ESTRIOL

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/1/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    TRIHYDROXY-3,16ALPHA,17BETA ESTRATRIENE-1,3,5(10)DISUCCINATE- 16ALPHA,17BETA

    Ensemble des dénominations


    CAS : 50-27-1
    autre dénomination : EPIOESTRIOL
    autre dénomination : OESTRIOL
    autre dénomination : THEELOL autre dénomination : EPIESTRIOL
    bordereau : 713
    code expérimentation : NSC 12169
    sel ou dérivé : ESTRIOL SUCCINATE

    Classes Chimiques


    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    1. HORMONE (principale certaine)

    2. ESTROGENE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Maintient les caractères sexuels secondaires chez la femme.
      Inhibe la libération de FSH (provoque une atrophie de l'ovaire et inhibe l'ovulation).
      Entraine une hyperhémie et une prolifération cellulaire de l'épithélium utérin.
      Favorise la secrétion de la glaire cervicale; accroit la contraction des trompes, inhibe l'implantation de l'oeuf dans la cavité utérine, provoque la croissance de l'épithélium vaginal (cellules kératinisées à noyau pycnotique)

    Effets Recherchés

    1. OESTROGENIQUE (principal)
      TROPISME ELECTIF SUR LES RECEPTEURS VULVO-VAGINAUX, CUTANES ET VESICAUX.
      SANS ACTION SUR L'ENDOMETRE A DOSES THERAPEUTIQUES.

    Indications Thérapeutiques

    1. CARENCE EN ESTROGENES (principale)
      Traitement substitutif en phase ménopausique ou post-ménopausique.

    2. TROUBLE DE LA MENOPAUSE (principale)
      Correction des troubles génito-urinaires et des troubles trophiques vagino-vulvaires.

    3. ATROPHIE VAGINALE (principale)
      Post-ménopausique.

    4. STERILITE (principale)
      Par insuffisance de la glaire cervicale.

    5. INFECTION URINAIRE RECIDIVANTE(PREVENTION) (à confirmer)
      Essai randomisé positif :
      - N Engl J Med 1993;329:753-756.

    Effets secondaires

    1. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Lié à la rétention hydrosodée.

    2. OEDEME (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Lié à la rétention hydrosodée.

    3. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)

    4. CHLOASMA (CERTAIN TRES RARE)

    5. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Par analogie aux estrogènes de synthèse.

    6. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Par analogie aux estrogènes de synthèse.

    7. NAUSEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT
      FORTES DOSES

    8. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT
      FORTES DOSES

    9. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    10. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    11. GYNECOMASTIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    12. MASTODYNIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      DEBUT DE TRAITEMENT

      - Acta Endocrinol Suppl 1980;233:45.

    13. IRRITABILITE (CERTAIN TRES RARE)

    14. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS DE DEPRESSION

    15. COMITIALITE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)

    16. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)

    17. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)

    18. IMPUISSANCE (CERTAIN RARE)

    19. ATROPHIE TESTICULAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

    20. AZOOSPERMIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

    21. ACCIDENT THROMBOEMBOLIQUE (A CONFIRMER )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE ORALE
      FORTE DOSE

      A type d'infarctus du myocarde, d'accidents vasculaires cérébraux, d'embolie pulmonaire et de thrombophlébite. Ils seraient favorisés par l'administration orale et les fortes doses.

    22. INFARCTUS DU MYOCARDE (A CONFIRMER )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE
      VOIE ORALE

      A forte dose, les oestrogènes naturels augmentent le risque de récidive d'infarctus du myocarde :
      - JAMA 1970;214:1303-1313.
      - JAMA 1973;226:656-657.

    23. PHLEBITE (A CONFIRMER )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE
      VOIE ORALE

      Serait favorisée par l'administration orale et les fortes doses chez les sujets à risque.

    24. EMBOLIE PULMONAIRE (A CONFIRMER )

    25. HYPERTENSION ARTERIELLE (A CONFIRMER )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE
      VOIE ORALE

    26. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL (A CONFIRMER )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE
      VOIE ORALE

    27. ICTERE (A CONFIRMER )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE
      VOIE ORALE

    28. HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE
      VOIE ORALE

    29. BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )

    30. BSP(RETENTION) (A CONFIRMER )

    31. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )

    32. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )

    33. ADENOME HEPATIQUE (A CONFIRMER )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE ORALE
      FORTE DOSE

    34. INTOLERANCE AUX LENTILLES DE CONTACT (A CONFIRMER )

    35. TROUBLE DE LA VISION (A CONFIRMER )
      A type d'hémianopsie, de diplopie ou de paralysie oculomotrice, ils peuvent être révélateurs d'accidents ischémiques cérébraux transitoires et imposent l'arrêt du traitement.

    36. LIPIDEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      Serait favorisée par l'administration orale et les fortes doses.

    37. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      Serait favorisée par l'administration orale et les fortes doses chez des patients prédisposés.

    38. LITHIASE BILIAIRE (A CONFIRMER )
      Par analogie avec l'éthinyl oestradiol.
      Effet controversé selon les auteurs.

    39. CANCER DU COL DE L'UTERUS (CONTROVERSE )
      - Lancet 1983;2:930-934.
      Pas de relation entre cancer du col de l'utérus et thérapeutique estrogénique antérieure dans une étude cas-témoins (645 cas et 749 témoins) :
      - BMJ 1997;315:85-88.

    40. ERYTHEME POLYMORPHE (A CONFIRMER )
      Un cas (sel non précisé) :
      - Bull from SADRAC 1992;4,61.

    41. AMYLASEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )

    42. PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. DIABETE
      Risque d'aggravation du diabète lors de l'administration par voie orale et à fortes doses.

    2. HYPERLIPIDEMIE
      Risque de majoration de l'hyperlipidémie et de la maladie cardiovasculaire lors de l'administration par voie orale et à fortes doses.

    3. OBESITE
      En raison du risque accru de maladie cardiovasculaire lors de l'administration par voie orale et à fortes doses.

    4. MALADIE THROMBOEMBOLIQUE
      ARTERIELLE OU VEINEUSE.
      RISQUE D'AGGRAVATION LORS DE L'ADMINISTRATION PAR VOIE ORALE ET A FORTES DOSES.

    5. THROMBOSE VEINEUSE(ANTECEDENT)
      Risque de récidive lors de l'administration par voie orale ou à fortes doses.

    6. EMBOLIE PULMONAIRE(ANTECEDENT)
      Risque de récidive lors de l'administration par voie orale ou à fortes doses.

    7. ANTECEDENTS D'ACCIDENTS VASCULAIRES CEREBRAUX
      Risque de récidive lors de l'administration par voie orale ou à fortes doses.

    8. THROMBOSE ARTERIELLE(ANTECEDENT)
      Risque de récidive lors de l'administration par voie orale ou à fortes doses.

    9. INFARCTUS DU MYOCARDE(ANTECEDENT)
      Risque de récidive lors de l'administration par voie orale ou à fortes doses.

    10. CARDIOPATHIE
      Congénitale ou acquise.

    11. INSUFFISANCE CARDIAQUE

    12. HYPERTENSION ARTERIELLE
      RISQUE D'AGGRAVATION LORS DE L'ADMINISTRAION PAR VOIE ORALE.

    13. GALACTORRHEE

    14. ICTERE GRAVIDIQUE(ANTECEDENT)

    15. MALADIE HEPATIQUE PREEXISTANTE
      RECENTE OU CHRONIQUE. ANTECEDENT D'ICTERE GRAVIDIQUE.

    16. EPILEPSIE

    17. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    18. ASSOCIATION A L'ALCOOL
      La consommation d'alcool (supérieure à 5 grammes/jour) augmenterait le risque de cancer du sein chez les femmes utilisant des estrogènes de substitution :
      - J Clin Endocrinol Metab 1997;82:1656-1658.

    Contre-Indications

    1. CANCER DU SEIN

    2. CANCER DE L'UTERUS

    3. MASTOPATHIE

    4. FIBROME UTERIN

    5. ENDOMETRIOSE

    6. TUMEUR HYPOPHYSAIRE

    7. PORPHYRIE

    8. PORPHYRIE HEPATIQUE

    9. CONNECTIVITE

    10. GROSSESSE

    11. ALLAITEMENT

    Posologie et mode d'administration

    N'est commercialisé en France que sous forme d'association.
    Dose usuelle par voie orale:
    - dans la ménopause:
    Un demi à un milligramme par jour en cures de 15 jours; lors de traitements prolongés, il est recommandé d'associer un progestatif dans la 2ème partie du cycle.
    - dans la stérilité:
    Un milligramme et demi par jour du 8ème au 15ème jour du cycle.
    Associer un progestatif en 2ème partie de cycle lors de traitements prolongés.

    Dose usuelle par voie intramusculaire dans la ménopause:
    Un à trois milligrammes par semaine en injection intramuscualire.
    Associer un progestatif en 2ème partie de cycle lors de traitements prolongés.

    Dose usuelle par voie intravaginale dans les vaginites atrophiques:
    Quatre cents microgrammes par jour en 2 prises pendant 3 semaines, puis deux cents microgrammes par jour 2 semaines par mois..
    Surveillance du traitement:
    Avant traitement, et régulièrement en cours de traitement, contrôle du poids, de la TA, de l'état veineux, des seins, de l'utérus, des frottis vaginaux, de la triglycéridémie, de la cholestérolemie, de la glycémie.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale
    - 2 - ELIMINATION voie biliaire

    Absorption
    Bonne résorption par le tube digestif.
    Répartition
    Lié aux protéines plasmatiques.
    Elimination
    Voie rénale:
    Sous forme de dérivés sulfo et glycuroconjugués.
    Voie biliaire:
    23% en 72 heures, après 0,05 à 0,25 mg IV:
    - Clin Pharmacokinet 1979;4:368.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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