COBAMAMIDE
COBAMAMIDE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/12/1999
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
co-(5’désoxyadénosine) alpha-(5,6-diméthyl)(benzimidazolyl) cobamideEnsemble des dénominations
CAS : 13870-90-1
DCF : DIBENCOZIDE
DCIp : COBAMAMIDE
autre dénomination : COENZYME B12
autre dénomination : DIBENCOZIDE
autre dénomination : DIMEBENZCOZAMIDE
bordereau : 648
code expérimentation : LM 176
pINN : COBAMAMIDEClasses Chimiques
- VITAMINE (principale certaine)
Forme naturelle, intracellulaire, active de la vitamine B12.
Facteur indispensable à l’anabolisme protidique : croissance, division cellulaire.
Facteur impliqué dans le métabolisme lipidique : synthèse de la myéline. - ACTIVITE VITAMINIQUE B12 (principale certaine)
Forme naturelle, intracellulaire, active de la vitamine B12.
Facteur indispensable à l’anabolisme protidique : croissance, division cellulaire.
Facteur impliqué dans le métabolisme lipidique : synthèse de la myéline.
Mécanismes d’action
- principal
Coenzyme de la réaction de conversion du methylmalonate en succinate; intervient à ce niveau dans le métabolisme des lipides, en particulier dans la synthèse de la fraction lipidique de la myéline.
Intervient dans la conversion des ribonucléotides en desoxyribonucléotides, précurseurs de l’ADN.
- ANTIANEMIQUE (principal)
DANS LES ANEMIES MEGALOBLASTIQUES PAR CARENCE EN VITAMINE B12 - ANTALGIQUE (accessoire)
DANS LE SYNDROME NEUROANEMIQUE,LES LESIONS NERVEUSES ETANT DUES A LA CARENCE A VITAMINE B12 - LIPOTROPE (accessoire)
- ANEMIE DE BIERMER (principale)
- ANEMIE MACROCYTAIRE NON BIERMERIENNE (principale)
Par malabsorption, carence alimentaire, gastrectomie, iléectomie, synrdrome de l’anse stagnante. - SYNDROME NEUROANEMIQUE BIERMERIEN (principale)
- REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- REACTION ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESEn cas de prescrition de vitamine B12 à haute dose, comme antalgique.
- URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION MORBILLIFORME (CERTAIN TRES RARE)
- ECZEMA (CERTAIN TRES RARE)
- KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES - POLYGLOBULIE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES - THROMBOSE VASCULAIRE PERIPHERIQUE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES - CANCER(POUSSEE EVOLUTIVE) (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSESSurtout dans les cas de cancers digestifs ou touchant les organes hématopoïétiques, alors que la vitamine B12 est prescrite comme antalgique.
- ACNE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSESPoussée d’acné qui rétrocède à l’arrêt du traitement.
- COLORATION DE L’URINE (CERTAIN )
Coloration rosée à rouge.
- CANCER
RISQUE DE POUSSEE EVOLUTIVE
Voies d’administration
– 1 – INTRAMUSCULAIRE
– 2 – SOUS-CUTANEE
– 3 – ORALE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie intramusculaire ou sous cutanée profonde (meilleures voies d’administration):
* dans l’anémie mégaloblastique avec ou sans syndrome neuro-anémique:
Trente microgrammes par jour pendant 5 à 10 jours, puis cent microgrammes chaque
mois.
Test thérapeutique:
Un microgramme par jour pendant 10 jours en IM.
En cas de pathologie associée, telle que myxoedème, infection, arthrite chronique, urémie, acromégalie ou autre maladie chronique, il peut être nécessaire d’administrer jusqu’à
mille microgrammes par jour pendant 10 jours pour obtenir un effet.
Ne jamais prescrire de vitamine B12 pour une anémie dont le diagnostic étiologique n’est pas établi, sous peine de faire disparaitre les stigmates hématologiques de la maladie de
Biermer.
Le traitement d’une maladie de Biermer doit être indéfiniment poursuivi, et lemalade averti de l’obligation de se soumettre à cette discipline thérapeutique, toute interruption expose à une rechute et au risque redoutable d’apparition du
syndrome neuro-anémique.Dose usuelle par voie orale, réservée aux patients qui refusent la voie parentérale; ce mode d’administration ne restaure pas les stocks de l’organisme.
Recommandée chez les végétariens stricts à la dose de un microgramme par
jour.Traitement préventif:
besoins journaliers: Deux microgrammes par l’adulte, 0,3 microgrammes pour l’enfant, 2,5 à 3 microgrammes pendant la grossesse et la lactation.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
240
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 3 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
Résorbé par le tractus gastro-intestinal (iléon) seulement en présence du facteur intrinsèque de Castle.
Le facteur limintant la résorption est la capacité de fixation du complexe IF-B12 aux récepteurs iléaux.
Chez le sujet normal, pour des doses allant
jusqu’à 3 mcg, 70 à100% de résorption.
Résorption lente: concentration plasmatique maxima 8 à 12 heures après prise orale.
Pour des doses supérieures à 100 mcg, résorption par diffusion passive de 2% de la dose , avec passage sanguin immédiat.
En
intramusculaire ou sous-cutanée profonde, 60% de la dose est résorbé hors du site d’injection en 3 jours.
Répartition
Capacité plasmatique totale: 1000 picogrammes par ml.
Tropisme pour le foie (renferme plus de la moitié de la B12 totale) pour le rein, pancréas, rate, cerveau, moëlle osseuse.
Liaison aux protéines plasmatiques: 90 à 99%.
La transcobalamine 2 lie plus
de 90% de la vitamine résorbée, rôle dans la délivrance de la B 12 aux tissus.
La trancobalamine 1 lie la majeure partie de la B 12 sérique, rôle de stockage de la B12 sous sa forme méthylée.
La transcobalamine 3 lie pau de B 12 (rôle obscur).
Passe la
barrière foetoplacentaire.
Demi-Vie
240 h.
La demi-vie est celle de la protéine porteuse à l’état d’équilibre lorsque plus de 90% de la B 12 sérique est liée.
La demi-vie indiquée est celle de la cobalamine liée à la trancobalamine 1 : 10jours.
La cobalamine liée à la trancobalamine 2 a
une demi-vie de 6 à 60 minutes.
Elimination
Voie biliaire:
0,5 à 8 Mcg par jour non tranformée, dont les 3/4 ou plus peuvent être réabsorbés en présence de sécrétion adéquate de facteur intrinsèque (cycle entéro-hépatique)?
Voie rénale.
0,25 Mcg par jour en moyenne, fonction de la quantité de
forme libre , donc de la dose administrée.
Bibliographie
– CR Acad Sci Paris 1965;260:291.
– Am J Med 1970;48:539-617.
– Progress in Hematology 1975;57-84.
– Therapie 1977;32:423-457.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- ANABASI (AUTRES PAYS)
- COBAFORTE (ITALIE)
- DIBENCOZAN (BELGIQUE)
- INDUSIL (ITALIE)
- RIPRESIL (AUTRES PAYS)
- XOBALINE (AUTRES PAYS)
- VITAMINE (principale certaine)