - Eur J Clin Pharmacol 1977;11:273-281 (Pharmacocinétique).

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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